專利名稱：手性胺的合成的制作方法
手性胺的合成
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及異構(gòu)的N-H亞胺(N-未取代的)的對映選擇性加氫，使用用手性膦衍 生物改性的基于過渡金屬的催化劑，以生產(chǎn)對映體富集的手性胺。亞胺的對映選擇性還原引起相當(dāng)多的合成挑戰(zhàn)并且現(xiàn)在是世界范圍的研究課題。 現(xiàn)在已知的程序涉及用于配備保護(hù)基和隨后在還原以后去除的額外步驟。本發(fā)明提供制備 作為穩(wěn)定的鹽酸鹽的N-H酮基亞胺和無需保護(hù)和脫保護(hù)步驟的還原的方式。

發(fā)明內(nèi)容
通過本發(fā)明，提供了用于制備式I的化合物的方法
權(quán)利要求
1.制備式I的化合物的方法
2.權(quán)利要求1的方法，其中該有機(jī)溶劑選自1，2-二氯乙烷，二氯甲烷，氯苯， 2，2，2-三氟乙醇，六氟異丙醇，乙酸，甲醇，乙醇，2-丙醇，四氫呋喃，2-甲基四氫呋喃，叔丁 基甲基醚和其混合物。
3.權(quán)利要求2的方法，其中該有機(jī)溶劑是1，2-二氯乙烷或2，2，2-三氟乙醇。
4.權(quán)利要求3的方法，其中用H2加壓是在150-500psi進(jìn)行。
5.權(quán)利要求4的方法，其中用H2加壓是在0°C_150°C進(jìn)行。
6.權(quán)利要求5的方法，其中用吐加壓是在40°C進(jìn)行。
7.權(quán)利要求1的方法，其中該手性過渡金屬催化劑選自釕催化劑，銥催化劑，銠催化 劑，鈀催化劑和其混合物。
8.權(quán)利要求7的方法，其中該手性過渡金屬催化劑選自O(shè) )-[(Me-BPE)Iih(cod) BF4],與從幻-PFP-P (tBu)2 組合的[Ir (Cod)2Cl] 2，[ O ) - (tol-BINAP) RuClJ2 · Et3N,和 與(R，5)-PFP-P (tBu)2 組合的 Ir(Cod)2BF40
全文摘要
本發(fā)明涉及異構(gòu)的N-H亞胺(N-未取代的)的對映選擇性加氫，使用用手性膦衍生物改性的基于過渡金屬的催化劑，以生產(chǎn)對映體富集的手性胺。
文檔編號C07B43/04GK102076634SQ200980124364
公開日2011年5月25日 申請日期2009年6月22日 優(yōu)先權(quán)日2008年6月27日
發(fā)明者戈瑟蘭 F., C. 麥克威廉斯 J., 奧希亞 P. 申請人:默克弗羅斯特加拿大有限公司