一種水蛭生物活性小肽藥物組合物的組成及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具有祛斑美白作用的中藥有效部位組合物及其制備方法，具體地 說從水蛭、白芷、蘆薈、銀杏葉、蠶絲中提取的中藥有效部位組合物及其制備方法，屬于中藥 領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 隨著現(xiàn)代生活水平的提高，人們對(duì)美的追求也不斷提高，人們特別是女性希望擁 有白皙的膚色，增加自信，從而期待著效果顯著的美白祛斑產(chǎn)品，但是目前市場(chǎng)上的祛斑美 白產(chǎn)品非常多，而且通常含有化學(xué)成分，不僅使用效果不理想，而且對(duì)皮膚的傷害比較大。 市場(chǎng)上存在一些使用效果顯著的美白產(chǎn)品，但是對(duì)人體的損傷較大，長(zhǎng)期使用會(huì)使人的臉 部皮膚出現(xiàn)紅腫、瘙癢等不良反應(yīng)，給使用者帶來了困擾。
[0003] 傳統(tǒng)的中藥美容逐漸為人們所接收，中藥是來自天然的植物藥，具有許多活性成 份生物堿、皂苷、黃酮類、有機(jī)酸等不同活性成份，而具有不同功效，如清熱解毒消腫、滋潤(rùn) 美白、滋陰燥濕、活絡(luò)筋骨等。通常中藥美容的安全性比較高，而且原料來源于大自然，因此 比較健康環(huán)保，從而傳統(tǒng)的中藥美容越來越受到人們的青昧。
[0004] 融合中藥中的有效成分，研制出天然，安全、健康的美白祛斑產(chǎn)品是深受大眾歡迎 的，不僅是因?yàn)樗踩?，?duì)皮膚無傷害，更是因?yàn)樗褂梅奖?，使用量小，長(zhǎng)期使用效果良 好，無不良反應(yīng)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一種具有祛斑美白作用的中藥有效部位組合物； 本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供上述中藥組合物的制備方法和用途。
[0006] 本發(fā)明的第一目的：以水蛭小肽、白芷總香豆素、蘆薈總多糖、銀杏總黃酮和絲素 小肽為原料，加入適當(dāng)藥用輔料，制成相關(guān)的劑型。
[0007] 本發(fā)明藥物的組合物的原料藥的組成及配比為：水蛭小肽3~9重量份，白芷總香 顯素3~10重量份，蘆薈總多糖2~5重量份，銀杏總黃酮5~15重量份，絲素小肽1~3重量 份。
[0008] 本發(fā)明中藥藥物組合物優(yōu)選的組成及配比為水蛭小肽6重量份，白芷總香豆素7重 量份，蘆薈總多糖3重量份，銀杏總黃酮10重量份，絲素小肽2重量份。
[0009] 上述水蛭小肽有效部位中水蛭小肽的含量不低于提取物的50%(w/w)，白芷總香豆 素有效部位中白芷總香豆素的含量不低于提取物的30%(w/w)，蘆薈總多糖有效部位中蘆薈 總多糖的含量不低于提取物的90%(w/w)，銀杏總黃酮有效部位中銀杏總黃酮的含量不低于 提取物的80%(w/w)，絲素小肽有效部位中絲素小肽的含量不低于提取物的30%(w/w)。
[0010] 該藥物組合物可以加入相應(yīng)輔料，制成顆粒劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑中的任一種。 然后可以再加入其他具有祛斑美白的有效部位、有效成分、化學(xué)合成品或者半合成品，然后 再加入相應(yīng)輔料，制成顆粒劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑中的任一種。
[0011] 本發(fā)明中藥組合物的制備方法包括以下步驟： ① 水輕小肽的制備:取水輕，適當(dāng)粉碎，加5倍量水勾衆(zhòng)15min，加熱煮沸30min，放冷至 室溫，采用鹽酸調(diào)pH至2.0 ± 0.1，然后加入底物量0.5%的胃蛋白酶，在45°C條件下酶解Ih， 然后采用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至7.0 ±0.1，加入底物量0.5%的胰蛋白酶，在55°C條件下酶 解Ih，時(shí)時(shí)攪拌并調(diào)節(jié)pH在7.0 ±0.1，酶解完畢后繼續(xù)升溫煮沸15min，放冷，離心，收集上 清液，調(diào)節(jié)pH7.0 ± 0.1，加入1%的活性炭，攪拌均勻，濾過，濾液用截留相對(duì)分子質(zhì)量為3kD 的中空纖維膜進(jìn)行超濾，收集透過液，再以截留相對(duì)分子質(zhì)量為300D的陶瓷膜進(jìn)行納濾，收 集未透過液，減壓濃縮，干燥，得水輕小肽;其中水輕小肽的含量為50%~90%; ② 白芷總香豆素的制備:取白芷，用10倍60%乙醇提取2次，每次提取2小時(shí)，乙醇提取 液回收溶劑，用20%乙醇溶散均勻后上AB-8樹脂柱，上樣液濃度為0.8mg/mL，以總香豆素計(jì) 上樣量為1.6mg/mL，樹脂柱的徑高比為1:10;吸附流速為2ml/min;上樣后用5BV、濃度50%的 乙醇除雜，除雜流速為2ml/min;最后用6BV 95%的乙醇洗脫，洗脫流速為3ml/min，收集洗脫 液，回收溶劑，得白芷總香豆素提取物;其中白芷總香豆素的含量為30%~80%; ③ 蘆薈總多糖的制備:將蘆薈鮮葉切成小塊狀，加入10倍量的蒸餾水，在80°C下提取3 次，每次提取3小時(shí)，濾取提取液，將合并后的提取液濃縮至總體積的1/20，離心，取上清液， 在上清液中加入95%乙醇，使得溶液中乙醇含量達(dá)到50%，沉淀出粗蘆薈多糖，將粗蘆薈多糖 溶于水，加入50%三氯乙酸或三氟乙酸，使得三氯乙酸或三氟乙酸的最終濃度達(dá)到6%，4°C靜 置過夜后離心去除沉淀，得二次上清液，然后將二次上清液上聚苯乙烯大孔吸附樹脂柱床， 并用水洗脫至流出液無色透明，合并流出液，并濃縮至粗蘆薈多糖質(zhì)量的5倍后，加入95%乙 醇，使溶液中乙醇含量達(dá)到55%，沉淀出多糖，冷凍干燥，得到蘆薈多糖;其中蘆薈總多糖的 含量為90%~100%; ④ 銀杏總黃酮的制備:取新鮮銀杏葉，洗凈，瞭干，于70°C烘箱中，烘12h，取出置于干 燥箱內(nèi)冷卻，用粉碎機(jī)粉碎過200目篩，然后取銀杏葉粉于60%乙醇中，在水浴鍋內(nèi)加熱到70 °C，浸提2h，每IOmin攪拌一次，用紗布過濾，殘?jiān)性偌尤?0%乙醇，70°C繼續(xù)浸提2h，每 IOmin攪拌一次，紗布過濾，合并浸提液，將浸提液進(jìn)行抽濾，回收溶劑，得到銀杏總黃酮;其 中銀杏總黃酮的含量為80%~95%; ⑤ 絲素小肽制備:取蠶絲，置于0.5%~1%碳酸鈉沸溶液中處理15~30min，取出蠶絲并 用水反復(fù)洗滌后擰干，置于質(zhì)量濃度為40%~50%的氯化鈣沸溶液中處理5~lOmin，至溶解 完全，再放入8~HkDa透析袋中，用蒸餾水透析48~7 2h，加入0.5%~1.5%的堿性蛋白酶，用 NaOH調(diào)整溶液pH=8~9,將溶液置于35°C~50°C、80~120 r/min的搖床中振蕩處理Ih后，用 顏色中和，再將溶液用透析袋透析純化，得到絲素小肽溶液，減壓濃縮，干燥，得到絲素小 肽;其中絲素小肽的含量為30%~70%; ⑥ 按照各有效部位的重量配比取上述五份有效部位，不加輔料或加入藥劑學(xué)常規(guī)輔 料，制成藥學(xué)上可以接受的劑型。
[0012] 經(jīng)過發(fā)明人的對(duì)比優(yōu)選后，確定了上述有效部位的最佳重量配比為:水蛭小肽6重 量份，白芷總香豆素7重量份，蘆薈總多糖3重量份，銀杏總黃酮10重量份，絲素小肽2重量 份。按照比例取上述水蛭小肽、白芷總香豆素、蘆薈總多糖、銀杏總黃酮、絲素小肽，不加輔 料或加入藥劑學(xué)常規(guī)輔料，制成藥學(xué)上可以接受的劑型。
[0013] 本發(fā)明藥物組合物可制成的劑型為顆粒劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑。
[0014] 以上所說的藥劑學(xué)常規(guī)輔料包括但不限于吸收促進(jìn)劑，如季銨化合物;表面活性 劑，如十六烷醉、十二烷基硫酸鈉;粘合劑，如纖維素衍生物、藻酸鹽、明膠和聚乙烯吡咯烷 酮;賦形劑，如乳糖、淀粉、鹿糖、糊精、碳酸鈣、硫酸鋁、氧化鎂、硬脂酸鎂、碳酸氫鈉、甘油、 丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、羊毛脂、凡士林、微晶纖維素、蜂臘、木臘、液體石蠟、樹脂、高 級(jí)蠟、壓敏膠、半合成脂肪酸脂等。
[0015] 本發(fā)明有效部位組合物用于祛斑美白。
[0016]有益效果 中藥成分各組分的功效： 水蛭小肽主要含蛋白質(zhì)，肝素，抗凝血酶，具有破血，逐瘀，通經(jīng)的作用，可防止黑色素 形成，美白皮膚，而且小肽具有易吸收的特點(diǎn)，還可以消除某些過敏現(xiàn)象。
[0017] 白芷，具有祛風(fēng)散寒，通竅止痛，解表、祛風(fēng)燥濕、消腫的功能。白芷外用能夠促進(jìn) 血管擴(kuò)張，促進(jìn)血液循環(huán)，調(diào)整暗淡的膚色，促進(jìn)色素的吸收。
[0018] 蘆薈，具有抗菌消炎、防止細(xì)胞老化的作用，能促進(jìn)局部組織血液循環(huán)，吸收紫外 線，抑制黑色素產(chǎn)生，具有美白作用。
[0019] 蠶絲本身蘊(yùn)含18種氨基酸，有效補(bǔ)充肌膚組織彈性蛋白與膠原蛋白質(zhì)，消除面部 細(xì)紋，迅速改善皮膚的彈性，復(fù)活細(xì)胞，防止黑色素形成，增白肌膚。
[0020] 銀杏葉提取物具有很強(qiáng)的清除自由基和抗氧化作用，銀杏葉中的黃酮類、氨基酸 和氨基酸合成膠原蛋白成份對(duì)人體美容，抑制黑色素生長(zhǎng)，保持皮膚光澤與彈性起著不小 的作用。
[0021] 上述中藥成分能夠祛除面部色素及淡化后天遺留