閉花木酮的o-(1h-四氮唑基)乙基衍生物在制備抗炎藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的 CHlH-四氮唑基）乙基衍生物、制備方法及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 炎癥發(fā)生在局部，同時(shí)也可影響全身。局部臨床特征是紅、熱、腫、痛和功能障礙。 紅、熱是由于炎癥局部血管擴(kuò)張、血流加快所致。腫是由于局部炎癥性充血、血流成分滲出 引起。研發(fā)具有抗炎作用的藥物對于緩解驗(yàn)證、減輕痛苦有重要意義。
[0003] 炎癥的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問題，從天然產(chǎn)物中尋找化 合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物有重要價(jià) 值。
[0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個(gè)2011年發(fā)表（VanTrinhThi Thanhetal.,2011.Cleistanone:ATriterpenoidfromCleistanthusindochinensis withaNewCarbonSkeleton.Volume2011,Issue22,paRes4108 - 4111,August2011) 的化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，獲得了一個(gè)新的閉花木 酮Cleistanone的0-(lH-四氮挫基）乙基衍生物，并對其炎癥活性進(jìn)行了評價(jià)，其具有炎 癥活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明公開了一個(gè)閉花木酮Cleistanone的0-(lH_四氮挫基）乙基衍生物，其結(jié) 構(gòu)為：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的ο-(1H-四氮挫基）乙基衍生 物及其藥學(xué)上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應(yīng)用， Illo
2. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述炎癥為無菌性炎癥。
3. 如權(quán)利要求2所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述無菌性炎癥為化學(xué)品刺激引起 的。
4. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述化學(xué)品為二甲苯。
5. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(1Η-四氮挫基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應(yīng)用，其特征為：所述化學(xué)品為瓊脂。
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個(gè)新的閉花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物，并公開了其制備方法。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone的O-(1H-四氮唑基)乙基衍生物具有抗炎的作用，具有開發(fā)抗炎藥物的價(jià)值。
【IPC分類】A61P29-00, A61K31-58
【公開號】CN104721194
【申請?zhí)枴緾N201510177888
【發(fā)明人】吳俊華, 吳俊藝, 江春平
【申請人】南京大學(xué)
【公開日】2015年6月24日
【申請日】2015年4月15日