一種鹽酸氟西汀組合物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是，涉及一種鹽酸氟西汀組合物及其制備方法和 應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI)，適應(yīng)于治療各種抑 郁性精神障礙、包括輕型或重型抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥，心因性抑郁及抑郁 性神經(jīng)癥。其作用機(jī)理是抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實際利 用的這種神經(jīng)遞質(zhì)，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙?，F(xiàn)有的以鹽酸氟西汀為主要 成分的制劑成分復(fù)雜，影響鹽酸氟西汀溶出度，使鹽酸氟西汀在體內(nèi)利用度較低，發(fā)揮不了 應(yīng)有的藥效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種符合《中國藥典》2010版二 部中規(guī)定的鹽酸氟西汀組合物，解決了鹽酸氟西汀溶出度差的問題，使溶出度達(dá)到96%以 上，且降低了生產(chǎn)成本。
[0004] 本發(fā)明的目的還在于提供一種鹽酸氟西汀組合物的制備方法，生產(chǎn)工藝更加穩(wěn) 定、可控、易于產(chǎn)業(yè)化。
[0005] 為解決上述問題，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案如下：
[0006] -種鹽酸氟西汀組合物，由以下重量百分比組分制備而成：
[0007]
[0009] 所述鹽酸氟西汀重量百分比以氟西汀計。
[0010] 優(yōu)選的，由以下重量百分比組分制備而成：
[0011]
[0012] 所述鹽酸氟西汀重量百分比以氟西汀計。
[0013] 一種鹽酸氟西汀組合物的制備方法，包括步驟：
[0014] 1)原料準(zhǔn)備：將鹽酸氟西汀、淀粉、蔗糖過篩備用；將95%乙醇與聚維酮K3。混合 均勻，制成重量比為10%聚維酮κ3。乙醇溶液作為粘合劑備用；
[0015] 2)混合制粒：將鹽酸氟西汀、淀粉、蔗糖加入濕法制粒機(jī)中攪拌5-10分鐘后加入 粘合劑，再攪拌3-5分鐘后出料，用30目不銹鋼篩在搖擺式顆粒機(jī)上制得顆粒；
[0016] 3)干燥：將步驟2)制得顆粒用熱風(fēng)循環(huán)烘箱干燥，溫度控制在50-60°C，干燥2-4 小時，除去乙醇，顆粒水分控制在< 2. 0%;
[0017] 4)整?？偦欤簩⒉襟E3)制備的顆粒在搖擺顆粒機(jī)上用30目不銹鋼篩整粒，在多 向運動混合機(jī)中總混15-20分鐘，即得所述鹽酸氟西汀組合物。
[0018] 優(yōu)選的，所述步驟1)中鹽酸氟西汀、淀粉、蔗糖過80目篩。
[0019] -種鹽酸氟西汀組合物在制備鹽酸氟西汀膠囊中的應(yīng)用。
[0020] 相比現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的有益效果在于：
[0021] 1、本發(fā)明解決了鹽酸氟西汀溶出度差的問題，使溶出度達(dá)到96%以上，大大提高 了鹽酸氟西汀的利用度；
[0022] 2、本發(fā)明中鹽酸氟西汀組合物在保證療效的前提下對成分進(jìn)行縮減，降低了生產(chǎn) 成本；
[0023] 3、本發(fā)明中鹽酸氟西汀組合物的制備方法，生產(chǎn)工藝更加穩(wěn)定、可控、易于產(chǎn)業(yè) 化。
【具體實施方式】
[0024] 下面結(jié)合【具體實施方式】對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說明。
[0025] 本發(fā)明中所涉及到的原輔料均為現(xiàn)有產(chǎn)品，且符合《中國藥典》2010版二部中規(guī) 定。
[0026] 實施例1-4
[0027] 根據(jù)下表1中原料配比制備鹽酸氟西汀組合物：
[0028]表1、鹽酸氟西汀組合物原料配比
[0029]
[0030] 鹽酸氟西汀組合物的制備方法：
[0031] 1)原料準(zhǔn)備：將鹽酸氟西汀、淀粉、蔗糖過80目篩備用；將95%乙醇與聚維酮K3。 混合均勻，制成重量比為10%聚維酮Κ3。乙醇溶液作為粘合劑備用；
[0032] 2)混合制粒：將鹽酸氟西汀、淀粉、蔗糖加入濕法制粒機(jī)中攪拌10分鐘后加入粘 合劑，再攪拌5分鐘后出料，用30目不銹鋼篩在搖擺式顆粒機(jī)上制得顆粒；
[0033] 3)干燥：將步驟2)制得顆粒用熱風(fēng)循環(huán)烘箱干燥，溫度控制在55°C，干燥3小時， 除去乙醇，顆粒水分控制在< 2. 0% ;
[0034] 4)整?？偦欤簩⒉襟E3)制備的顆粒在搖擺顆粒機(jī)上用30目不銹鋼篩整粒，在多 向運動混合機(jī)中總混15分鐘，即得所述鹽酸氟西汀組合物；
[0035] 5)將步驟4)得到的顆粒鹽酸氟西汀組合物裝入明膠空心膠囊，即得鹽酸氟西汀 膠囊。
[0036] 實施例5
[0037] 溶出度檢測：
[0038] 對市面上口碑好的產(chǎn)品A和實施例1-4中鹽酸氟西汀組合物進(jìn)行加速試驗，利用 《中國藥典》2010年版二部附錄XC中溶出度測定方法對不同時期溶出度進(jìn)行測定，結(jié)果如 下表2 :
[0039] 表2、加速實驗中不同時期溶出度數(shù)據(jù)
[0040]
[0041] 對實施例1-4中鹽酸氟西汀組合物進(jìn)行加速實驗，按照《中國藥典》2010年版二部 附錄VD規(guī)定的高效液相色譜法測定鹽酸氟西?。–17H1SF3N0 ·HC1)的含量，檢測數(shù)據(jù)如下 表3 :
[0042] 表3、實施例1-4加速實驗含量檢測數(shù)據(jù)
[0043]
[0044] 表2、3顯示，本發(fā)明制備的鹽酸氟西汀組合物組分穩(wěn)定，溶出效果好，使藥物的利 用度得到提升，具有良好的應(yīng)用效果。
[0045] 本發(fā)明實施例中原輔料的來源、生產(chǎn)商及執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)如下
[0046]
[0047] 本發(fā)明實施例中所用到的主要的生產(chǎn)設(shè)備如下：
[0048]
[0049] 對本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說，可根據(jù)以上描述的技術(shù)方案以及構(gòu)思，做出其它各種 相應(yīng)的改變以及形變，而所有的這些改變以及形變都應(yīng)該屬于本發(fā)明權(quán)利要求的保護(hù)范圍 之內(nèi)。
【主權(quán)項】
1. 一種鹽酸氣西汀組合物，其特征在于，由W下重量百分比組分制備而成： 鹽酸氣西汀 20% 淀輸 65-70% 篇糖 8-12% 余量為聚維稠Kso 所述鹽酸氣西汀重量百分比W氣西汀計。2. 如權(quán)利要求1所述的鹽酸氣西汀組合物，其特征在于，由W下重量百分比組分制備 而成： 鹽酸氣西汀 20% 淀粉 6S% 篇糖 10% 聚維觸區(qū)3。 2% 所述鹽酸氣西汀重量百分比W氣西汀計。3. 權(quán)利要求1所述鹽酸氣西汀組合物的制備方法，其特征在于，包括步驟： 1) 原料準(zhǔn)備；將鹽酸氣西汀、淀粉、藏糖過篩備用；將95%己醇與聚維麗而?；旌暇鶆?， 制成重量比為10%聚維麗氏。己醇溶液作為粘合劑備用； 2) 混合制粒；將鹽酸氣西汀、淀粉、藏糖加入濕法制粒機(jī)中攬拌5-10分鐘后加入粘合 劑，再攬拌3-5分鐘后出料，用30目不鎊鋼篩在搖擺式顆粒機(jī)上制得顆粒； 3) 干燥；將步驟2)制得顆粒用熱風(fēng)循環(huán)烘箱干燥，溫度控制在50-6(TC，干燥2-4小 時，除去己醇，顆粒水分控制在《2. 0% ; 4) 整?？偦?；將步驟3)制備的顆粒在搖擺顆粒機(jī)上用30目不鎊鋼篩整粒，在多向運 動混合機(jī)中總混15-20分鐘，即得所述鹽酸氣西汀組合物。4. 如權(quán)利要求3所述的鹽酸氣西汀組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中鹽 酸氣西汀、淀粉、藏糖過80目篩。5. 權(quán)利要求1-4任一項所述的鹽酸氣西汀組合物在制備鹽酸氣西汀膠囊中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種鹽酸氟西汀組合物，由以下重量百分比組分制備而成：鹽酸氟西汀20％，淀粉65-70％，蔗糖8-12％，余量為聚維酮K30，所述鹽酸氟西汀重量百分比以氟西汀計。本發(fā)明還公開了一種鹽酸氟西汀組合物的制備方法。本發(fā)明解決了鹽酸氟西汀溶出度差的問題，使溶出度達(dá)到96％以上，且降低了生產(chǎn)成本。
【IPC分類】A61K47/36, A61K9/48, A61P25/24, A61K31/137
【公開號】CN105311006
【申請?zhí)枴緾N201410307839
【發(fā)明人】相文杰, 趙允華, 陸明山
【申請人】南京瑞爾醫(yī)藥有限公司
【公開日】2016年2月10日
【申請日】2014年6月30日