促進骨骼或關(guān)節(jié)健康的保健品或藥物組合物及其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及促進骨骼或關(guān)節(jié)健康的保健品或藥物及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 關(guān)節(jié)炎是一種自身免疫性疾病，以它們的癥狀如關(guān)節(jié)中的疼痛、腫脹和僵直為特 征。在哺乳動物中兩種主要類型的關(guān)節(jié)炎是炎癥性關(guān)節(jié)炎如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA)和骨關(guān) 節(jié)（OA)，一種經(jīng)常繼發(fā)于機械應(yīng)激、衰老、發(fā)育異常情況和/或破壞的軟骨漸近的、退化的 損失。關(guān)節(jié)炎的癥狀一般與脊柱關(guān)節(jié)有關(guān)，例如，趾僵化、關(guān)節(jié)化膿性銀屑病或者風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎。
[0003] 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種以關(guān)節(jié)和關(guān)節(jié)周圍組織的非感染性炎癥為主的全身性自身 免疫性疾病。以關(guān)節(jié)滑膜病變?yōu)橹?，后期可?dǎo)致關(guān)節(jié)強直、畸形和嚴重功能障礙。類風(fēng)濕性 關(guān)節(jié)炎又稱類風(fēng)濕（RA)，是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病，以慢性、對稱性、 多滑膜關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)外病變?yōu)橹饕R床表現(xiàn)，屬于自身免疫炎性疾病。該病好發(fā)于手、腕、 足等小關(guān)節(jié)，反復(fù)發(fā)作，呈對稱分布。早期有關(guān)節(jié)紅腫熱痛和功能障礙，晚期關(guān)節(jié)可出現(xiàn)不 同程度的僵硬畸形，并伴有骨和骨骼肌的萎縮，極易致殘。從病理改變的角度來看，類風(fēng)濕 性關(guān)節(jié)炎是一種主要累及關(guān)節(jié)滑膜（以后可波及到關(guān)節(jié)軟骨、骨組織、關(guān)節(jié)韌帶和肌鍵）， 其次為漿膜、心、肺及眼等結(jié)締組織的廣泛性炎癥性疾病。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的全身性表現(xiàn)除 關(guān)節(jié)病變外，還有發(fā)熱、疲乏無力、心包炎、皮下結(jié)節(jié)、胸膜炎、動脈炎、周圍神經(jīng)病變等。廣 義的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎除關(guān)節(jié)部位的炎癥病變外，還包括全身的廣泛性病變。
[0004] 骨關(guān)節(jié)炎表現(xiàn)出與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA)相似的癥狀。特別地，雖然骨關(guān)節(jié)炎以關(guān) 節(jié)軟骨的退化開始，但是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以滑膜中的炎癥開始。在骨關(guān)節(jié)炎中，隨著軟骨惡 化，后來經(jīng)常發(fā)展為反應(yīng)性的滑膜炎。相反地，隨著類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎侵蝕軟骨，繼發(fā)的骨關(guān) 節(jié)炎改變骨和軟骨的發(fā)育。在骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的最后階段，患有兩種疾病的關(guān) 節(jié)相互之間出現(xiàn)相同的現(xiàn)象。
[0005] 用于治療關(guān)節(jié)炎的急救藥物包括用于減輕疼痛和炎癥的藥物，其被分類為非甾體 類抗炎藥（NSAIDs)和病癥緩解性抗風(fēng)濕藥（DMARDs)。NSAIDs是治療RA的首選藥物，包括 水楊酸類、傳統(tǒng)非留體類抗炎藥物和選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。病人出現(xiàn)癥狀的最初幾個 星期內(nèi)使用NSAIDs具有非常好的療效，但NSAIDs主要作用是緩解RA患者的關(guān)節(jié)疼痛、腫 脹及改善關(guān)節(jié)功能，難以阻止疾病的發(fā)展，也不能防止關(guān)節(jié)的破壞，此外還具有嚴重的胃腸 道不良反應(yīng)。DMRDs如甲氨蝶呤，可以快速并持久的抑制炎癥，但由于毒性作用大，價格昂 貴，限制了這些藥物的臨床應(yīng)用。近年，中草藥以其低毒性、多靶點治療以及廉價的特點越 來越受到重視，成為研發(fā)治療關(guān)節(jié)炎藥物的新熱點。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種藥物或保健品組合物及其制備方法和用途。
[0007] 本發(fā)明提供了一種藥物或保健品組合物，它是含有如下重量配比的原料制備而成 的制劑：
[0008] 獨活10-30份、桂枝5-25份、白芍10-30份、木瓜10-30份、牛膝10-30份。
[0009] 本發(fā)明研究發(fā)現(xiàn)，以上述5味藥配伍后，即可發(fā)揮良好的關(guān)節(jié)炎治療作用。因此， 在實際使用過程中，為了進一步提高對骨或關(guān)節(jié)健康的改善作用，可以在上述配伍的基礎(chǔ) 上再加入一些藥效明確的食品、保健品、藥物或輔助用藥，當(dāng)然，對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言， 后期加入的食品、保健品、藥物或輔助用藥是不會與上述藥物組合物產(chǎn)生拮抗作用的食品、 保健品、藥物或輔助用藥。
[0010] 進一步地，它是由如下重量配比的原料制備而成的制劑：
[0011] 獨活10-30份、桂枝5-25份、白芍10-30份、木瓜10-30份、牛膝10-30份。
[0012] 更進一步地，它是由如下重量配比的原料制備而成的制劑：
[0013] 獨活15-30份、桂枝10-25份、白芍15-30份、木瓜15-30份、牛膝15-30份。
[0014] 優(yōu)選地，它是由如下重量配比的原料制備而成的制劑：
[0015] 獨活10份、桂枝5份、白芍10份、木瓜10份、牛膝10份；
[0016] 或，獨活20份、桂枝15份、白芍20份、木瓜20份、牛膝20份；
[0017] 或，獨活30份、桂枝25份、白芍30份、木瓜30份、牛膝30份；
[0018] 或，獨活18份、桂枝12份、白芍18份、木瓜18份、牛膝18份。
[0019] 其中，所述制劑為胃腸道吸收制劑或透皮吸收制劑，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以采用用 現(xiàn)代制劑手段，根據(jù)不同患者的需求，將本發(fā)明藥物組合物制備成各種胃腸道吸收、透皮吸 收等較為常規(guī)的制劑形式，如片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、散劑、溶液劑、糖漿劑、乳膏劑、凝 膠劑、貼劑、釘劑、洗劑、栓劑、巴布劑等。
[0020] 本發(fā)明中所述獨活為傘形科植物重齒毛當(dāng)歸A. pubescensMaxim. f. biserrata Shan et Yuan的干燥根，用于風(fēng)寒濕痹，具有溫通經(jīng)脈、祛風(fēng)除濕止痛的作用。其所含主要 成分為當(dāng)歸醇、當(dāng)歸素、佛手柑內(nèi)酯、花椒毒素等。現(xiàn)代研究表明獨活具有鎮(zhèn)靜催眠、鎮(zhèn)痛抗 炎、抗菌、解痙以及心血管活性等作用。
[0021] 桂枝為樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝，用于風(fēng)寒表癥、寒濕 痹痛，具有溫通經(jīng)脈，通陽化氣的作用。其所含主要成分為桂皮醛、苯甲酸芐酯、乙酸肉桂酯 等?，F(xiàn)代研究表明桂枝具有解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜抗驚厥、抗菌、利尿、抗病毒等作用。
[0022] 白芍是毛茛科植物白花芍藥White Paeony Root的干燥根，用于陰虛發(fā)熱、四肢痹 痛，具有補血柔肝，平肝止痛的作用。其所含主要成分為芍藥苷、牡丹酚、芍藥花苷、揮發(fā)油 等?，F(xiàn)代研究表明白芍具有降血壓、抗血栓、護肝、解痙、鎮(zhèn)痛等藥理作用。
[0023] 木瓜為薔薇科木瓜屬植物貼梗海棠 Chaenomeles speciosa Nakal的干燥果實，主 治肌膚麻木、關(guān)節(jié)腫痛，能疏通經(jīng)絡(luò)、祛風(fēng)活血。其主要成分為齊墩果酸、木瓜酚、皂苷、蘋果 酸、黃酮類、鞣質(zhì)等?，F(xiàn)代研究表明木瓜具有鎮(zhèn)痛、興奮神經(jīng)、抗菌、護肝等藥理作用。
[0024] 牛膝為覽科植物牛膝Achyranthes bidentata的根，具有祛風(fēng)除濕、活血化瘀的功 效，其主要成分為三萜皂苷、牛膝留酮、紫莖牛膝留酮等?，F(xiàn)代研究表明牛膝具有抗炎、鎮(zhèn) 痛、降血壓、降血脂、改善肝功能等藥理作用。
[0025] 本發(fā)明還提供了上述組合物的制備方法，它包括如下操作步驟：
[0026] (1)按配比稱取原料：
[0027] (2)取獨活、桂枝、白芍、木瓜和牛膝，粉碎，以所得藥粉為活性成分，采用常規(guī)方法 制備制劑，即得組合物；或者，
[0028] 取獨活、桂枝、白芍、木瓜和牛膝，以水或/和有機溶劑提取，以所得提取物為活性 成分，采用常規(guī)制劑方法制備，即得組合物。
[0029] 在實際生產(chǎn)或使用過程中，可采用水或/和有機溶劑進行提取，均能夠提取得到 有效成分，當(dāng)然，若直接將藥材打粉后，亦可使用，而藥粉中各有效成分并未經(jīng)過提取，多數(shù) 成分可能仍然保留在細胞內(nèi)，因此，以藥粉方式入藥，其起效時間可能會延長，但仍然具備 相應(yīng)的治療活性，但是，若采用超微粉碎技術(shù)，可以在粉碎的同時，達到破壁效應(yīng)，提高了藥 粉直接入藥的生物利用度。
[0030] 其中，所述有機溶劑選自乙醇、含水乙醇、丙酮、甲醇、含水甲醇、正丁醇、含水正丁 醇或乙酸乙酯。
[0031] 進一步地，所述有機溶劑選自乙醇或含水乙醇。
[0032] 更進一步地，所述含水乙醇選自50~90% v/v乙醇。
[0033] 優(yōu)選地，所述含水乙醇選自65~85% v/v乙醇。
[0034] 其中，本發(fā)明所述提取方法采用常規(guī)的中藥材或天然藥物提取方式，如煎煮、回 流、超聲、浸漬、滲漉等均可用于本發(fā)明。本發(fā)明中以如下操作為例：先加入溶劑浸泡3~5 小時，再加溶劑煮沸提取2~3次，每次提取1~3小時。
[0035] 本發(fā)明還提供了上述組合物在制備促進骨骼或關(guān)節(jié)健康的保健品或藥物中的用 途。
[0036] 進一步地，所述保健品或藥物是改善、治療或輔助治療關(guān)節(jié)炎的保健品或藥物。
[0037] 更進一步地，所述關(guān)節(jié)炎是風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎或痛風(fēng)性關(guān) 節(jié)炎。
[0038] 進一步地，所述保健品或藥物是改善關(guān)節(jié)紅腫、氣溫驟降引起的關(guān)節(jié)酸痛、關(guān)節(jié)僵 硬、關(guān)節(jié)變形、關(guān)節(jié)劇痛或陣痛、關(guān)節(jié)麻木或骨質(zhì)增生的保健品或藥物。
[0039] 本發(fā)明組合物中還包含藥學(xué)上可接受的載體，所述藥學(xué)上可接受的載體的用量、 種類根據(jù)組合物中有效成分的理化性質(zhì)和含量、制劑類型等因素而定。
[0040] 本發(fā)明制劑過程中，也可能使用到保健品或藥品可接受的載體，此載體為本領(lǐng)域 熟知的用于制備上