專利名稱：組蛋白去乙?；敢种苿┑闹谱鞣椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本文披露內(nèi)容涉及具有通式(I)的異羥肟酸酯(hydroxamate)化合物，其為組蛋白去乙?；敢种苿?。更具體地，本文披露內(nèi)容涉及包含三唑的化合物和用于制備它們的方法。這些化合物可用作用于治療增生性疾患以及包括、涉及組蛋白去乙?；?HDAC)的調(diào)節(jié)異?；蚺c組蛋白去乙?；傅恼{(diào)節(jié)異常相關(guān)的其他疾病的藥物。
權(quán)利要求
1.式(I)的化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有通式(II)，
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有通式(III)
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有通式(IV)
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有通式(V)，
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有通式(VI)
7.一種用于制備式II化合物的方法，
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中，所述堿選自包含甲醇鈉、乙醇鈉和正丁基鋰的組，優(yōu)選甲醇鈉。
9.一種藥物組合物，包含式(I)化合物連同一種或多種藥用賦形劑，所述藥用賦形劑選自包含粘結(jié)劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑、增塑劑、滲透促進(jìn)劑和增溶劑的組。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其中，所述式(I)化合物選自包含式(II)化合物、式(III)化合物、式(IV)化合物、式(V)化合物、以及式(VI)化合物的組。
11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其中，所述組合物是選自包含片劑、膠囊劑、粉齊U、糖漿劑、溶液、氣霧劑和混懸劑的組中的形式。
12.—種抑制組蛋白去乙?；?HDAC)的方法，所述方法包括使HDAC與式(I)化合物、或式(I)化合物的前藥或包含式(I)化合物且可選地連同藥用賦形劑的藥物組合物相接觸。
13.—種通過HDAC抑制治療疾病的方法，所述方法包括將生物學(xué)適當(dāng)量的式(I)化合物、式(I)化合物的前藥、包含式(I)化合物且可選地連同一種或多種藥用賦形劑的藥物組合物給予對其有需要的對象。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中，所述式(I)化合物選自包含式(II)化合物、式 (III)化合物、式(IV)化合物、式(V)化合物、以及式(VI)化合物的組。
15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中，所述對象是動物，包括人類。
全文摘要
本發(fā)明提供了式I的化合物及其制備方法。該化合物作為組蛋白去乙酰化酶的抑制劑。
文檔編號C07C209/10GK102548975SQ201080039648
公開日2012年7月4日 申請日期2010年7月7日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月7日
發(fā)明者加瓦拉·戈文達(dá)·拉朱盧, 安納馬萊·帕扎尼穆圖, 納特桑·西爾瓦庫馬爾, 薩姆巴西瓦姆·加內(nèi)什 申請人:安瑟生物科技私人有限公司