專利名稱：作為前藥的雙環(huán)羰基氨基-吡唑的氨基甲酰基衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用作藥物的雙環(huán)羰基氨基-吡唑的氨基甲?；苌?、包含這樣的 氨基甲?；苌锏乃幬锝M合物及其作為治療活性劑的前藥的用途，所述雙環(huán)羰基氨 基-吡唑的氨基甲?；苌锾貏e地用于治療由蛋白激酶(PK)的功能失常引起的疾病例 如癌癥和腫瘤。本發(fā)明還涉及一種使用這樣的前藥治療癌癥和細(xì)胞增殖疾病的方法和一些新的 氨基甲?；苌?。
背景技術(shù)：
蛋白激酶(PK)的功能失常是許多疾病的標(biāo)志。與人類癌癥相關(guān)的致癌基因和原癌基因的一大部分編碼PK。PK活性的增強(qiáng) 還與許多非惡性疾病有關(guān)，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神經(jīng)纖維瘤 病、銀屑病、與動(dòng)脈粥樣硬化有關(guān)的血管平滑細(xì)胞增殖、肺纖維化、關(guān)節(jié)炎、腎小球腎 炎及手術(shù)后的狹窄和再狹窄。PK還與炎性病癥以及病毒和寄生蟲(chóng)的增殖有關(guān)。PK可能還在神經(jīng)變性疾病的 發(fā)病機(jī)理和進(jìn)展中起到重要作用。關(guān)于PK功能失常或失調(diào)的一般參考文獻(xiàn)，參見(jiàn)例如CurrentOpinion in Chemical Biology 1999，3，459—465。在本領(lǐng)域已知的幾種蛋白激酶中，與癌細(xì)胞的生長(zhǎng)有關(guān)的是Aurora激酶，特別 是 Aurora-2。發(fā)現(xiàn)Aurora-2在許多不同的腫瘤類型中過(guò)表達(dá)。其基因座位位于20ql3，一種 在包括乳腺癌[Cancer Res. 1999，59(9)，2041-4]和結(jié)腸癌的許多癌癥中經(jīng)常擴(kuò)增的染色 體區(qū)域。在患有結(jié)節(jié)-陰性乳腺癌的患者中，20ql3的擴(kuò)增與預(yù)后不良有關(guān)，在膀胱癌 患者中，Aurora-2的表達(dá)增加指示預(yù)后不良和存活時(shí)間減少[J.Natl.Omcer Inst.，2002， 94(17)，1320-9]。關(guān)于Aurora-2在癌癥的中心體功能異常中的作用的一般參考文獻(xiàn)，也 可參見(jiàn) MolecularCancer Therapeutics，2003，2，589-595。胰島素樣生長(zhǎng)因子1受體(IGF-1R，IGF1R)是RTK的胰島素受體亞家族的成
員O有幾個(gè)系列的證據(jù)表明IGF-IR信號(hào)可以有助于腫瘤生成，并且干擾IGF-IR功 能代表了癌癥的有效治療選擇。該受體的強(qiáng)化表達(dá)引起鼠科動(dòng)物和大鼠成纖維細(xì)胞的 配體依賴性轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)(例如 Kaleko M.，Rutter W.J.and Miller A.D.Mol Cell Biol vol.10, 第 464-73 頁(yè)，1990 ; Rubini Μ.，Hongo Α., D' Ambrosio C.and Baserga R.Exp CellRes vol.230,第284-92頁(yè)，1997)，并且這樣的轉(zhuǎn)化細(xì)胞能夠在體內(nèi)形成腫瘤，體外轉(zhuǎn)化和 體內(nèi)腫瘤形成都取決于活性激酶結(jié)構(gòu)域(綜述在Blakesley V.A.，Stannard B.S., Kalebic T.，Helman L.J., andLeRoith D.J Endocrinol.第 152 卷，第 339-44 頁(yè)，1997 中)。
用于治療由蛋白激酶的功能失常引起的許多疾病的所要求保護(hù)的具有蛋白激 酶抑制活性的化合物公開(kāi)在例如WO 02/12M2(多種稠合的吡唑)；WO 03/028720, WO 08/074749 和 WO 09/013126(氨基吲唑)；WO 04/056827、WO 05/005427、 W02008017465 和 W02008043745(吡咯并吡唑)；WO 04/007504、WO 04/013146、WO 05/074922、WO 07/009898、W007/138017 和 EP 2058315 (呋喃并-和噻吩并-吡唑)； WO 07/099171、WO 07/068637、WO 07/99166 和 WO 07/068619 (芳基硫代吡咯并吡唑 和芳基硫代吡咯并吡啶)。
這些專利申請(qǐng)還公開(kāi)了所要求保護(hù)的化合物的制備方法，其中該制備方法可以 包括特征為所述吡唑環(huán)上存在的氮原子上的乙氧羰基的中間體。將本發(fā)明中引用的所有 專利、專利申請(qǐng)和科技出版物都并入本文作為參考。
然而，具有蛋白激酶抑制作用的這樣的化合物的給藥和治療功效可能是有限 的，例如口服生物利用度低或不存在，水溶性或穩(wěn)定性低。
而且，因?yàn)檫@些化療劑可能對(duì)正常組織是細(xì)胞毒性的，在減少副作用方面，使 用前藥是有利的。
基于母體藥物的各種修飾的大量前藥策略是已知的，但是其中沒(méi)有一個(gè)教導(dǎo)或 建議本發(fā)明的具體前藥。
相反，上述提出的專利申請(qǐng)描述了一些氨基甲酰基衍生物作為用于化學(xué)制備期 望的最終活性藥物的有用中間體。因此，新用途的鑒定是完全地出乎意料的。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供式⑴的化合物，其用作藥物，優(yōu)選地用作前藥，用于 治療由蛋白激酶活性失調(diào)引起的疾病和/或與之相關(guān)的大量疾病，即用于治療由蛋白激 酶(PK)功能失常引起的疾病例如癌癥或腫瘤。
更具體而言，本發(fā)明的前藥用于治療各種癌癥，包括但不限于癌癥例如膀胱 癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、腎癌、肝癌、肺癌(包括小細(xì)胞肺癌)、食道癌、膽囊癌、卵巢 癌、胰腺癌、胃癌、宮頸癌、甲狀腺癌、前列腺癌、和皮膚癌(包括鱗狀細(xì)胞癌)；淋 巴細(xì)胞樣譜系的造血腫瘤，包括白血病、急性淋巴細(xì)胞性白血病、急性成淋巴細(xì)胞性白 血病、B-細(xì)胞淋巴瘤、T-細(xì)胞淋巴瘤、何杰金淋巴瘤、非何杰金淋巴瘤、毛樣細(xì)胞淋 巴瘤和Burkett淋巴瘤；骨髓樣譜系的造血腫瘤，包括急性和慢性髓性白血病、脊髓發(fā) 育不良綜合征和前髓細(xì)胞性白血?。婚g質(zhì)來(lái)源的腫瘤，包括纖維肉瘤和橫紋肌肉瘤； 中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，包括星形細(xì)胞瘤、成神經(jīng)細(xì)胞瘤、神經(jīng)膠質(zhì)瘤和神經(jīng)鞘瘤； 其它腫瘤，包括黑素瘤、精原細(xì)胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、著色性干皮病、角化棘皮瘤 (keratoxanthoma)、甲狀毛囊癌和卡波西肉瘤。
由于PK在調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖中的關(guān)鍵作用，這些前藥也用于治療各種細(xì)胞增殖障 礙，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神經(jīng)纖維瘤、銀屑病、與動(dòng)脈粥樣 硬化相關(guān)的血管平滑細(xì)胞增殖、肺纖維化、關(guān)節(jié)炎、腎小球性腎炎和手術(shù)后狹窄與再狹窄。
因此，在第一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明提供式⑴的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽， 用作藥物3權(quán)利要求
1.式⑴的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽，用作藥物，其中
2.如權(quán)利要求1定義的式⑴的化合物，用作前藥。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的式⑴的化合物，其特征在于，用作用于治療由蛋白激酶活 性改變引起的和/或與之相關(guān)的細(xì)胞增殖疾病的前藥。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式⑴的化合物，其特征在于，用作用于治療癌癥的前藥。
5.如權(quán)利要求定義的式⑴的化合物，其特征在于，R不表示未取代的乙基。
6.藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1定義的式⑴的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、以 及藥學(xué)可接受的賦形劑。
7.一種治療性治療方法，其使用如權(quán)利要求1定義的式⑴的化合物作為前藥。
8.—種治療由蛋白激酶活性改變引起的和/或與之相關(guān)的細(xì)胞增殖疾病的方法，其包 括向有此需要的哺乳動(dòng)物給予有效量的如權(quán)利要求1定義的式⑴的化合物或本文詳述的 藥物組合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其特征在于，所述細(xì)胞增殖疾病是癌癥。
10.下式的化合物
11.如權(quán)利要求10定義的化合物，用作前藥。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其特征在于，用作用于治療由蛋白激酶活性改變引起的和/或與之相關(guān)的細(xì)胞增殖疾病的前藥。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的化合物，其特征在于，用作用于治療癌癥的前藥。
14.化合物，其選自4-(4-甲基-哌嗪-酸甲酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸乙酯；4-(4-甲基-哌嗪-AOl 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A02 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A03 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A04 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A05 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲酰基)-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A06 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A07 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A08 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A09 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 AOlO 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 AOll 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A012 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲酰基)-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 A013 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-氨基]-5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 AO14 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-[ 氨基]-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸己酯；A015 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪 基氨基]_5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸庚酯；AO16 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-[4_ (4-甲基-哌嗪 基氨基]_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸芐酯；A017 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪 基氨基]_5，6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸苯酯；AO18 5-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-[4_ (4-甲基-哌嗪 基氨基]_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯酸乙烯酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸丙酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸異丙酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸烯丙酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸炔丙酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸丁酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸異丁酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸仲丁酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸叔丁酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸戊酯；4-(4-甲基-哌嗪-酸新戊酯；4-(4-甲基-哌嗪--基)-苯甲?；?-基)-苯甲酰基 -基)-苯甲?；?-基)-苯甲?；?-基)-苯甲?；?-基)-苯甲酰基 -基)-苯甲?；?-基)-苯甲酰基 -基)-苯甲?；?-基)-苯甲?；?-基)-苯甲酰基 -基)-苯甲酰基 -基)-苯甲?；?-基)-苯甲?；?-1-基)-苯甲酰 -1-基)-苯甲酰 -1-基)-苯甲酰 -1-基)-苯甲酰AO195-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-p1- (4-甲基_哌嗪--基)_苯甲酰基氨基；|-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；A0205-(2，6-二乙基-苯基氨基甲酰基)-3-D1- (4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲—f (1R，2S，5R) -2_異丙基-5-甲基-環(huán)己酯 A0215-(2，6-二乙基-苯基氨基甲?；?-3-1- (4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?；|-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酷 A0225-(2，6-二乙基-苯基氨基甲酰基)-3-D1- (4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酷 A0235-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙酰基)-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被粅-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸甲酯；A0245-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙酰基)-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被粅_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸乙酯；A0255-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙酰基)-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；A0265-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸丙酯；A0275-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪--基)_苯甲?；被粅-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；A0285-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲酰基氨基；|-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；A0295-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲酰基氨基；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；A0305-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲酰基氨基；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸丁酯；A0315-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被粅_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；A0325-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被粅-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；A0335-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；A0345-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被粅_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸戊酯；A0355-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被?；|_5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；A0365-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪--基)_苯甲?；被粅-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸己酯；A0375-(R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-[4-(4-甲基_哌嗪--基)_苯甲?；被粅-5，6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸庚酯；A038 基氨基；|-5，A039 基氨基；|_5，A040 基氨基；|_5，A041 基氨基；|_5，A042 基氨基;|_5， 基-環(huán)己酯5- ((R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 5- ((R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 5- ((R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲 5- ((R) -2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-6- 二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲5-((R)-2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-6-二氫-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲4-(4-甲基-哌嗪_ 酸芐酯；4-(4-甲基-哌嗪_ 酸苯酯；4-(4-甲基-哌嗪_ 酸環(huán)戊酯； 4-(4-甲基-哌嗪_ 酸2-甲氧基乙酯； 4-(4-甲基-哌嗪_ 酸(1R，2S，5R) -2A043 5-((R)-2-甲氧基-2-苯基-乙?；?-3-4- (4-甲基-哌嗪-ι-基氨基]-5，6- 二氫-4H-_吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯 A044 5-((R)-2-甲氧基-2-苯基-乙酰基)-3-4- (4-甲基-哌嗪-1-基氨基]-5，6- 二氫-4H-_吡咯并[3，4-c]吡唑-1--甲酸2-氯乙酯 BOl 5-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲酰基)-3-4- (4--甲基_哌嗪-1-甲?；被?呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸甲酯；B02 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_-3-4- (4--甲基_哌嗪-1-甲酰基氨基_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸乙酯；B03 5--(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_-3-4- (4-甲基_哌嗪-1-甲酰基氨基_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯:；B04 5-(ι-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_-3-4- (4-甲基-哌嗪-1-甲?；被鵢呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸丙酯；B05 5-(ι-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_-3-4- (4-甲基-哌嗪-1-甲?；被鵢呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丙酯:；B06 5-(ι-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_-3-4- (4-甲基-哌嗪-1-甲?；被鵢呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯:；B07 5-(ι-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)_-3-4- (4-甲基-哌嗪-1-甲?；被鵢呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯:；B08 5--(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)_-3-4- (4-甲基_哌嗪-1-甲酰基氨基_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸丁酯；B09 5-(ι-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_-3-4- (4-甲基-哌嗪-1-甲酰基氨基_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丁酯:；BOlO 5-H-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3[4-(4-甲基--哌嗪-1-甲?；被鵢呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯:；BOll 5-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?--3-4- (4--甲基_哌嗪-1-甲?；被鵢呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯:；B012 5-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?--3-4- (4--甲基_哌嗪-1-甲酰基氨基_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸戊酯；-基)-苯甲酰-基)-苯甲酰-基)-苯甲酰-基)-苯甲酰-基)-苯甲酰 異丙基-5-甲B013 5-(l-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基h呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；B014 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸己酯；B015 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸庚酯；B016 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸芐酯；B017 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸苯酯； B018 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；B019 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；B020 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基]_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己B021 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；B022 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；B023 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；被?_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸甲酉旨；B024 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲酰基氨基)_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸乙酯；B025 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；被?_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸乙烯酯；B026 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；被?_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸丙酯；B027 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲酰基氨基)_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸異丙酯；B028 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲酰基氨基)_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸烯丙酯；B029 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；被?_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸炔丙酯；B030 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲酰基氨基)_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸丁酯；B031 5-(1_ 甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；被?_呋喃并[3，2-c吡唑-1-甲酸異丁酯；B032 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；B033 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；B034 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3- (4-吡咯烷基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸戊酯；B035 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-吡咯烷基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；B036 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-吡咯烷基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸己酯；B037 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲酰基 氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸庚酯；B038 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸芐酯；B039 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3- (4-吡咯烷基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸苯酯；B040 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-吡咯烷基甲基-苯甲?；?氨基)“呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；B041 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-吡咯烷基甲基-苯甲?；?氨基)_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；B042 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；?氨基)_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己酯；B043 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；?氨基)_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；B044 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3- (4-吡咯烷-1-基甲基-苯甲?；?氨基)_呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；B045 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-{2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰 基)-氨基]-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸甲酯；B046 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰 基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸乙酯；B047 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(2_甲基_2H_吡唑_3_羰 基)-氨基]-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；B048 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(2_甲基_2H_吡唑_3_羰 基)-氨基]-苯甲?；被?呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸丙酯；B049 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰 基)-氨基]-苯甲酰基氨基丨-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；B050 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-{2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰 基)-氨基]-苯甲?；被璤呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；B051 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸炔丙酯；B0525-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基-3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基-氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸丁酯；B0535-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸異丁酯；B0545-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸仲丁酯；B0555-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲酰基氨基}_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸叔丁酯；B0565-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基-氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸戊酯；B0575-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸新戊酯；B0585-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基-氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸己酯；B0595-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸庚酯；B0605-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸芐酯；B0615-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基-氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸苯酯；B0625-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸環(huán)戊酯；B0635-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲酰基氨基}_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸2-甲氧基乙酯 B0645-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲酰基-3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基_氨基]-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己酯；B0655-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H--吡唑-3-羰基-氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸2-氟乙酯 B0665-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(2_甲基-2H-吡唑-3-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸2-氯乙酯 B0675-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲酰基-3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸甲酯；B0685-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸乙酯；B0695-(1-甲基-1--苯基-乙基氨基甲酰基-3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基_氨基]__苯甲?；被鶀_呋喃并[3，2-c]吡唑--甲酸乙烯酯；B0705-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-C]吡唑-1--甲酸丙酯；B0715-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；B0725-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸烯丙酯；B0735-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；B0745-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸丁酯；B0755-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；B0765-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸仲丁酯；B0775-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；B0785-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸戊酯；B0795-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸新戊酯；B0805-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸己酯；B0815-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸庚酯；B0825-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸芐酯；B0835-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸苯酯；B0845-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯 B0855-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲酰基氨基}-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸環(huán)戊酯；B0865-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基]-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1甲酸(1R，2S，5R) -2--異丙基-5-甲基-環(huán)己酯；B0875-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被鶀-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸2-氟乙酯 B0885-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)--3-2-[(1-甲基-IH--吡咯-2-羰基-氨基-苯甲?；被?-呋喃并[3，2-c]吡唑-1--甲酸2-氯乙酯 COl5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-ι-基甲基--苯甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；C02 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C03 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C04 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C05 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C06 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C07 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C08 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C09 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；COlO 5-(1"甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；COll 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C012 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C013 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C014 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C015 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C016 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C017 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C018 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C019 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C020 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨 基甲?；?-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己酯；C021 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C022 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3- (4-哌啶-1-基甲基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C023 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-( 4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；C024 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C025 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C026 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C027 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C028 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲酰基氨 基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C029 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C030 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C031 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲?；?基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C032 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C033 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C034 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲酰基氨 基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C035 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲?；?基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C036 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C037 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C038 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C039 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲酰基氨 基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C040 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C041 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲酰基氨 基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C042 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉_4_基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己酯； C043 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲?；?基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C044 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-(4_嗎啉-4-基-苯甲酰基氨 基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C045 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基h噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；C046 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基]_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C047 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基]_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C048 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基h噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C049 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C050 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C051 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C052 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C053 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基h噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C054 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C055 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C056 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵠_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C057 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基]_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C058 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C059 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C060 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C061 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基]_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C062 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C063 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C064 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯甲?；被鵠_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己 酯；C065 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲酰基氨基h噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C066 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-[4- (4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯 甲?；被鵫噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C067 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基h5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；C068 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵫5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C069 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵫5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C070 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵫5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C071 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C072 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C073 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基]-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C074 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基]-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C075 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵫5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C076 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基]-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C077 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲酰基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C078 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C079 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基h5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C080 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基]-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C081 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲酰基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C082 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C083 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C084 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵫5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲酰基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C085 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵫5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C086 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲酰基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己酯；C087 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲?；被鵠-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C088 3-[4-(異丙基氨基-甲基)_苯甲酰基氨基]-5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基 甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C089 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；C090 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C091 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C092 5-[1-(2_氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C093 5-[1-(2_氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C094 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C095 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C096 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C097 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基 氨基甲酰基]-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C098 5-[1-(2_氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲酰基]-3-(4-哌啶-1-基甲基-苯甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C099 5-[1-(2-氯-苯基)-1_甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；COlOO 5-[1" (2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3- (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C0101 5-[1" (2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3- (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C0102 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C0103 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；?基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C0104 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C0105 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C0106 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C0107 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C0108 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己 酯；C0109 5-[1-(2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵫3- (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C0110 5-[1" (2-氯-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵫3- (4-哌啶-1-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；COl 11 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；COl 12 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；COl 13 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；COl 14 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲酰基氨基)“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；COl 15 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；COl 16 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；COl 17 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；COl 18 5-[1-(2-氟-苯 基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；COl 19 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C0120 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C0121 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3-(4_嗎啉-4-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C0122 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C0123 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C0124 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C0125 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?“噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C0126 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C0127 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C0128 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C0129 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C0130 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己 酯；C0131 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲?；鵠-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲酰基氨基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C0132 5-[1-(2-氟-苯基)-1-甲基-乙基氨基甲酰基]-3_ (4-嗎啉-4-基甲基-苯 甲?；被?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C0133 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酉旨；C0134 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C0135 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C0136 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-噻吩并[2，3-C]吡唑-1-甲酸丙酯；C0137 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；?氨基}-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C0138 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C0139 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C0140 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C0141 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C0142 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C0143 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C0144 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C0145 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C0146 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C0147 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C0148 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C0149 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C0150 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C0151 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C0152 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙 基-5-甲基-環(huán)己酯；C0153 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲?；被鶀-5-(1_甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C0154 3-{2-[(1-甲基-IH-咪唑-2-羰基)-氨基]-苯甲酰基氨基}-5-(1-甲 基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C0155 3-(4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸甲酉旨；C0156 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C0157 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?-噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯；C0158 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C0159 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C0160 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C0161 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C0162 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C0163 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C0164 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C0165 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C0166 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C0167 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C0168 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸己酯；C0169 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C0170 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C0171 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸苯酯；C0172 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C0173 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C0174 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰 基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己酯；C0175 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲?；被?-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲酰基)_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C0176 3- (4-嗎啉-4-基-苯甲酰基氨基)-5- ((S) 苯基_2_吡咯烷-1-基-乙 基氨基甲?；?_噻吩并[3，2-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；C0177 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸甲酯；C0178 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲酰基氨基}-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙酯；C0179 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸乙烯酯； C0180 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基]-苯甲酰基氨基}-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丙酯；C0181 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丙酯；C0182 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基]-苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸烯丙酯；C0183 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲酰基氨基}-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸炔丙酯；C0184 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸丁酯；C0185 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸異丁酯；C0186 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸仲丁酯；C0187 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸叔丁酯；C0188 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸戊酯；C0189 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基]-苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸新戊酯；C0190 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸己酯；C0191 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基]-苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C0192 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-卩比咯-3-羰基)-氨 基h苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸庚酯；C0193 5-(1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨 基]-苯甲?；被鶀-噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸芐酯；C0194 5-(l-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨基h苯 甲酰基氨基}_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸環(huán)戊酯；C0195 5-(1_甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨基]-苯 甲酰基氨基}_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-甲氧基乙酯；C0196 5- (1-甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[ (1H-吡咯_3_羰基)-氨基]-苯 甲酰基氨基}_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸(1R，2S，5R)-2-異丙基-5-甲基-環(huán)己 酯；C0197 5-(1_甲基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨基]-苯 甲?；被鶀_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氟乙酯；C0198 5-(1_甲基-1-苯基-乙基氨基甲?；?-3-{2-[(1Η-吡咯-3-羰基)-氨基]-苯 甲酰基氨基}_噻吩并[2，3-c]吡唑-1-甲酸2-氯乙酯；DOl 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D02 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D03 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙 酯；D04 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧基-乙 酯；D05 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-(2_甲氧 基-乙氧基)-乙酯；D06 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨基|-2-(四 氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸甲酯；D07 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_二甲基氨基-乙基)-甲基-氨基|-2-(四 氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸乙酯；D08 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_二甲基氨基-乙基)-甲基-氨基|-2-(四 氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-甲氧基-乙酯；D09 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_二甲基氨基-乙基)-甲基-氨基|-2-(四 氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-乙氧基-乙酯； DOlO 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C] 口比 啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；DOll 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2_(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸甲酉旨； D012 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2_(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-ι-甲酸乙酯；D013 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2_(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C] 口比 啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D014 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2_(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；D015 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2_(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D016 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯； D017 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯； D018 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲酰基氨基]_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸丙酯； D019 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸異丙 酯；D020 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯； D021 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯； D022 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-甲 氧基_乙酯；D023 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-乙 氧基_乙酯；D024 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D025 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D026 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸丙酯； D027 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸異丙酯；D028 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[2-(2_甲氧基-乙氨基)-4-(4_甲基-哌 嗪-1-基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D029 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[2-(2_甲氧基-乙氨基)-4-(4_甲基-哌 嗪-1-基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D030 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(2_甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙 酯；D031 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(2_甲氧基-乙 氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧基-乙 酯；D032 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-0|吡啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙 氧基)_乙酯;D033 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸甲酉旨；D034 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-ι-甲酸乙酯；D035 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D036 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；D037 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D038 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸甲酉旨；D039 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-ι-甲酸乙酯；D040 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D041 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯； D042 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡 啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D043 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D044 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D045 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸丙酯；D046 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸異丙酯；D047 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2_甲氧 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D048 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2_甲氧 基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D049 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2_甲氧 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧 基-乙酯；D050 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2_甲氧 基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧 基-乙酯；D051 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D052 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)_苯甲?；被鵫4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D053 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)_苯甲?；被鵠_4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸丙酯；D054 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸異丙酯；D055 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-4-(4-甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲 酯；D056 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-4-(4-甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙 酯；D057 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-甲氧基-乙酯； D058 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-乙氧基-乙酯；D059 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D060 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2-二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D061 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D062 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D063 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；D064 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D065 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D066 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D067 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D068 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；D069 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D070 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸甲酯； D071 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸乙酯；D072 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸丙酯；D073 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸異丙酯；D074 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸甲酯；D075 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸乙酯；D076 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-甲氧基-乙酯；D077 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-乙氧基-乙酯；D078 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D079 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D080 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸丙酯；D081 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸異丙酯；D082 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-4-(4-甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲 酯；D083 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-4-(4-甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙 酯；D084 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡啶-1-甲 酸2-甲氧基-乙酯；D085 R-5- (3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-乙氧基-乙酯；D086 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D087 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D088 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D089 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D090 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；D091 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-乙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D092 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D093 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D094 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；D09 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；D096 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-[(2_ 二甲基氨基-丙基)-甲基-氨 基]-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4， 3-c]吡啶-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；D097 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-C]吡啶-1-甲酸甲酯；D098 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸乙酯；D099 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸丙酯；DOlOO R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸異丙酯；D0101 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲 氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸甲酯；DO102 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲 氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸乙酯；DO103 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲 氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲 酸2-甲氧基-乙酯；D0104 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_吡咯烷-1-基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]卩比啶-1-甲 酸2-乙氧基-乙酯；D0105 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸甲酯；D0106 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸乙酯；D0107 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸丙酯；D0108 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]-4，5，6，7-四氫-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-甲酸異丙酯； EOl 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸乙酯；E02 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E03 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E04 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲酰基氨基]-吲唑-1-甲酸2-(2-甲氧基-乙氧基)_乙酯；E05 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2-二甲基氨基-乙基)-2-(四氫-卩比喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸甲酉旨；E06 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙基)-2-(四氫-卩比喃-4-基 氨基)-苯甲酰基氨基]-吲唑-1-甲酸乙酯；E07 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_(2-二甲基氨基-乙基)-2-(四氫-卩比喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E08 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_二甲基氨基-乙基)-2-(四氫-卩比喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯； E09 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-丙基)-2-(四氫-卩比喃-4-基 氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-1-甲酸甲酉旨；EOlO 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸乙酯；EOll 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E012 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E013 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲酰基氨基]-吲唑-1-甲酸甲酉旨；E014 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸乙酯；E015 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E016 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(四氫-吡 喃-4-基氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E017 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸甲酯；EO18 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸乙酯；EO19 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E020 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(四氫-吡喃-4-基 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E021 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(2_甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E022 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(2_甲氧基-乙 氨基)-苯甲酰基氨基]-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E023 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4_甲基-哌嗪-1-基)-2-(2_甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2- (2-甲氧基-乙氧基)-乙酯；E024 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-ι-甲酸甲酉旨； E025 5- (3，5- 二氟-苯磺?；?-3-[4- (2- 二甲基氨基-乙基)_2_ (2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸乙酯；E026 5- (3，5- 二氟-苯磺?；?-3-[4- (2- 二甲基氨基-乙基)_2_ (2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E027 5- (3，5- 二氟-苯磺?；?-3-[4- (2- 二甲基氨基-乙基)_2_ (2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E028 5- (3，5- 二氟-苯磺?；?-3-[4- (2- 二甲基氨基-丙基)_2_ (2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸甲酉旨；E029 5- (3，5- 二氟-苯磺?；?-3-[4- (2- 二甲基氨基-丙基)_2_ (2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸乙酯；E030 5- (3，5- 二氟-苯磺?；?-3-[4- (2- 二甲基氨基-丙基)_2_ (2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E031 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲酰基氨基]-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E032 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸甲酯；E033 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸乙酯；E034 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E035 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_ (2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧基-乙 氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E036 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸甲酉旨；E037 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸乙酯；E038 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E039 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-乙氨 基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E040 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[2-((S)_2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-4-(4_甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸乙酯；E041 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E042 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E043 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基]_吲唑-1-甲酸2- (2-甲氧基-乙氧基)-乙酯；E044 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2-二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠_吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E045 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲酰基氨基]_吲唑-ι-甲酸乙酯；E046 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；? -3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E047 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E048 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E049 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠_吲唑-ι-甲酸乙酯；E050 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲酰基氨基]_吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E051 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲酰基氨基]_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E052 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-ι-甲酸甲酉旨；B053 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-ι-甲酸乙酯；E054 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E055 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E056 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)-苯甲?；被鵠_吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E057 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-ι-甲酸乙酯；E058 S-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基_乙氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E059 S-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基_乙氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E060 5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[2-((R)-2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-4-(4_甲 基-哌嗪-1-基)-苯甲?；被鵠-吲唑-1-甲酸乙酯；E061 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E062 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E063 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-甲氧基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2- (2-甲氧基-乙氧基)-乙酯；E064 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E065 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-ι-甲酸乙酯；E066 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E067 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-乙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E068 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E069 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-ι-甲酸乙酯；E070 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲酰基氨基h吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E071 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(2_ 二甲基氨基-丙基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E072 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵫吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E073 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠_吲唑-ι-甲酸乙酯；E074 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)-苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E075 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4_(2-二甲基氨基-乙氧基)-2-(2-甲氧 基-1-甲基-乙氨基)_苯甲酰基氨基]-吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯；E076 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)_苯甲酰基氨基h吲唑-ι-甲酸甲酉旨；E077 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基-乙氨基)_苯甲酰基氨基h吲唑-ι-甲酸乙酯；E078 R-5-(3，5-二氟-苯磺酰基)-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基_乙氨基)_苯甲?；被鵫吲唑-1-甲酸2-甲氧基-乙酯；E079 R-5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[4-(吡咯烷-1-基甲基)-2-(2_甲氧基-1-甲 基_乙氨基)_苯甲?；被鵠_吲唑-1-甲酸2-乙氧基-乙酯，和E080 5-(3，5-二氟-苯磺?；?-3-[2-(2_甲氧基-乙氨基)-4-(4_甲基-哌 嗪-1-基)_苯甲酰基氨基]_吲唑-ι-甲酸乙酯， 用作藥物。
15.權(quán)利要求14的化合物，不包括編號(hào)為A02、 A024和C024的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽。
全文摘要
本發(fā)明提供用作藥物的式(I)的雙環(huán)羰基氨基-吡唑類化合物、包含這樣的氨基甲酰基衍生物的藥物組合物及其作為治療活性劑的前藥的用途，所述式(I)的化合物特別是可用于治療由蛋白激酶(PK8)功能失常引起的疾病，例如癌癥。其治療方法和一些新的雙環(huán)羰基氨基-吡唑類化合物也是本發(fā)明的目的。
文檔編號(hào)C07D231/56GK102026983SQ200980117463
公開(kāi)日2011年4月20日 申請(qǐng)日期2009年5月14日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月15日
發(fā)明者M·普利奇, P·波盧奇 申請(qǐng)人:內(nèi)爾維阿諾醫(yī)學(xué)科學(xué)有限公司