專利名稱：用于治療癌癥的取代的嘧啶的制作方法
用于治療癌癥的取代的嘧啶本發(fā)明涉及一種新的通式(1)的2，4_ 二氨基嘧啶，
權(quán)利要求
1.通式⑴化合物，
2.如權(quán)利要求1的化合物，其中Rx為氫。
3.如權(quán)利要求1或2的化合物，其中B為C3_8環(huán)烷基。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的化合物，其中R5為選自鹵素、-CF3及CV4鹵代烷基的基團(tuán)。
5.如權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的化合物，其中R3選自-NRT、-N(ORc)Rc,-N(Rg)C(O) Rc、-N (ORg) C(O) R\-N (Rg) S (O)2Rc 、-N (Rg) C (0) ORc 及-N (Rg) C (0) NRcRc，或任選被K和/或Rd取代的N-連接的4-6元雜環(huán)烷基，且Rc> Rd及Rg如權(quán)利要求1中所定義。
6.如權(quán)利要求5的化合物，其中R3選自-NHC(O)Rc^-N((V4烷基)C (O)Rc^-NHS (O)2Rca及-N^4 烷基)S (O)2Rcl ； Rca對(duì)應(yīng)于基團(tuán)Re，且 Rc如權(quán)利要求1中定義。
7.如權(quán)利要求6的化合物，其中Rca選自Cy烷基、C3_5環(huán)烷基、C"烷氧基甲基、((V4 烷基)NH-CH2-及(Cp4 烷基)2N-CH2-。
8.如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的化合物，其中η值為0。
9.如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物，其中 m值為1或2 ；各R2彼此獨(dú)立地選自鹵素、Cp6烷基及Cp6烷氧基，且 R1如權(quán)利要求1中定義。
10.如權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的化合物，其中R1選自Ra2、Rb2以及被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的Rb2和/或R。2取代的Ra2 ； 各Ra2彼此獨(dú)立地選自Cp6烷基及3-7元雜環(huán)烷基；各Rb2表示適宜取代基且彼此獨(dú)立地選自-OR。2、-NRc2Rc2, -C(O)Rc2, -C(O)ORc2, -C(O) NRc2Rc2、-C (0) N (Rg2) ORc2、-N (Rg2) C (0) Rc2、-N (Rg2) C (0) ORc2 及-N (Rg2) C (0) NRc2Rc2，各儼彼此獨(dú)立地表示氫或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的Rd2和/或R62取代的選自以下的基團(tuán)烷基、C3_6環(huán)烷基及3-7元雜環(huán)烷基；各Rd2表示適宜取代基且在各情況下彼此獨(dú)立地選自-0Re2、-NRe2Re2及-C (0) NRe2Re2 ； 各R62彼此獨(dú)立地表示氫或任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的Rf2和/或Rg2取代的選自以下的基團(tuán)=Cp6烷基及C3_6環(huán)烷基； 各Rf2獨(dú)立地表示_0Rg2，且各Rg2彼此獨(dú)立地表示氫或Cp6烷基。
11.如權(quán)利要求1的化合物，其選自
12.如權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)的通式(1)化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽，其用作藥物。
13.如權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)的通式(1)化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽，其用于治療和/或預(yù)防癌癥、感染、炎癥及自身免疫性疾病。
14.藥物制劑，其含有一種或多種如權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)的通式(1)化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽作為活性物質(zhì)，任選組合常規(guī)賦形劑和/或載體。
15.藥物制劑，其包含如權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)的通式(1)化合物及至少一種不同于式(1)的另一種細(xì)胞生長(zhǎng)抑制性或細(xì)胞毒性活性物質(zhì)，其中該化合物(1)還任選以互變異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物形式存在，或還以所有這些上述形式的各自藥理學(xué)上可接受的鹽形式存在。
全文摘要
本發(fā)明涉及適于治療特征在于過度或異常細(xì)胞增殖的疾病的通式(1)化合物，其中B、R1至R5、Rx、m及n如權(quán)利要求1中所定義，及其在該治療中的用途。
文檔編號(hào)C07D401/14GK102421762SQ201080020307
公開日2012年4月18日 申請(qǐng)日期2010年3月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月18日
發(fā)明者D.庫恩, H.斯塔特米勒, I.薩旁特齊斯 申請(qǐng)人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司