黑色素改變百分比
[0116]
[0117]實(shí)施例4
[0118] 本實(shí)施例提供用于皮膚增亮的具有額外的抗衰老有益性的化妝品的示例性配方。 將全部成分用量指定為（w/w)全示例性化妝品組成的百分比。
[0119]
[0120]
[0121] 實(shí)施例5
[0122] 本實(shí)施例提供具有皮膚增亮有益性的除臭劑的示例性配方。將全部成分用量指定 為（w/w)全示例性化妝品組成的百分比。
[0123]
[0124] 可以用用量達(dá)20%重量的三羥基氯化鋁鋯替代水合氯化鋁。該組合物是固體棒形 式且將其每日施用于腋下以減少腋窩的色素沉著。
[0125] 將本文引述的全部專利、專利申請、出版文章、摘要、書籍、參考手冊和摘要的內(nèi)容 完整地引入本文參考，以便更完整地描述本發(fā)明所屬領(lǐng)域的狀態(tài)。
[0126] 因?yàn)榭梢栽诓幻撾x本發(fā)明范圍和精神的情況下對上述主題進(jìn)行各種改變，所以預(yù) 期上述描述中包含、或待批權(quán)利要求中定義的所有主題均被視為描述性的和示例本發(fā)明。 根據(jù)上述教導(dǎo)能夠?qū)Ρ景l(fā)明進(jìn)行許多變型和改變。因此，本說明書預(yù)以包括所有這樣的可 替代選擇、變型和改變，它們屬于待批權(quán)利要求的范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 用于減少人皮膚色素沉著的局部用組合物，包含：（i)有效量的包含3, 3' -硫代二 丙酸或其鹽或酯的酪氨酸酶抑制劑；和（ii)有效量的包含煙酰胺或其鹽或其抑制黑色素 小體轉(zhuǎn)移的衍生物的黑色素小體轉(zhuǎn)移抑制劑；和（iii)化妝品或皮膚病學(xué)可接受的載體。2. 權(quán)利要求1的組合物，其中所述酪氨酸酶抑制劑包含3, 3' -硫代二丙酸。3. 權(quán)利要求1的組合物，其中所述酪氨酸酶抑制劑包含具有式I的結(jié)構(gòu)的3, 3'-硫代 二丙酸酯及其鹽：其中RJPR2獨(dú)立地選自氫、基團(tuán)L或基團(tuán)Ra，其中Ra在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地是脂族q2。 烴基；芳香C6 12烴基；C6 2。烷基-芳基烴基；C6 2。芳基-烷基烴基；或雜芳族基團(tuán)，上述基團(tuán) 各自任選地被基團(tuán)R或被1-6個選自氮、氧、硫的雜原子或鹵素取代； 其中L是形式-X「(CR*2)n-X2-(CR*丄-X3-的基團(tuán)；其中Xp&和X3在每次出現(xiàn)時獨(dú)立 地是價鍵、-〇_、-NRn_、-S-、- (0CH2CH2) p_、- (CH2CH20) q_ 或基團(tuán)R*，其中 "p" 和"q" 獨(dú)立地是 1- 10的整數(shù)，且"n"和"m"獨(dú)立地是0-10的整數(shù)； R在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自氫；-F;-Cl;-Br;-I;-0H, -OR* ;-NH2;-NHR* ;-N(R*) 2;-N(R*)3+;-N(R*)-0H;-N( - 0) (R*) 2;-0-N(R*) 2;-N(R*)-0-R* ;-N(R*)-N(R*)2;-C=N-R*;-N =C(R*)2;-C=N-N(R*) 2;-C( =NR*)-N(R*)2;-SH;-SR*;-CN;-NC;-(C= 0)-R* ;-CH0 ; -C02H;-C02 ;-C02R*;-(C= 0)-S-R* ;-0-(C= 0)-H;-0-(C= 0)-R* ;-S-(C= 0)-R*;-(C =0)-NH2;-(C= 0)-N(R*)2;-(C=o)-nhnh2;-o-(c= 0)-NHNH2;-(C=S)-NH2;-(C= S)-N(R*)2;-N(R*)-CH0;-N(R*)-(C= 0)-R*;-(C=NR)-〇-R*;-〇-(C=NR*)-R*，-SCN 廠NCS;-NS0 ;-SSR* ;-N(R*)-C( = 0)-N(R*)2;-N(R*)-C( =S)-N(R*) 2;-S02-R* ;-0-S(= o)2-r* ;-s( =o)2-or* ;-n(r*)-so2-r* ;-so2-n(r*)2;-o-so3 ;-o-s( =o) 2-or* ;-o-s(= 0) -OR* ;-0-S( = 0) -R*;-S( = 0) -OR*;-S( = 0) -R* ;-N0 ;-N02;-N0 3;-0-N0 ;-0-N02;-N3;-N 2-R* ;-N(C2H4) ;-Si(R*)3;-CF3;-0-CF3;-PR*2;-0-P( = 0) (OR*) 2;-P( = 0) (OR*) 2;全氟烷基； 脂族C「C12經(jīng)基；C6-C12芳香烴基；C5-(：12雜芳基； #和R*獨(dú)立地選自氫或飽和、部分飽和或芳族Ci-C2。烴基，其任選地被基團(tuán)R或被1-6 個選自氮、氧、硫的雜原子或鹵素取代； 條件是&和R2中的至少一個是基團(tuán)L或R*。4. 權(quán)利要求3的組合物，其中RJPR2各自獨(dú)立地選自Ci2。脂族烴基。5. 權(quán)利要求4的組合物，其中所述酪氨酸酶抑制劑包含二-月桂基-3, 3' -硫代二丙 酸酯。6. 權(quán)利要求1的組合物，其中所述黑色素小體轉(zhuǎn)移抑制劑包含煙酰胺或其鹽。7. 權(quán)利要求1的組合物，其中抑制所述黑色素小體轉(zhuǎn)移的煙酰胺衍生物具有式II的結(jié) 構(gòu)，或其鹽：其中"n"是0或1的整數(shù)； Z選自 0、S、NH和NRn; G和Q獨(dú)立地選自氫、Rn、-COR、-C02R、-C( = 0)NHR、-C( = 0)NR2、-P03R、-S(0) "R、-NHR、-N=CHR、-NR(C= 0)R;和-NRC02R;其中 "m" 是 0、1 或 2 ;且其中G和Q可以一 起形成3-6元雜環(huán)；且其中Z和G可以一起形成5或6-元雜環(huán)； X和Y獨(dú)立地選自基團(tuán)R;且其中X和Y可以一起形成4-6元環(huán)； R在每次出現(xiàn)時獨(dú)立地選自氫；-F;-Cl;-Br;-I;-0H, -OR* ;-NH2;-NHR* ;-N(R*) 2;-N(R*)3+;-N(R*)-0H;-N( - 0) (R*) 2;-0-N(R*) 2;-N(R*)-0-R* ;-N(R*)-N(R*)2;-C=N-R*;-N =C(R*)2;-C=N-N(R*) 2;-C( =NR*)-N(R*)2;-SH;-SR*;-CN;-NC;-(C= 0)-R* ;-CH0 ; -C02H;-C02 ;-C02R*;-(C= 0)-S-R* ;-0-(C= 0)-H;-0-(C= 0)-R* ;-S-(C= 0)-R*;-(C =0)-NH2;-(C= 0)-N(R*)2;-(C=o)-nhnh2;-o-(c= 0)-NHNH2;-(C=S)-NH2;-(C= S)-N(R*)2;-N(R*)-CH0;-N(R*)-(C= 0)-R*;-(C=NR)-〇-R*;-〇-(C=NR*)-R*，-SCN 廠NCS;-NS0 ;-SSR* ;-N(R*)-C( = 0)-N(R*)2;-N(R*)-C( =S)-N(R*) 2;-S02-R* ;-0-S(= o)2-r* ;-s( =o)2-or* ;-n(r*)-so2-r* ;-so2-n(r*)2;-o-so3 ;-o-s( =o) 2-or* ;-o-s(= 0) -OR* ;-0-S( = 0) -R*;-S( = 0) -OR*;-S( = 0) -R* ;-N0 ;-N02;-N0 3;-0-N0 ;-0-N02;-N3;-N2-R* ;-N(C2H4) ;-Si(R*)3;-CF3;-0-CF3;-PR*2;-0-P( = 0) (OR*) 2;-P( = 0) (OR*) 2;全氟烷基； 脂族C「C12經(jīng)基；C6-C12芳香烴基；和C3-(：12雜芳基； #和R*獨(dú)立地選自氫或飽和、部分飽和或芳族Ci-C2。烴基，其任選地被基團(tuán)R或被1-6 個選自氮、氧、硫的雜原子或鹵素取代。8.權(quán)利要求1的組合物，其中3, 3'-硫代二丙酸或其鹽或酯和煙酰胺或其鹽或衍生物 以占該組合物總重約5:1 (w/w)-約1:5 (w/w)的比例存在。9.權(quán)利要求1的組合物，其中3, 3'-硫代二丙酸或其鹽或酯和煙酰胺或其鹽或衍生物 以占該組合物總重約10:1(w/w)的比例存在。10.權(quán)利要求1的組合物，其中所述酪氨酸酶抑制劑包含3, 3'-硫代二丙酸或其鹽，且 黑色素小體轉(zhuǎn)移抑制劑包含煙酰胺或其鹽，且其中3, 3' -硫代二丙酸或其鹽以占該組合物 總重約0.1% (w/w)-約2.5% (w/w)的有效量存在，且煙酰胺或其鹽以占該組合物總重約 0.01% (w/w)-約1% (w/w)的有效量存在。11.權(quán)利要求10的局部用組合物，其中3, 3'-硫代二丙酸或其鹽的有效量和煙酰胺或 其鹽的有效量一起提供比單獨(dú)的任一成分高至少25%的黑色素合成方面的相對減少。12. 權(quán)利要求1的局部用組合物，其中所述化妝品或皮膚病學(xué)可接受的載體包含油包 水型、水包油型、硅氧烷包水型、水包硅氧烷型、硅氧烷包多元醇型或多元醇包硅氧烷型乳 劑且還包含約0. 001 %-約20%重量的乳化劑。13.減少人皮膚色素沉著的方法，包括對皮膚區(qū)域局部施用權(quán)利要求1的組合物。14.減少人皮膚色素沉著的方法，包括對所述皮膚局部施用組合物，該組合物包含在化 妝品或皮膚病學(xué)可接受的載體中約〇.01 %-約10% (w/w)的3, 3' -硫代二丙酸或其鹽或 酯和約0.01 %-約10% (w/w)的煙酰胺或其鹽或衍生物，其施用時間足以減少皮膚的色素 沉著外觀。15.權(quán)利要求14的方法，其中所述組合物包含約0. 01%-約2. 5% (w/w)的3, 3'-硫 代二丙酸或其鹽和約〇.01 %-約2. 5% (w/w)的煙酰胺或其鹽。16.權(quán)利要求15的方法，其中3, 3'-硫代二丙酸或其鹽和煙酰胺或其鹽一起提供比單 獨(dú)的任一成分高至少25%的黑色素合成方面的相對減少。17.權(quán)利要求15的方法，其中將所述組合物施用于皮膚，每日至少1次，持續(xù)1周或更 長的期限。18.權(quán)利要求15的方法，其中將所述組合物施用于皮膚，每日至少1次，持續(xù)4周或更 長的期限。19.權(quán)利要求15的方法，其中所述皮膚患有暗色膚色、色素沉著性皮膚變色、色素沉著 性胎記、色素沉著過度、炎癥后色素沉著過度、損傷后色素沉著過度、雀斑、老人斑、肝色斑、 日曬損傷、曬黑、色素沉著性粉刺斑點(diǎn)、瘢痕、黑斑病、黃褐斑、燒傷后瘢痕、指甲染色、皮膚 黃化或眼下部暗圈中的一種或多種。20. 減少皮膚的不希望有的黑色素沉著的方法，包括對患有不希望有的色素沉著的皮 膚區(qū)域局部施用組合物，該組合物包含約0.01%-約2.5% (w/w)的3,3'_硫代二丙酸或 其鹽和約〇?01%-約2. 5%(w/w)的煙酰胺或其鹽。
【專利摘要】本發(fā)明的實(shí)施方案一般性涉及在化妝品可接受的載體中的增亮劑、煙酰胺和3,3’-硫代二丙酸的組合物、其制品及其使用方法。本文所述的組合物和方法有效地增亮需要增亮的皮膚區(qū)域，例如、但不限于具有完全暗色膚色、色素沉著性皮膚變色、雀斑、老人斑、肝色斑、日曬損傷、曬黑、色素沉著性粉刺斑點(diǎn)、瘢痕、色素沉著性胎記、色素沉著過度、炎癥后色素沉著過度、損傷后色素沉著過度、黑斑病、黃褐斑、燒傷后瘢痕、指甲染色、皮膚黃化、眼下部暗圈等的受試者。所述組合物還可以包括另外的成分，因此，用于染色的化妝品、增濕劑、清潔劑、調(diào)色劑等。
【IPC分類】A61Q19/02
【公開號】CN105102073
【申請?zhí)枴緾N201480010766
【發(fā)明人】A·N·沙哈, U·三沙那姆, S·殷
【申請人】雅芳產(chǎn)品公司
【公開日】2015年11月25日
【申請日】2014年2月26日
【公告號】CA2899611A1, WO2014163896A1, WO2014163896A8