專利名稱：包含山礬屬或茜草屬植物提取物的皮膚增亮組合物的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及局部涂抹在人體皮膚上以提供增強的防曬保護的改進的化妝品組合物。本發(fā)明特別涉及由天然活性物制備的皮膚增亮組合物。
背景技術(shù)：
黑素是通過酪氨酸酶在酪氨酸上的作用合成的黑色色素。該反應在稱為黑素細胞的細胞內(nèi)所含稱為黑素體的細胞器中發(fā)生。黑素細胞將帶有黑素的黑素體轉(zhuǎn)移到相鄰的角化細胞中，角化細胞容納這些細胞器，直至其本身從身體中由皮膚的表層脫落。皮膚顏色的深度與黑素體數(shù)量、大小、黑素含量、黑素體形成和向角化細胞轉(zhuǎn)移以及在角化細胞中黑素降解的速度直接相關(guān)。黑素還是皮膚和皮下組織的重要保護劑，因為它具有吸收入射紫外線的能力。
紫外線區(qū)域分為三個區(qū)間產(chǎn)生曬黑效應而不致發(fā)炎的波長約320-400nm的UV-A；會導致紅斑(曬斑)并最終曬黑的波長約290-320nm的UV-B；和通常被地球大氣層的臭氧層吸收，但對皮膚有很大的潛在危害的波長約200-290nm的UV-C。
皮膚的黑素生成和色素形成與紫外線輻射密切相關(guān)。日曬會導致皮膚由于已形成黑素的瞬間顏色變暗以及新黑素的形成而變暗。為了防止紫外線輻射變暗而保持皮膚顏色的目的配制了許多皮膚組合物。這些組合物都基于偏轉(zhuǎn)和散射具有造成皮膚灼傷和曬黑的波長的入射紫外線或吸收這種紫外線的材料。
常規(guī)的皮膚增亮組合物基于防曬劑或皮膚增亮劑。后者被認為控制了黑素體的分散或抑制了酪氨酸酶。防曬劑本身并不能將皮膚增亮超越自然的皮膚顏色，它們僅有的作用是減少環(huán)境紫外線輻射侵入皮膚。因此，它們只在白天發(fā)揮作用。某些用作皮膚增亮劑的化合物也公知具有不理想的副作用。
從市場上可獲得用植物成分配制的幾種化妝品。諸如護膚霜、洗發(fā)香波、護發(fā)素、香水、潤膚膏和營養(yǎng)乳油等的各種化妝品制劑中植物活性物的優(yōu)點是非常確實的。合成活性物被認為比從諸如植物的天然來源獲得的類似活性物更不適宜身體。
US 20030096023公開了從幾種雙子葉植物品種獲得的用于皮膚增亮的酪氨酸酶抑制劑。這些植物歸屬于蓼科、薔薇科和柳葉菜科。
本發(fā)明人證實，屬于山礬屬或茜草屬的物種的植物提取物在皮膚上的局部應用能賦予改進的皮膚增亮效果。可以配制摻入了這些植物的提取物的化妝品組合物，以保護皮膚免受日光輻射造成的紫外線損傷，還可帶來皮膚增亮效果。
JP 2001192317(Shiseido，2001)公開了來自包括山礬屬的幾種植物的基質(zhì)金屬蛋白質(zhì)酶抑制劑。這種抑制可帶來防止皺紋和皮膚老化的益處。
US 6258344(Procter，2001)公開了具有某些氫醌衍生物的皮膚增亮組合物，并在天然抗炎癥劑類中列出了茜草屬。
JP 09175962(Lion，1997)公開了屬于茜草的植物在染發(fā)組合物中的應用。這是指與皮膚增亮效果相反的頭發(fā)染黑。
JP 2001163755(Shiseido，2001)公開了甘草屬在獲得皮膚漂白效果的皮膚外用制劑中的應用，JP 11021228(Kanebo，1999)公開了甘草屬作為抗炎癥劑。
US 6455057(Elizabeth Arden，2002)公開了包含巖芹酸和/或其衍生物；酚化合物和/或其混合物；和用于治療皺紋并緩和敏感性皮膚的皮膚學可接受的媒介物的皮膚護理組合物。然而，他們公開了用芫荽籽油作為巖芹酸的來源。
然而，現(xiàn)有技術(shù)都沒有教導用山礬屬或茜草屬提取物對抗紫外線輻射的損傷效果的皮膚增亮和保護劑，以及包含這種皮膚增亮和保護劑的化妝品組合物。
本發(fā)明的目的是提供包含選自植物來源的皮膚增亮活性物的協(xié)同化妝品組合物。
本發(fā)明的另一個目的是提供能通過采用天然來源的活性物來保護皮膚免受紫外線輻射損傷的協(xié)同化妝品組合物。
本發(fā)明的又一個目的是提供不需要采用化學活性物卻能增亮皮膚的協(xié)同化妝品組合物。
發(fā)明概述本發(fā)明提供了包含山礬屬或茜草屬植物或其混合物的提取物的化妝品皮膚增亮組合物。
根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選方面，提供了包含占組合物0.1-50重量％的山礬屬或茜草屬植物或者其混合物的提取物的化妝品皮膚增亮組合物。
根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選方面，提供了包含如下組分的化妝品皮膚增亮組合物i、占組合物0.1-50重量％的山礬屬或茜草屬植物或者其混合物的提取物；ii、0.1-10重量％防曬劑。
用于該組合物的植物部位可選自植物的任何部位，但優(yōu)選選自莖、皮、葉、花或根。特別優(yōu)選采用植物的皮。
提取物可用任何合適的溶劑制備，特別優(yōu)選的溶劑是水。
本發(fā)明詳細描述本發(fā)明的一個基本方面是將山礬屬(Symplocos)或茜草屬(Rubia)植物提取物摻入化妝品組合物中。然而，該組合物中也可摻入來自甘草屬(Glycyrrhiza)、芫荽屬(Coriandum)、菖蒲屬(Acorus)的其他植物提取物和有用的常規(guī)成分。
山礬屬是屬于山礬科的屬，常見于印度。它有許多種，其中珠仔樹(Symplocos recemosa)、白檀(Symplocos paniculata)和火灰樹(Symplocos cochinchinensis)是優(yōu)選用于本組合物的種。
茜草屬是屬于茜草科的屬，常見于印度的茜草(Rubia cordifolia)是優(yōu)選的種。
所述常規(guī)成分可具有防曬劑、選自天然或其他合成來源的其他皮膚增亮劑、增濕劑、保濕劑、有益試劑、芳香劑等的性質(zhì)。
本發(fā)明的組合物可非必需地包含0.1-10重量％，優(yōu)選0.5-5重量％的一種或多種皮膚增白劑。皮膚增白劑優(yōu)選選自煙酸、煙酰胺或能在皮膚上釋放煙酰胺的它的前體。煙酰胺是煙酸的酰胺，也稱為尼克酰胺或吡啶-3-羧酸。作為煙酰胺前體的化合物的實例是抗壞血酸煙酰胺。其他合適的皮膚增白劑包括胎盤提取物、氫醌和衍生物(例如熊果苷)、曲酸、x＝4-20和y＝6-40的通式HOOC-(CxHy)-COOH所示二羧酸(壬二酸、癸二酸)、抗壞血酸及其衍生物、羥酸(乳酸、乙醇酸、蘋果酸、酒石酸等)、阿魏酸、維生素A和衍生物或任何其他公知的皮膚增白化合物。
所用防曬劑可以是有機或無機性質(zhì)，優(yōu)選選自可以以商品名PARSOL 1789從Givaudan獲得的4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷，可以以商品名PARSOL MCX從Givaudan獲得的甲氧基肉桂酸2-乙基己酯或這兩種防曬劑化合物的混合物。該組合物包含占組合物0.1-10重量％，優(yōu)選0.1-5重量％的防曬劑化合物。無機防曬劑是例如二氧化鈦、氧化鋅，優(yōu)選為微粉化形式。
構(gòu)成化妝品組合物一部分的媒介物是與防曬劑和皮膚增白劑(如果存在的話)相互相容而且不損傷皮膚的一種或多種物質(zhì)。該媒介物可起到組合物其他成分的稀釋劑、分散劑或載體的作用，因此往往要保證它們能以合適的濃度很容易涂抹和均勻分布在皮膚上。
可用于本發(fā)明組合物的媒介物可包括水、粉狀吸收劑、粘合劑和載體，以及諸如軟化劑、推進劑、溶劑、保濕劑和增稠劑的液體。
增濕劑和保濕劑的實例包括多元醇、甘油、鯨蠟醇、卡波姆934、乙氧基化蓖麻油、石蠟油、羊毛脂及其衍生物。還可包括硅氧烷化合物，諸如類似DC3225C(Dow Corning)的硅氧烷表面活性劑和/或硅氧烷軟化劑、硅油(DC-200，Dow Corning)。
根據(jù)本發(fā)明的組合物可以諸如乳油、洗液、軟膏和氣溶膠產(chǎn)品的常規(guī)產(chǎn)品類型形式制備用于局部皮膚應用。
本發(fā)明將通過實施例描述。這些實施例僅用于描述而不以任何方式限定本發(fā)明的范圍。
實施例為了試驗活性物在體外的效力，采用三種不同的基于細胞的測定。用以下方法制備的草本提取物作為活性物。
試驗用草本在以下不同試驗中采用茜草(A)和珠仔樹(B)的樹皮。
草本的提取方法在水中制備12.5重量/體積％的草本提取物。將該提取物在14000xg下離心分離10分鐘，通過0.2μm過濾器過濾，在所有細胞培養(yǎng)試驗中采用每毫升細胞培養(yǎng)介質(zhì)20微升原液(＝0.25％w/v)。
i、黑素的體外合成用培養(yǎng)液中的黑素細胞測試活性物在黑素合成中的作用。B16黑素細胞在培養(yǎng)液中生長至約60-70％匯合。然后在介質(zhì)中加入活性物，使細胞生長至匯合。然后收獲細胞，并用分光光度計在400nm下測量其黑素含量。活性物的作用作為對照物細胞(其中未提供活性物)黑素含量的百分比在表1中示出。
表1

數(shù)據(jù)表明茜草屬對形成的黑素數(shù)量沒有影響，而山礬屬會減少形成的黑素數(shù)量。茜草屬和山礬屬的結(jié)合表明它們協(xié)同減少了形成的黑素數(shù)量。
ii、通過角化細胞吸收黑素用培養(yǎng)液中的HaCaT角化細胞測試活性物在通過角化細胞吸收黑素上的作用。培養(yǎng)HaCaT角化細胞至匯合。然后將細胞轉(zhuǎn)移到無漿液的介質(zhì)中，并將25微克合成黑素與活性物一起加入細胞中。在培養(yǎng)一夜后，清洗細胞并用分光光度計測量黑素含量?；钚晕锏淖饔米鳛閷φ瘴锛毎谒睾康陌俜直仍诒?中示出。
表2

數(shù)據(jù)表明茜草屬和山礬屬單獨和結(jié)合使用都降低了黑素吸收。
iii、在人體對象上的皮膚增亮作用將包含茜草和珠仔樹的草本的組合配制成表3所示配方的化妝品乳油，并在短期皮膚增亮臨床實驗中在人體志愿者上試驗。保留未處理和不含草本提取物的空白對照乳油(Placebo cream)用于對比，其在皮膚增亮上的結(jié)果示于表4。
在涂有乳油的15名志愿者前臂上標出特定位置。每個位置上看見的初始皮膚顏色作為未處理的對照物。研究人員在每個試驗位置上涂抹3mg乳油。重復該方法10天。在第11天時對試驗對象進行臨床評價，并將顏色尺度標記為1-10，其中1最淺，10最深。表4中的數(shù)據(jù)是處理前后皮膚顏色的差別。
表3

表4

數(shù)據(jù)表明所述草本提取物即使配制成化妝品組合物也表現(xiàn)出明顯的皮膚增亮益處。
因此從上文顯見，能用植物提取物配制化妝品組合物以提供明顯的皮膚增亮益處。
權(quán)利要求
1.化妝品皮膚增亮組合物，包含0.1-50重量％的山礬屬植物、茜草屬植物或其混合物的提取物。
2.權(quán)利要求1的化妝品皮膚增亮組合物，還包含0.1-10重量％的防曬劑。
3.權(quán)利要求1或2的化妝品皮膚增亮組合物，還包含0.1-10重量％的一種或多種皮膚增白劑。
4.任何前述權(quán)利要求的化妝品皮膚增亮組合物，其中山礬屬和/或茜草屬提取物選自珠仔樹、白檀、火灰樹、茜草或它們的混合物。
5.權(quán)利要求2至4任何一項的化妝品皮膚增亮組合物，其中防曬劑選自4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、微粉化二氧化鈦或微粉化氧化鋅。
6.權(quán)利要求3至5任何一項的化妝品皮膚增亮組合物，其中皮膚增白劑是煙酸、煙酰胺或其前體。
7.任何前述權(quán)利要求的化妝品皮膚增亮組合物，還包含甘草屬、芫荽屬、菖蒲屬或其混合物的提取物。
8.任何前述權(quán)利要求的化妝品皮膚增亮組合物，其中所述山礬屬或茜草屬從植物的樹皮提取。
全文摘要
化妝品皮膚增亮組合物，包含0.1－50重量%的山礬屬、茜草屬或其混合物的植物的提取物。
文檔編號A61Q19/00GK1822813SQ200480020576
公開日2006年8月23日 申請日期2004年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2003年6月3日
發(fā)明者I·馬尼, N·奈爾, A·帕加, S·薩哈, N·蘇倫德拉, S·沃拉 申請人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司