專利名稱：一種隱形眼鏡的清潔消毒方法及具有延釋功效的過氧化物破壞劑組成物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明系有關一種單一步驟的隱形眼鏡清潔消毒方法，及其延釋性過氧化物破壞劑組成物。
隱形眼鏡必須經(jīng)常的清潔及消毒，以防止因為配戴隱形眼鏡所引起的感染。不適當?shù)南緯鸺毦懊咕奈廴尽Ｒ话愣?，因細菌污染所引起的眼睛病變，可由最輕微的紅眼癥至最嚴重的失明。Pseudomonas aeroginosa是一般最常引起眼睛感染的細菌，因它可穿過受損的眼角膜而造成角膜潰瘍。這種細菌所造成的角膜感染，約占因配戴隱形眼鏡所造成角膜潰瘍的2/3-3/4左右。
目前有二種方式可用于軟式隱形眼鏡的消毒上。第一種為“熱式消毒法”，此法是使用加熱的方式來消毒隱形眼鏡。另一種為“冷式化學消毒法”，是使用化學消毒劑來達致殺菌的效果。在冷式化學消毒法中，因為過氧化氫的特殊化學特性，可被分解為氧氣及水，而值得我們特別研究。若過氧化氫未被完全中和或破壞，則殘留在隱形眼鏡上的過氧化氫會對眼睛造成刺淚，而引起燒灼感、眼睛紅腫，甚至造成眼球受損。所以隱形眼鏡消毒后，過氧化氫必須要完全的被破壞掉，以確保使用者的舒適、安全，除此之外，其他例如操作的簡易程度及過氧化氫的破壞有效程度都會影響到配戴者的使用依從性。是故發(fā)展一種簡易的單一步驟過氧化氫消毒法仍有其必要性，以增進使用者的方便及安全，從而提高他的使用依從習性。
本發(fā)明之一目的，在提供一種單一步驟的隱形眼鏡清潔消毒方法。
本發(fā)明之另一目的，在提供一種具有延釋功效的過氧化物破壞劑、片劑、錠劑或丸劑。
本發(fā)明的隱性眼鏡清潔消毒方法，系采用傳統(tǒng)的冷式化學消毒法，以合適當量過氧化物的隱形眼鏡清潔消毒液，對隱形眼鏡進行清潔、消毒和殺菌，其特點在將鏡片置入清潔消毒液時，實質上同時加入一具有延釋功效的過氧化物破壞劑、錠劑、片劑或丸劑。
上述含當量過氧化物的隱形眼鏡清潔消毒液，可為購自市面上或自己配制，含過氧化物的隱形眼鏡清潔消毒液、其混合液或稀釋液，由購自市面上的隱形眼鏡清潔消毒粉劑、片劑、錠劑、丸劑或類似固態(tài)產(chǎn)品所配制的溶液，或以適當量的過氧化物，配合適當?shù)母鞣N單劑配制而成的隱形眼鏡清潔消毒液，其過氧化物的含量，以能達到清潔消毒效果為準，一般而言，過氧化物含量以能在3小時內減小90％以上微生物負荷為更佳，以能在1小時內減少90％微生物負荷為更佳，以能在10分鐘內減少90％微生物負荷為尤佳。
上述過氧化物的種類，為適用于隱形眼鏡清潔消毒用途的任意過氧化物，例如雙氧水、過氧化鈉、過氧醋酸(peracetic)等。
上述所謂“實質上同時加入”，意指同時加入或幾乎同時加入。若含過氧化物之隱形眼鏡清潔消毒液系由粉劑、片劑、錠劑、丸劑等類似固態(tài)產(chǎn)品配制成溶液時，則以配制成溶液時為準。
上述所謂“過氧化物破壞劑”，意指可破壞過氧化物的試劑或酶，諸如過氧化物還原劑，例如硫代硫酸鹽類、亞硫酸類、硫代甘油(thioglycerol)或其堿金屬鹽類、硫代尿素(thiourea)、維生素C(Ascorbic acid)、異維生素C(iso-ascorbic acid)、N-乙?；腚装彼?N-acetylcysteine)、乙醛酸(glyoxlic acid)等；過氧化物酶(peroxidase)、例如過氧化氫酶(catalase)等，或其混合物或組成物。
上述過氧化物破壞劑之劑量，以能在釋出后的預定時間內，將隱形眼鏡清潔消毒液中殘存的過氧化物破壞掉為準，因此，其用量依所用的隱形眼鏡清潔消毒液中過氧化物的含量而定，一般而言，過氧化物破壞劑的濃度(以過氧化氫酶為例)，以約100至約250IU/％(W/V)H2O2/ml為較佳，以約150至約200I.U./％(W/V)H2O2/ml為更佳。
若將上述過氧化物破壞劑，直接和含過氧化物的隱形眼鏡清潔消毒液混合，則該等過氧化物破壞劑立刻和過氧化物反應，使隱形眼鏡清潔消毒液中的過氧化物分解而不再具有清潔消毒功能。因此，傳統(tǒng)方法系使隱形眼鏡鏡片在含過氧化物的清潔消毒液中浸泡一段時間(達到清潔消毒目的)后，再加入過氧化物破壞劑，對使用者而言，相當不方便。據(jù)此，發(fā)明人提出一種具有延釋功能的片劑、錠劑或丸劑組成物，讓使用者在配好隱形眼鏡清潔消毒液，置入隱形鏡片時，實質上同時加入本發(fā)明具有延釋功能的片劑、錠劑或丸劑。利用片劑、錠劑或丸劑的崩散時間達到延釋功能。亦即讓本發(fā)明的片劑、錠劑或丸劑，在隱形鏡片在含過氧化物的清潔消毒液中達到清潔消毒效果時，才崩散并釋出其中所含的過氧化物破壞劑，開始分解清潔消毒液中殘存的過氧化物。
為達成過氧化物破壞劑在隱形眼鏡清潔液中的延釋功效，可將上述過氧化物破壞劑，和賦形劑、粘合劑(binders)及/或崩散劑(disintegrants)混合制成錠劑、片劑或丸劑。必要時，尚可加入適當量的稀釋劑(diluents)、潤滑劑(lubricants)、著色劑(coloringagents)，隱形眼鏡用清潔劑、潤濕保養(yǎng)劑(wetting/conditioningagents)、滲透壓調整劑(tonicity agents)、冒泡劑(effervescent reagents)、酸堿度緩沖劑等。
上述賦形劑、粘合劑和崩散劑的含量依所需的崩散時間而定。崩散時間則依隱形眼鏡清潔液配方而定。若清潔消毒液中，過氧化物含量高，則清潔消毒效果可以迅速達成，因此延釋時間應該比較短，亦即粘合劑的含量相對較低或崩散劑的含量相對較高，同時，因為殘留的過氧化物含量較高，因此過氧化物破壞劑含量應該較高。反之，若清潔消毒液中，過氧化物含量較低，則延釋時間應較長，亦即粘合劑含量應較高或崩散劑含量較低，而殘存的過氧化物含量較低，所以過氧化物破壞劑含量宜較低。一般而言，清潔消毒時間為一分鐘至十二小時，以五分鐘至二小時為較佳，最常見的是十分鐘到二十分鐘。本發(fā)明之片劑、錠劑或丸劑之崩散時間即依上述而時而定。
稀釋劑用以降低本發(fā)明片劑、錠劑或丸劑中過氧化物破壞劑的含量比例。潤滑劑用以增進打片時的顆粒流動性，以利片劑、錠劑或丸劑之制備。潤濕保養(yǎng)劑用以增進隱形眼鏡清潔消毒液的潤濕保養(yǎng)功能，滲透壓調整劑用以調整鏡片對眼球的滲透壓，使其能達成平衡而不致于有不舒服的感覺。
本發(fā)明的另一特色為可加入一些著色劑。這些著色劑本身應不會對鏡片、鏡片材質或是人體造成任何不良影響或傷害。這些著色劑隨著錠劑在過氧化氫的水溶液中崩散而釋出后，能夠提供使用者一種指標，表示過氧化氫正被分解。是故顏色的產(chǎn)生及水溶液中沒有氣泡的生成，這兩件事合在一起就代表過氧化氫已被完全分解完畢，而此時隱形眼鏡也正完成全部消毒過程而可以配戴了。
冒泡劑(Effervescent reagents)亦可使用于本發(fā)明中，以加速錠劑的崩散及增進清潔的效果；一般最常使用的是碳酸氫鈉。冒泡劑在水溶液中隨著錠劑的崩散會產(chǎn)生二氧化碳，從而造成一些亂流，因此能夠加速水溶液中的成分混合，同時亦能幫忙使鏡片上的沉積物剝落。
酸堿度緩沖劑亦可加入本發(fā)明中的成分內，來調整水溶液中最后的酸堿度，以期使用者不需再經(jīng)過最后一次的沖冼步驟，便能馬上戴入眼內。任何足以維持酸堿度在5到9中的酸堿緩沖劑均可用于本發(fā)明中，茲舉一例磷酸鹽類便可使用。然而更適當者為那些不但具備有酸堿緩沖能力，本身亦具備有殺菌防腐作用的緩沖劑，譬如硼酸鹽類便為其中一例。
任何可溶于水而又具備有粘合劑功能的材質均可與本發(fā)明一起使用，可完全溶于水中的材質尤佳。這類材質最好能含有一種聚合物在內；這種聚合物或聚合物的組成可占錠劑總重的一大部分而無妨。一般常用聚合物的材質如下聚乙烯醋酸酯(polyvinylacetate)、聚乙烯四氫吡咯酮(polyvinylpyrrolidone)、聚乙烯醇(polyvinylalcohol)、纖維素醚(cellulose ethers)、其衍生物，或其混合物。上述聚合物僅為本發(fā)明中可采用的一部分，其他具備有相同功能性的聚合物均在本發(fā)明適用范圍之內。
本發(fā)明之組成物可制成片劑、錠劑或丸劑，以錠劑為較佳。制粒方法可采用任何習知方法，只要使該片劑、錠劑或丸劑的硬度大于約5kg即可，以大于約8kg為較佳，以大于約10kg為更佳，其脆度則應少于1％。若其硬度小于5kg及/或脆度大于1％，則無法達到在預定時間崩散的目的。
為達成上述目的，稀釋劑之用量應為10％—90％，以15％—60％為較佳，以30％—50％為更佳；粘合劑之用量應為0.5％—40％，以1％—25％為較佳，以2.5％—10％為更佳。而崩散劑用量應為0％—20％，以0％—5％為較佳，以0％—2％為更佳。
隱形眼鏡鏡片清潔消毒后，殘存的過氧化物，宜在8小時內被分解，以在2小時內被分解為較佳，以在30分鐘內被分解為更佳。為達成此目的，本發(fā)明之片劑、錠劑或丸劑中，過氧化物破壞劑的含量為1％—30％。
茲以較佳的實施例進一步說明本發(fā)明，唯該等實施例并非用以限制本發(fā)明的申請專利范圍。實施例1以下列成分制成錠劑過氧化氫酶3500I.U.
磷酸三鈉(Sodium Phosphate，Tribasic) 1.67mg甘露醇(Mannitol) 73mg羥丙基甲基纖維素(HPMC)37mg聚乙二醇(P.E.G.6000) 28mg一容器內，再置入上述打好的錠片，測定溶液中過氧化氫濃度的變化時間(分鐘)水溶液中過氧化氫濃度(ppm)0 30,0001527,300120 11,655240 6,507360 2,3314800由實驗數(shù)據(jù)顯示，本錠劑確具延釋效果，其延釋時間約為480分鐘。實施例2制備如實施例1的錠劑，但其中過氧化氫酶含量如下表所示，分別測定使3％氧水中過氧化物含量降至0ppm所需時間如下表過氧化氫含量(I.U./錠)所需時間200016小時35006-8小時由上表可知過氧化氫酶含量高，則過氧化氫的分解速度增快。實施例3依下述配方制備錠劑過氧化氫酶 3500I.U.
羥丙基甲基纖維素(HPMC) 22mg磷酸三鈉1.67mg花楸醛Sorbitol 62mg聚乙烯四氫吡咯酮(Polyvinyl pyrrolidone) 6mg發(fā)明其在3％過氧化氫溶液中，維持10分鐘不溶離(即延釋時間)，同時在240分鐘內，使過氧化氫完全分解。
權利要求
1.一種隱形眼鏡的清潔消毒方法，該方法是在將鏡片置入含適量過氧化物清潔消毒液時，實質上同時置入一或復數(shù)片具有延釋機能且含過氧化物破壞劑的片劑、錠劑或丸劑。
2.權利要求1的方法，其中該過氧化氫破壞劑含量為1-30％。
3.權利要求1或2的方法，其中該過氧化物破壞劑系選自亞硫酸鹽類、硫代甘油、硫代尿素、維生素C、異維生素C、N-乙?；腚装彼?、過氧化氫酶和乙醛酸所構成的物料群，或其混合物、組合物或組成物。
4.權利要求3的方法，其中該過氧化物破壞劑為過氧化氫酶或含過氧化氫酶的過氧化物破壞劑混合物、組合物或組成物。
5.權利要求1或2的方法，其中該溶液之pH值介于約5至約9之間。
6.權利要求3的方法，其中該溶液之pH值介于約5至約9之間。
7.權利要求4的方法，其中該溶液之pH值介于約5至約9之間。
8.一種有延釋功效的過氧化物破壞劑組成物，該組成物成硬度大于5kg，脆度少于1的片劑、錠劑或丸劑形式，含1％—30％過氧化物破壞劑、0.5％—40％的粘合劑、0％—20％的崩散劑。
9.權利要求8的組成物，其中該過氧化物破壞劑系選自亞硫酸鹽類、硫代硫酸鹽類、硫代甘油、硫代尿素、維生素C、異維生素C、N-乙?；腚装彼?、過氧化氫酶和乙醛酸所構成的物料群、或其混合物、組合物或組成物。
10.權利要求9的組成物，其中該過氧化物破壞劑為過氧化氫酶、或含過氧化氫酶的過氧化物破壞劑混合物、組合物或組成物。
11.權利要求8至10中任意一項的組成物，其中該過氧化物破壞劑的含量為1％—30％。
12.權利要求11的組成物，其中該過氧化物破壞劑的含量為1％—30％。
全文摘要
一種隱形眼鏡的清潔消毒方法，其系將鏡片置入含適量過氧化物的清潔消毒溶液時，實質上同時置入一或復數(shù)片具有延釋機能且含過氧化物破壞劑的片劑、錠劑或丸劑。及該具有延釋功能且含過氧化物破壞劑的片劑、錠劑或丸劑。
文檔編號G02C13/00GK1115862SQ94108720
公開日1996年1月31日 申請日期1994年7月26日 優(yōu)先權日1994年7月26日
發(fā)明者鄭慧文 申請人:杏輝藥品工業(yè)股份有限公司