專(zhuān)利名稱(chēng)：芒果苷元晶型及其組合物、制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及芒果苷元的晶型及其組合物、制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù)：
芒果苷元，英文名norathyriol，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1. 一種芒果苷元晶型I，其特征在于，具有如下表所示的X-射線粉末衍射譜圖特征 (2 θ和d值誤差士 0.2)2 θd8. 4210. 4912. 736. 9513. 836. 4026. 473. 37
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述晶型I，其特征在于，紅外光譜圖在3346士4、3272士4、1609士4、 1478士4、1423士4、1288士4、1189士4、1170士4、1075士4、812士4 和 566士^nT1 處有吸收峰。
3.—種芒果苷元晶型II，其特征在于，具有如下表所示的X-射線粉末衍射譜圖特征 (2 θ和d值誤差士 0.2)2 θd10. 318. 5714. 466. 1215. 775. 6228. 313. 15
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述晶型II，其特征在于，紅外光譜圖在3412士4、3340士4、 1874士4,1820士4,1423士4,1685士4,1592士4,1573士4,1455士4,1211士4,1075士4, 962 士4和729 士4CHT1處有吸收峰。
5.一種權(quán)利要求1或2所述芒果苷元晶型I的制備方法，其特征在于，包括步驟1、在加熱和攪拌狀態(tài)下將芒果苷元溶于溶劑中，所述溶劑為水、甲醇、乙醇、丙酮、 乙二醇、醋酸中的一種或幾種；步驟2、將步驟1所得溶液冷卻至0-30°C ； 步驟3、過(guò)濾收集晶體，干燥即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法，其特征在于，步驟1所述溶劑為質(zhì)量百分比為 45% 100%的乙醇水溶液或質(zhì)量比為5 20 75的醋酸-水-甲醇溶液。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法，其特征在于，步驟2具體為先將步驟1所得溶液冷卻至30-50°C，保溫2 4小時(shí)，然后以每小時(shí)下降10-20°C的冷卻速率將溫度降至0_30°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟2在保溫前還包括加入芒果苷元晶型I的步驟。
9.一種權(quán)利要求3或4所述芒果苷元晶型II的制備方法，其特征在于，包括步驟a)、將芒果苷元溶于溶劑中，加堿調(diào)節(jié)溶液PH值至7以上，于20-80°C溶解，過(guò)濾，所述溶劑為水與甲醇或乙醇以任意比例組成的混合溶液；步驟b)、取步驟a)所得濾液加酸調(diào)節(jié)溶液pH值至7以下，靜置結(jié)晶，過(guò)濾，干燥即得。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述制備方法，其特征在于，步驟a)所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、 碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、乙酸鈉、磷酸三鈉、磷酸氫二鈉、乙酸鉀、磷酸三鉀、磷酸氫二鉀、吡啶、二乙醇胺、三乙醇胺、乙二胺、三乙胺中的一種或幾種的混合物或它們的水溶液。
11.根據(jù)權(quán)利要求9所述制備方法，其特征在于，步驟a)所述堿調(diào)節(jié)PH值至7.5-10.0， 所述溶解溫度為40-60°C。
12.根據(jù)權(quán)利要求9所述制備方法，其特征在于，步驟b)所述酸為鹽酸、硫酸、乙酸、磷酸中的一種或幾種。
13.權(quán)利要求1或2所述芒果苷元晶型I和權(quán)利要求3或4所述芒果苷元晶型II在制備預(yù)防和治療高尿酸血癥藥物中的應(yīng)用。
14.一種預(yù)防和治療高尿酸血癥的藥物組合物，其特征在于，由權(quán)利要求1或2所述芒果苷元晶型I和常規(guī)的藥用輔料組合制成。
15.一種預(yù)防和治療高尿酸血癥的藥物組合物，其特征在于，由權(quán)利要求3或4所述芒果苷元晶型II和常規(guī)的藥用輔料組合制成。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開(kāi)了芒果苷元的晶型I和II及其藥物組合物、制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所提供的芒果苷元晶型I或晶型II晶型單一、純度高、穩(wěn)定性好、溶解度和生物利用度高，能降低血清尿酸濃度，可用于制備預(yù)防和治療高尿酸血癥藥物。本發(fā)明所提供的芒果苷元晶型I或晶型II的制備方法操作簡(jiǎn)單，原料易得，生產(chǎn)成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D311/86GK102351835SQ20111035700
公開(kāi)日2012年2月15日 申請(qǐng)日期2011年11月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月11日
發(fā)明者周榮光, 普俊學(xué), 楊兆祥 申請(qǐng)人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司