一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物，本發(fā) 明還設(shè)及該藥物組合物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 色素沉積于局部皮膚特別是顏面部位皮膚，就會產(chǎn)生雀斑、褐斑等色素斑。色素斑 是一種慢性皮膚色素代謝障礙性疾病，好發(fā)于女性面部皮膚，雖然無其他特殊不適生理反 應(yīng)，但嚴重地影響著人們的外觀形象，極易使人產(chǎn)生消極、悲觀與失落的負面屯、理，進而影 響人們的工作、生活與學習狀況，甚至是生命健康。現(xiàn)代醫(yī)學認為色素斑的發(fā)病原因較為復 雜，一般認為其形成與工作壓力、電磁福射、環(huán)境污染、內(nèi)分泌失調(diào)、妊娠、口服避孕藥、日光 照射、慢性疾病、皮損區(qū)微生態(tài)失衡、微量元素含量異常W及使用偽劣化妝品等有關(guān);色素 斑形成的主要機理之一是酪氨酸酶過度催化酪氨酸轉(zhuǎn)化為多己、多己釀、多己色素與二徑 基嗎I噪等，然后在自由基的作用下轉(zhuǎn)化為黑色素，如果黑色素得不到有效排泄、代謝，就會 在皮膚基底層積聚起來而形成色素斑。因此，現(xiàn)代醫(yī)學防治色素斑的基本思路有兩種:一種 是防止黑色素的生成，另一種是促使生成的色素排出體外或被代謝。在臨床上使用的傳統(tǒng) 皮膚美白劑大多是化學物質(zhì)如隸鹽(氯化亞隸、氯化氨基隸）、過氧化氨和氨釀(對苯二酪） 類，就是通過抑制酪氨酸酶活性或者阻斷酪氨酸生成黑色素的氧化途徑而達到美白與桂斑 作用;運些化合物雖然具有快速、顯著的美白桂斑功效，但對皮膚具有潛在的毒副作用，特 別是長期使用與大劑量使用會引起過敏、刺激、皮炎或永久性脫色等不良作用，目前在許多 歐美發(fā)達國家已被禁用。
[0003] 色素斑在中醫(yī)領(lǐng)域?qū)儆?驚黑斑"、"面塵"、"肝斑"等范疇，認為其病因病機與風 邪、疲飲、氣血不和有關(guān)。風邪侵膚、氣滯血疲、疲濕內(nèi)生、疲?；ソY(jié)等病因?qū)е旅}絡(luò)阻滯、氣 血運行不楊而不能潤養(yǎng)面部肌膚，遂生褐斑（黑斑）。如《靈樞?經(jīng)脈篇》記載："血不流則毫 色不澤，故其面黑如漆柴者"；《醫(yī)宗金鑒》記載："驚黑如塵久始暗，源于憂思惱怒成"；《普濟 方》記載："夫風邪入于經(jīng)絡(luò)，血氣凝滯，肌肉弗澤，發(fā)于痛目，肝腎陰血虧虛，水不制火，血弱 不能外榮于肌膚，火燥結(jié)成驚斑"；《外科正宗?驚黑斑》記載："驚黑斑者，水虧不能制火，血 弱不能華肉，W致火燥結(jié)成斑黑，色枯不澤"；《諸病源候論?面體病請候》記載："面黑肝者， 或臟腑有疲飲，或皮膚受風邪，皆令氣血不調(diào)，致生黑肝"。目前，中醫(yī)在臨床上治療色素斑 主要有口服給藥和外用療法，其中口服給藥多為復方制劑的顆粒劑、膠囊劑、丸劑或湯劑， 由于色素斑治療周期長且易于復發(fā)，因此，口服給藥存在服用不方便，還存在肝腎損傷與一 定的胃腸道刺激。外用制劑常用的有搔劑、糊劑、軟膏劑、面膏等傳統(tǒng)劑型形式，具有藥物直 達病灶的祀向作用，同時避免了 口服給藥的首過效應(yīng)、胃腸道刺激與肝腎損傷的潛在弊端， 因此，患者對其具有相對較高的依從性;但是，目前較多的外用制劑使用的是中草藥粗提 物、雜質(zhì)含量高，不利于活性成分的透皮吸收與發(fā)揮藥效，也影響制劑外觀與人們的接受程 度;較低的制劑水平低使得使用過程舒適度較低，無法滿足人們對于現(xiàn)代化個人護理產(chǎn)品 的極高要求。因此，采用現(xiàn)代化的制劑技術(shù)制備中草藥桂斑產(chǎn)品具有重要作用和社會意義， 也有利于推進中藥現(xiàn)代化的進程。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物，該組合物對皮膚具有 美白淡斑、抗皺紋、增加彈性、抗衰老與防治薇裂的作用。
[0005] 本發(fā)明的另一個目的是提供一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物的制備方法。
[0006] 本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是，一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物，主要包括下 列質(zhì)量份的各組分：白及多糖:0.5~5.0份，沙棘油:4.0~12.0份，a-熊果巧:0.2~4.0份， 積雪草總巧:0.5~4.0份，當歸油:0.2~2.0份，萊莉油:0.2~1.0份，維生素-E:0.05~0.15 份。
[0007] 本發(fā)明所采用的另一個技術(shù)方案是，一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物的制備 方法，包括W下步驟：
[000引步驟1，分別稱取質(zhì)量分數(shù)為0.5~5.0份的白及多糖、4.0~12.0份的沙棘油、0.2 ~4.0份的a-熊果巧、0.5~4.0份的積雪草總巧、0.2~2.0份的當歸油、0.2~1.0份的萊莉 油、0.05~0.15份的維生素-E;
[0009] 步驟2,白及多糖，積雪草總巧，a-熊果巧，加入質(zhì)量份數(shù)為35~45份純化水，于60 ~70°C水浴加熱，并攬拌至白及多糖充分溶解，備用；
[0010] 步驟3，向10.0~20.0份的保濕劑中加入0.05~0.15份防腐劑，攬拌至混合均勻， 于60~70°C水浴加熱，備用；
[0011] 步驟4,稱取質(zhì)量份數(shù)為0.25~1.0份的將卡波姆-934分散于質(zhì)量份數(shù)為35~45份 的純化水中，邊加邊攬拌，直到卡波姆-934充分分散在水中，備用；
[001^ 步驟5,沙棘油，當歸油，萊莉油，維生素-E與0.5~1.5份的硬脂酸，于60~70°C水 浴加熱，備用；
[0013] 步驟6,向步驟2的所得物中加入質(zhì)量份數(shù)為1.5~2.5份的=乙醇胺，攬拌至混合 均勻，然后加入步驟5的所得物，邊加邊攬拌，加完后用均質(zhì)機或膠體磨等充分均質(zhì)乳化，得 乳劑；
[0014] 步驟7,將步驟4的所得物加入到步驟6的所得物中，攬拌至均勻，得到黏稠的凝膠 乳劑，再加入步驟3的所得物，攬拌至混合均勻，即得。
[0015] 本發(fā)明的特點還在于，
[0016] 步驟3中保濕劑為甘油或丙二醇或甘油與丙二醇按任意比例組成的混合物。
[0017] 步驟3中防腐劑為尼泊金甲醋、尼泊金乙醋、尼泊金丙醋、尼泊金下醋中的一種或 任意幾種任意比例的混合物，或者醋酸氯已定。
[001引本發(fā)明的有益效果是，
[0019] 1.本發(fā)明藥物組合物，采用天然藥物的活性部位或成分作為美白嫩膚的藥物組合 物，解決了使用化學藥物美白桂斑存在的可引起皮膚過敏、刺激、皮炎，甚或皮膚永久性脫 色等的弊端;將天然藥物的活性部位或成分采用水凝膠型乳劑為給藥載體，解決了傳統(tǒng)外 用制劑存在的外觀粗糖、色澤深、舒適度低、活性成分透皮吸收效率低與藥效不明顯的弊 端;通過外用治療色素斑，具有藥物活性成分直達病灶的祀向給藥作用，解決了口服給藥存 在的口感不佳、使用不便、具有肝腎損傷與一定的胃腸道刺激的弊端。
[0020] 2.本發(fā)明藥物組合物的制備方法，采用了與皮膚生物相容性好且利于藥物活性成 分釋放與透皮吸收的水凝膠型乳劑及其藥用輔料，其易涂布、舒適度高、無油膩感、易洗涂 清除，相對于其他制備方法制備獲得的外用制劑具有更高的藥物透皮吸收效率與更好的治 療效果，而且采用本發(fā)明制備方法制得的水凝膠型乳劑對皮膚無刺激、無過敏、安全舒適。
【具體實施方式】
[0021 ]下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明進行詳細說明。
[0022] 本發(fā)明一種具有美白嫩膚作用的藥物組合物，主要包括下列質(zhì)量份的各組分：白 及多糖:0.5~5.0份，沙棘油:4.0~12.0份，a-熊果巧:0.2~4.0份，積雪草總巧:0.5~4.0 份，當歸油:0.2~2.0份，萊莉油:0.2~1.0份，維生素-E:0.05~0.15份。
[0023] 各組分的作用：
[0024] 白及多糖：白及多糖為中藥白及的主要活性成分，是一種水溶性高分子，白及具有 收斂止血、消腫生肌的作用，常用于美容，如《藥性本草》記載："治面上巧瘤，令人肌滑"；《唐 本草》記載："手足薇拆，嚼W涂之"；《本草匯言》記載："白及斂氣，止血，消癡之要藥也。此藥 極粘膩，性極收澀……封填破損，癡腫可消，潰敗可托，死肌可去，脈血可潔，有托舊生新之 妙用也"?，F(xiàn)代研究也發(fā)現(xiàn)白及不僅具有一定的抗氧化活性，還能抑制酪氨酸酶，因此，具有 一定的美白桂斑作用；還能促進皮膚膠原蛋白合成與受損傷細胞的修復，因此利于桂除皺 紋并恢復皮膚彈性。
[0025] 沙棘油:沙棘具有止咳桂疲、消食化滯、活血散疲的功效，沙棘油為中藥沙棘的主 要活性部位，現(xiàn)代研究沙棘油具有良好的抗福射、抗氧化、抗凝血、延緩衰老與抗炎療傷的 作用;沙棘油能促進表皮細胞的代謝，使皮膚恢復柔軟性，防止皮膚皺紋并延緩皮膚衰老； 同時，沙棘油還具有一定的防曬作用。
[0026] a-熊果巧：越枯葉具有解毒、利尿的功效，熊果巧是中草藥越枯葉的主要活性成 分;a-熊果巧能夠通過抑制酪氨酸酶而抑制黑色素的生成，從而具有美白桂斑作用；同時還 具有殺菌、消炎的作用。
[0027] 積雪草總巧:積雪草具有清熱利濕、清熱解毒與活血止痛的功效，如《本經(jīng)》記載： "主大熱，惡瘡，癡痘，浸淫，赤燥，皮膚赤，身熱"；《日華子本草》記載："W鹽挪貼，消腫毒并 風疹巧癖"。積雪草總巧是積雪草的主要活性部位，現(xiàn)代研究其具有治療潰瘍、創(chuàng)傷、硬皮 病、增生性擁痕、擁痕瘡落W及其它手術(shù)后創(chuàng)面等較好的臨床療效。
[002引當歸油：當歸具有補血活血、調(diào)經(jīng)止痛的功效，如《別錄》記載："溫中止痛，除客血 內(nèi)塞，中風疫、汗不出，濕搏，中惡客氣、虛冷，補五藏，生肌呀'；《本草綱目》記載："治頭痛， 屯、腹諸痛，潤腸胃筋骨皮膚。治癡痘，排脈止痛，和血補血"。當歸油是當歸的主要活性部位， 現(xiàn)代研究當歸油具有抗凝血、改善微循環(huán)與抗炎鎮(zhèn)痛等作用，對于色素斑具有淡化作用，也 能有效防治皮膚薇裂。
[0029] 萊莉油：萊莉花具有理氣、開郁、辟穢、和中的功效，如《本草再新》記載："能清虛 火，去寒積，治瘡毒，消痘瘤"。萊莉油為萊莉花的主要活性部位，現(xiàn)代研究