一種治療偏頭痛的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療偏頭痛的藥物組合物，其中包含托吡酯以及至少另外一種抗癲癇藥物以及任選至少一種可藥用的載體，其中的活性成分在所有情況下都以游離形式或可藥用鹽的形式存在，所述組合用于同時、分別或依次使用；優(yōu)選的，所述的抗癲癇藥物為延胡索乙素。本發(fā)明的優(yōu)點是根據(jù)組合不同作用機理的藥物，充分發(fā)揮藥物互補協(xié)同作用，并減少與某一劑量增大相關(guān)的不良反應(yīng)，服用本發(fā)明藥物組合物，可以在短時間內(nèi)緩解癥狀，能有效治療偏頭痛。
【專利說明】
一種治療偏頭痛的藥物組合物
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的涉及一種治療偏頭痛的藥物組合物及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 偏頭疼是反復(fù)發(fā)作的一種搏動性頭疼，是一種常見病，發(fā)作前常有閃光、視物模 糊、肢體麻木等先兆，約數(shù)分鐘至1小時左右出現(xiàn)一側(cè)頭部一跳一跳的疼痛，并逐漸加劇，直 到出現(xiàn)惡心、嘔吐后，感覺才會有所好轉(zhuǎn)，在安靜、黑暗環(huán)境內(nèi)或睡眠后頭疼緩解。在頭痛發(fā) 生前或發(fā)作時可伴有神經(jīng)、精神功能障礙。同時，它是一種可逐步惡化的疾病，發(fā)病頻率通 常越來越高。據(jù)研究顯示，偏頭疼患者比平常人更容易發(fā)生大腦局部損傷，進而引發(fā)中風(fēng)。 其偏頭疼的次數(shù)越多，大腦受損傷的區(qū)域會越大。偏頭痛可發(fā)生于任何年齡段，多見于35-45歲之間達(dá)到高峰，之后，偏頭痛的發(fā)生率隨著年齡的增長而逐漸下降。目前對偏頭痛的發(fā) 病機理和病理學(xué)的分子機理尚不十分清楚。現(xiàn)有技術(shù)中雖然也有用于治療偏頭痛的藥物， 但是單獨藥物的治療效果難以滿足患者的要求，所以，開發(fā)一種有效的治療偏頭痛的藥物 組合物以發(fā)揮協(xié)同治療效果具有重要意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，通過數(shù)年的藥物篩選和反復(fù)臨床驗證，提供一種治 療偏頭痛的藥物組合物，其特點使用方便，能有效的治療偏頭痛。為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的， 擬采用如下技術(shù)方案： 本發(fā)明一方面涉及一種治療偏頭痛的藥物組合物，其中包含托吡酯以及至少另外一種 抗癲癇藥物以及任選至少一種可藥用的載體，其中的活性成分在所有情況下都以游離形式 或可藥用鹽的形式存在，所述組合用于同時、分別或依次使用;優(yōu)選的，所述的抗癲癇藥物 為延胡索乙素。
[0004] 在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方式中，所述的藥物組合物為聯(lián)合制劑或藥物組合物， 優(yōu)選的，所述的托吡酯以與另外一種抗癲癇藥物的重量配比是2-4:1。
[0005] 在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方式中，所述的藥物組合物用于同時、分別或依次使用 以預(yù)防、延緩進展或治療偏頭痛。
[0006] 本發(fā)明的藥物組合物，其包含治療癲癇有效量的托吡酯和延胡索乙素（重量配比 是2-4:1)作為藥物活性成分以及至少一種可藥用的載體。
[0007] 本發(fā)明還涉及上述藥物組合物在制備用于預(yù)防、延緩進展或治療偏頭痛的藥物中 的用途。
[0008] 本發(fā)明另一方面還涉及一種商業(yè)包裝，其包含權(quán)上述藥物組合物，以及用于在預(yù) 防、延緩進展或治療偏頭痛中同時，分別或依次使用的使用說明書。
[0009] 術(shù)語"用于同時、分別或依次使用的聯(lián)合劑或藥物組合物"尤其指的是一種"組分 包"，意思是組分托吡酯和延胡索乙素可各自獨立地施用或通過具有不同組分含量的不同 固定組合施用，即在不同時間點或同時施用。那么，組分包的組分可例如同時施用或按時間 順序間隔施用，即在不同時間點且以相同或不同的時間間隔施用組分包的任意組分。優(yōu)選 地，所選擇的時間間隔應(yīng)使聯(lián)合使用組分對所治療疾病或病癥的效果高于僅使用任何單獨 的組分所獲得效果。
[0010] 術(shù)語"預(yù)防"指的是向健康患者預(yù)防性地施用所述組合以防止此處所述的疾病和 病癥發(fā)生。此外，術(shù)語"預(yù)防"還可以指向處于待治療疾病前期的患者預(yù)防性施用所述組合。 這里使用的術(shù)語"延緩進展"指的是向處于待治療疾病前期、已被診斷患有相應(yīng)疾病的前癥 的患者預(yù)防性地施用所述組合。
[0011] 治療有效量的本發(fā)明組合中每種組分可以同時或以任何依次使用，并且所述組分 可分別施用或作為固定組合施用。組合中的單個組分可以在治療期間的不同時間分別施用 或者以分開的或單一的組合形式并施用。此外，術(shù)語"施用"還包括使用可在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為所 選擇的藥物的任何藥物的前藥。因此，應(yīng)將本發(fā)明理解為包括所有這些同時或交替治療的 方案，并應(yīng)相應(yīng)地對術(shù)語"施用"進行解釋。
[0012] 本發(fā)明劑量形式的優(yōu)選施用途徑為經(jīng)腸內(nèi)或優(yōu)選口服途徑。由于施用方便，片劑 和膠囊代表了最佳的口服劑量單位形式，在這種情況下，很明顯需使用固體藥用載體。
[0013] 聯(lián)合治療中所使用的每種活性成分的有效劑量可以隨所使用的具體的藥物組合 物、使用方式或所治療病癥的嚴(yán)重程度而變化。
[0014] 本發(fā)明的優(yōu)點是根據(jù)組合不同作用機理的藥物，充分發(fā)揮藥物互補協(xié)同作用，并 減少與某一劑量增大相關(guān)的不良反應(yīng)，服用本發(fā)明藥物組合物，可以在短時間內(nèi)緩解癥狀， 能有效治療偏頭痛。
【具體實施方式】
[0015] 若未特別說明，實施例中所用的技術(shù)手段為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的常規(guī)手段。
[0016] 實施例1: 下面將通過人體藥效學(xué)實驗，說明本發(fā)明藥物組合物對偏頭痛的治療作用。
[0017] 1、一般資料： 臨床60例偏頭痛病人中，年齡20-35歲，20例;年齡35-50歲，20例，年齡50-65歲，20 例。入選病例的病程應(yīng)至少一年，并對近3個月的頭痛發(fā)作史比較清楚。入選病例在近1個月 需未使用過偏頭痛的治療藥物，以避免其他藥物對本試驗的影響。入選病例的發(fā)作情況應(yīng) 至少每月發(fā)作2次，通常為每月發(fā)作2-6次。
[0018] 2、診斷標(biāo)準(zhǔn)：根據(jù)[國際頭痛協(xié)會（International Headache Society，IHS)制定 的《偏頭痛診斷標(biāo)準(zhǔn)》。
[0019] 3、治療方法:將60例偏頭痛病人，采用隨機法平均分成3組，其中陰性對照組服用 安慰劑；陽性對照組服用200mg托吡酯/天;實驗組服用100 mg托吡酯+30mg延胡索乙素/天。
[0020] 4、療效評定標(biāo)準(zhǔn)： 根據(jù)[國際頭痛協(xié)會（International Headache Society，IHS)制定的《偏頭痛診斷標(biāo) 準(zhǔn)》擬定?；颊叻盟幬镏委熀?小時內(nèi)頭痛消失或2小時內(nèi)頭痛緩解的患者均視為有效。2 小時后不能緩解者視為無效。
[0021] 5、治療結(jié)果：患者以日記形式記錄治療后發(fā)作時的頭痛嚴(yán)重程度及服藥后記錄2 小時內(nèi)疼痛緩解程度，統(tǒng)計結(jié)果如下表所示：
田上衣η」以有出，汩燈紐·思有的燈雙明顯Wt對照紐·思有的燈雙。
[0022]以上所述是本發(fā)明的優(yōu)選實施例，應(yīng)當(dāng)指出，對于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來 說，在不脫離本發(fā)明所述原理的前提下，還可以作出若干改進和潤飾，這些改進和潤飾也應(yīng) 視為本發(fā)明的保護范圍。
【主權(quán)項】
1. 一種治療偏頭痛的藥物組合物，其中包含托吡酯以及至少另外一種抗癲癇藥物以及 任選至少一種可藥用的載體，其中的活性成分在所有情況下都以游離形式或可藥用鹽的形 式存在，所述組合用于同時、分別或依次使用;優(yōu)選的，所述的抗癲癇藥物為延胡索乙素。2. 權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其為聯(lián)合制劑或藥物組合物，優(yōu)選的，所述的托吡酯 以與另外一種抗癲癇藥物的重量配比是2-4:1。3. 權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其用于同時、分別或依次使用以預(yù)防、延緩進展或 治療偏頭痛。4. 藥物組合物，其包含治療癲癇有效量的權(quán)利要求1至2的任一項的組合以及至少一種 可藥用的載體。5. 權(quán)利要求1至2的任一項的組合在制備用于預(yù)防、延緩進展或治療偏頭痛的藥物中的 用途。6. -種商業(yè)包裝，其包含權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，以及用于在預(yù)防、延緩進展 或治療偏頭痛中同時，分別或依次使用的使用說明書。
【文檔編號】A61K31/7048GK105943544SQ201610010466
【公開日】2016年9月21日
【申請日】2016年1月8日
【發(fā)明人】毛凱
【申請人】新昌縣大成生物科技有限公司