專利名稱:含三-羧酸的烷基酰胺形式的膠凝劑組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明領(lǐng)域本發(fā)明涉及包括三元羧酸的烷基酰胺的凝膠組合物,和制備該凝膠組合物的方法。
本發(fā)明背景膠凝劑和增稠劑在制備期間通常作為獲得所需稠度或粘度的物質(zhì)加入。加入的膠凝劑通常作為涂料和油墨的的流動(dòng)改性劑或光滑劑,作為回收溢出油的膠凝劑、作為殺蟲(chóng)配方的固化劑、作為涂料或粘合劑的抗結(jié)塊劑、作為大分子和膠凝劑的加工助劑,或作為香水或其它化妝品組合物的固化劑。常規(guī)膠凝劑包括硬脂酸的金屬鹽、粘土、果膠、角叉膠、藻酸鹽、尼龍、煅制二氧化硅、蓖麻油的有機(jī)衍生物和乙氧基化的飽和脂肪酸。最近的膠凝劑包括二芐基山梨醇和其在芳環(huán)上具有一個(gè)或多個(gè)取代基的衍生物、12-羥基硬脂酸、?;陌被岷湍戠薮佳苌?。
盡管現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)了各種適用膠凝劑,但仍然需要另一些在低制造成本下提供改進(jìn)的穩(wěn)定性和/或硬度的膠凝劑。本發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)三元羧酸烷基酰胺形式的膠凝劑,提供如此低的成本,同時(shí)提供改進(jìn)的膠凝劑。
因此,本發(fā)明的一個(gè)目的是提供改進(jìn)的膠凝劑。
本發(fā)明另一目的是提供用于配制穩(wěn)定凝膠或膠棒組合物的膠凝劑。
本發(fā)明的這些目的和其它目的將從下面的公開(kāi)中顯而易見(jiàn)。
本發(fā)明概述本發(fā)明涉及凝膠組合物,包括A)一種如下通式的膠凝劑
其中a)R1不存在或?yàn)榱u基、氫、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;b)R2、R4、R5和R6相互獨(dú)立地或一起為氫、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;c)R3不存在或?yàn)榱u基、氫、飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚;d)R7和R8相互獨(dú)立地或一起不存在、或?yàn)闅?、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;e)R9不存在或?yàn)闅?;f)R10和R11相互獨(dú)立地或一起不存在或?yàn)闅洹⒘u基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代芳基;g)X為氮、芳基或-(CH2)n-,其中n為1至6的整數(shù);h)Y不存在,或?yàn)轷;螋驶?;i)Z不存在或?yàn)闅洹⒘u基、芳基、硅氧烷、氮或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;j)“a”為雙鍵或單鍵條件是(i)當(dāng)X和Z不存在且Y不存在時(shí),X直接與Z相連;(ii)當(dāng)Z不存在或?yàn)闅浠蛄u基時(shí),R7和R8不存在;和
(iii)當(dāng)“a”為雙鍵時(shí),R3和R9不存在;和B)一種無(wú)水溶劑。
本發(fā)明進(jìn)一步涉及一種制備凝膠的方法。
這里使用的“?;被颉棒驶笔侵竿ㄟ^(guò)除去羧酸的羥基和烷基部分形成的基團(tuán)(即
)。
這里使用的“烷基”是指具有1至22個(gè)碳原子,優(yōu)選1至8個(gè)碳原子的未取代或取代的飽和烴鏈基團(tuán)。優(yōu)選的烷基包括但不限于甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、辛基和己基。
這里使用的“鏈烯基”是指具有2至22個(gè)碳原子,優(yōu)選2至8個(gè)碳原子并具有至少一個(gè)烯屬雙鍵的未取代或取代烴基。
這里使用的“芳基”是指芳碳環(huán)基團(tuán)。優(yōu)選的芳基包括但不限于苯基、甲苯基、二甲苯基、枯烯基和萘基。
這里使用的“烷氧基”是指具有烴鏈取代基的氧基,其中烴鏈為烷基或鏈烯基(即-O-烷基或-O-鏈烯基)。優(yōu)選的烷氧基包括但不限于甲氧基、乙氧基、丙氧基和烯丙氧基。
這里使用的“硅氧烷”是指由與氧單鍵合的硅原子組成的線性化合物(如此排列的各硅原子與兩個(gè)或四個(gè)氧原子連接,即Si(O)2RR′,其中R和R′獨(dú)立地為但不限于烷基、烷基酯或烷基醚)。
這里使用的“環(huán)鏈”是指未取代或取代的飽和或不飽和或芳烴、烴鏈環(huán)基團(tuán)。環(huán)鏈為單環(huán)或稠合的、橋或螺多環(huán)體系。
如上所述和這里使用的取代基本身可被取代。該取代可被一個(gè)或多個(gè)取代基取代。這些取代基包括(例如)C.Hansch和A.Leo,用于化學(xué)和生物學(xué)中相關(guān)分析的取代常數(shù)(1979)(這里作為參考引入)中列舉的那些。優(yōu)選的取代基包括(例如)烷基、鏈烯基、烷氧基、羥基、氧、氮、氨基、氨烷基(例如氨甲基等)、氰基、鹵素、羧基、烷氧基?;?例如羰乙氧基)、巰基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基(例如哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基等)、亞胺基、硫代、羥烷基、芳氧基、芳烷基和其結(jié)合。
除非另有說(shuō)明,所有量和比例都按組合物的總重量計(jì)。除非另有說(shuō)明,這里使用的術(shù)語(yǔ)“環(huán)境溫度”是指在大約1大氣壓、約50%相對(duì)濕度和約25℃下的環(huán)境條件。
本發(fā)明使用的凝膠組合物可包括這里描述的本發(fā)明基本成分和范圍,以及這里描述的任一另外的或非必要的成分、組分或范圍,或可由或基本上由其組成。
本發(fā)明的詳細(xì)描述下面描述本發(fā)明組合物的基本和非必要組分。
基本組分二-和/或三元羧酸的烷基酰胺本發(fā)明的一種基本組分是三元羧酸或酸酐的烷基酰胺形式的膠凝劑。用于本發(fā)明的烷基酰胺通常具有如下通式
其中骨架由鏈C′、C″和X形成,其中a)R1不存在或?yàn)榱u基、氫、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基,優(yōu)選C4-C18烷基、C4-C18鏈烯基、C4-C18烷氧基、C4-C18烷基酯、C4-C18烷基醚、或C4-C18烷基取代芳基,更優(yōu)選C12-C18烷基、C12-C18鏈烯基、C12-C18烷氧基、C12-C18烷基酯、C12-C18烷基醚、或C12-C18烷基取代芳基;b)R2、R4、R5和R6相互獨(dú)立地或一起為氫、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基,優(yōu)選C4-C10烷基、C4-C10鏈烯基、C4-C10烷氧基、C4-C10烷基酯、C4-C10烷基醚、或C4-C10烷基取代芳基,更優(yōu)選C4-C8烷基、C4-C8鏈烯基、C4-C8烷氧基、C4-C8烷基酯、C4-C8烷基醚、或C4-C8烷基取代芳基;
c)R3不存在或?yàn)榱u基、氫、飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚,優(yōu)選C1-C4烷氧基、羥基或氫,更優(yōu)選羥基或氫;d)R7和R8相互獨(dú)立地或一起不存在或?yàn)闅?、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基,優(yōu)選C4-C10烷基、C4-C10鏈烯基、C4-C10烷氧基、C4-C10烷基酯、C4-C10烷基醚、或C4-C10烷基取代芳基,更優(yōu)選C4-C8烷基、C4-C8鏈烯基、C4-C8烷氧基、C4-C8烷基酯、C4-C8烷基醚、或C4-C8烷基取代芳基;e)R9不存在或?yàn)闅?;f)R10和R11相互獨(dú)立地或一起為不存在、氫、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代芳基,優(yōu)選C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯、C1-C4烷基醚或C1-C4烷基取代芳基或氫,更優(yōu)選氫;g)X為氮、芳基或-(CH2)n-,其中n為1至6的整數(shù),優(yōu)選-(CH2)n-,其中n為1至3的整數(shù);h)Y不存在或?yàn)轷;螋驶籭)Z不存在或?yàn)榱u基、氫、芳基、硅氧烷、氮或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基,優(yōu)選C4-C10烷基、C4-C10鏈烯基、C4-C10烷氧基、C4-C10烷基酯、C4-C10烷基醚、或C4-C10烷基取代芳基,更優(yōu)選C4-C8烷基、C4-C8鏈烯基、C4-C8烷氧基、C4-C8烷基酯、C4-C8烷基醚、或C4-C8烷基取代芳基;j)“a”為雙鍵或單鍵條件是(i)當(dāng)X和Z不存在且Y不存在時(shí),X直接與Z相連;(ii)當(dāng)Z不存在或?yàn)闅浠蛄u基時(shí),R7和R8不存在;和(iii)當(dāng)“a”為雙鍵時(shí),R3和R9不存在;適用于本發(fā)明的三元羧酸的烷基酰胺包括但不限于檸檬酸、丙三羧酸、烏頭酸、次氮基三乙酸和衣康酸的烷基酰胺,如1,2,3-丙烷三丁基酰胺、2-羥基-1,2,3-丙烷三丁基酰胺、1-丙烯-1,2,3-三辛基酰胺和N,N′,N″-三(乙酰癸酰氨基)胺。
烷基酰胺膠凝劑優(yōu)選具有自膠凝劑骨架向外延伸的相對(duì)的且基本上平行的末端鏈。在不受理論束縛下,據(jù)信這種空間排列,或“音叉”結(jié)構(gòu)構(gòu)型有助于形成網(wǎng),該網(wǎng)對(duì)于形成凝膠或棒組合物是有利的。這里使用的術(shù)語(yǔ)“音叉構(gòu)型”是指類似于具有在一個(gè)末端向外縱向延伸形成兩個(gè)叉股的操作部分的制品或工具的任何構(gòu)型。末端鏈優(yōu)選通過(guò)酰基-酰胺鏈連接至膠凝劑骨架上,其中酰基-酰胺鏈的?;糠种苯舆B接至膠凝劑骨架上。
本發(fā)明的烷基酰胺優(yōu)選用如下一步或兩部反應(yīng)工藝獲得。
一步法涉及用合適的烷基胺在反應(yīng)溫度通?;蚪咏榛贩悬c(diǎn),優(yōu)選約30℃至約200℃下對(duì)三元有機(jī)酸或酸酐直接酰胺化,接著除去過(guò)量胺。某些反應(yīng),因其放熱特性,可不需要外加熱。
兩步法涉及三元有機(jī)酸或酸酐與醇用三氟化硼或其它Lewis酸催化劑在溫度約30℃至約100℃下酯化,接著除去過(guò)量的甲醇和催化劑。將所得三甲基酯按上述一步法中所述用合適的烷基胺酰胺化,接著除去過(guò)量的胺。本發(fā)明的烷基酰胺優(yōu)選為非聚合的。
當(dāng)組合物中包括較低量的本發(fā)明烷基酰胺時(shí),形成凝膠。在較高量時(shí),或當(dāng)組合物中包括其它膠凝劑時(shí),組合物硬度升高,由此形成硬膠棒。三元羧酸的烷基酰胺以濃度約0.1至約50%,優(yōu)選約0.1%至約25%,更優(yōu)選約1%至約16%存在。
無(wú)水溶液本發(fā)明凝膠還包括用于溶劑化三元羧酸烷基酰胺的無(wú)水溶劑,其中溶劑包括一種或多種無(wú)水液體,這些液體各自或累計(jì)具有溶解度參數(shù)約3至約20(cal/cm3)1/2,優(yōu)選約5至約16(cal/cm3)1/2,更優(yōu)選約5至約11(cal/cm3)1/2,該溶劑在環(huán)境條件下為液體。
液態(tài)溶劑或其它物質(zhì)的溶解度參數(shù)和測(cè)定這些參數(shù)的方法是化學(xué)領(lǐng)域公知的。對(duì)溶解度參數(shù)的描述和測(cè)定溶解度的方法公開(kāi)于C.D.Vaughan“Solubility Effects in Product,Package,Penetration and Preservation”103Cosmetics and Toiletries 47-69,1988年10月;和C.D.Vaughan,“UsingSolubility Parameter in Phamaceuticals Formulation”,36 J.Soc.CosmeticsChemists 319-33,1988年9月/10月中,其公開(kāi)的內(nèi)容這里作為參考引入。
溶劑在凝膠中的濃度隨選取的溶劑類型,與溶劑一起使用的膠凝劑的類型和選取的溶劑在選取的膠凝劑中的溶解度等變化。溶劑的優(yōu)選濃度為組合物重量的約10%至約99.9%,優(yōu)選約30%至約70%,更優(yōu)選約45%至約70%。
溶劑優(yōu)選包括適合對(duì)人皮膚局部涂布的一種或多種無(wú)水液體溶劑,該溶劑或液態(tài)溶劑混合物在環(huán)境溫度下為液體。這里使用的術(shù)語(yǔ)“無(wú)水”是指本發(fā)明的凝膠組合物和其基本或非必要的組分基本上無(wú)加入的或游離水??紤]到配方,這意味著本發(fā)明的凝膠組合物優(yōu)選含低于約5%,優(yōu)選低于約3%,更優(yōu)選低于約1%,最優(yōu)選0wt%的游離或加入水。這些無(wú)水液態(tài)溶劑可為含有機(jī)或硅氧烷的揮發(fā)性或非揮發(fā)性的極性或非極性的,條件是該溶劑與選取的膠凝劑在選取的膠凝劑濃度下在溫度約28℃至約250℃,優(yōu)選約28℃至約100℃,更優(yōu)選約28℃至約78℃下形成溶液或其它均勻液體或均勻液態(tài)分散體。無(wú)水液態(tài)溶劑優(yōu)選具有低濃度以提供其在皮膚上改進(jìn)分布性能。
無(wú)水液態(tài)溶劑優(yōu)選包括選自聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚酯硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物、聚氟硅氧烷、聚氨基硅氧烷和其混合物的改性或有機(jī)官能硅氧烷載體。這些改性硅酮溶劑在環(huán)境條件下必須為液體,并具有粘度低于約100,000厘泊,優(yōu)選低于約500厘泊,更優(yōu)選約1厘泊至約50厘泊,進(jìn)一步更優(yōu)選約1厘泊至約20厘泊。這些改性硅酮溶劑在化學(xué)領(lǐng)域通常是已知的,其某些例子描述于1 Cosmetics Science and technology27-104(M.Balsam和E.Sabarin等人編著,1972);1980年5月13日授予Shelton的US 4,202,879、1991年12月3日授予Orr的US 5,069,897中,其公開(kāi)的內(nèi)容這里作為參考引入。
適于于藥物組合物的改性硅酮載體包括但不限于上面定義的化合物或材料,且通常具有如下特征硅酮聚醚或硅酮二醇(如聚二甲基烷基硅氧烷共聚醇(dimethicone copolyol);硅酮烷基鍵合聚醚(如Goldschmidt EM-90或EM-97);側(cè)基/傾斜/梳型構(gòu)型的硅氧烷表面活性劑、三硅氧烷構(gòu)型的硅酮表面活性劑,和ABA/α-ω嵌段共聚物(如聚氧亞烷基、聚環(huán)氧乙烷或乙氧基化的、聚環(huán)氧乙烷/聚環(huán)氧丙烷或乙氧基化的/丙氧基化的)的硅酮表面活性劑;芳基取代的硅酮軟化劑(如苯基、α-甲基苯乙烯基、苯乙烯基、甲苯基、烷基苯基);具有包括氫、烷基、甲基、氨基、三氟丙基、乙烯基、烷氧基、芳烷基、芳基、苯基、聚醚、酯、羧酸官能團(tuán)的硅酮共聚物;烷基甲基硅氧烷或硅酮蠟(如己基、辛基、月桂基、十六烷基、十八烷基);末端官能團(tuán)為硅烷醇或三甲基硅氧烷基的非離子官能硅氧烷共聚物;骨架基團(tuán)為三硅氧烷或鍵合的methicone的非離子官能硅氧烷;非離子硅酮表面活性劑;四乙氧基硅烷;四甲氧基硅烷;六甲氧基硅酮;氧甲氧基三硅氧烷;硅酮乳化劑;硅酮或硅氧烷樹(shù)脂、烷基硅酮樹(shù)脂、聚氧亞烷基硅酮樹(shù)脂;MQ樹(shù)脂如Shiseido/Shin-etsu,例如日本專利公開(kāi)JP86143760或購(gòu)自Walker Chem.6MBH的(描述于EP722970中);烷氧基硅氧烷;烷氧基硅烷;methicones(聚甲基烷基硅氧烷);和其混合物。
用于藥物組合物的合適改性硅酮載體的非限制性例子包括購(gòu)自DowCorning的下列改性硅酮DC-556化妝品級(jí)油(苯基trimethicone);DC-704擴(kuò)散泵油(四甲基-四苯基三硅氧烷);DC-705 擴(kuò)散泵油;DC-1784乳液;DC-AF乳液;DC-1520-US乳液;DC-593油(Dimethicone[和]三甲基硅氧烷硅酸酯);DC-3225C油(環(huán)methicone[和]Dimethicone Copolyol);DC-190油(Dimethicone Copolyol);DC-193油(Dimethicone Copolyol);DC-1401油(環(huán)methicone[和]Dimethicone Copolyol);DC-5200油(月桂基methiconeCopolyol);DC-660聚合物粉末;DC-5640粉末;DC-Q2-5220(DimethiconeCopolyol);DC-Q2-5324(Dimethicone Copolyol);DC-2501化妝品蠟(Dimethicone Copolyol);DC-2502油(十六烷基Dimethicone);DC-2503油(十八烷基Dimethicone);DC-1731揮發(fā)性油(己酰基Trimethicone);DC-580蠟(硬脂酰氧基三甲基硅烷[和]十八烷醇);DC-1-3563(Dimethiconal);DC-X2-1286(Dimethiconal);DC-X2-1146A(環(huán)methicone[和]DimethiconeCopolyol);DC-8820油(氨基官能化的);DC Q5-0158A鈉(硬脂酰氧基三甲基硅烷);DC-Q2-8220(三甲基甲硅烷基amodimethicone);DC-7224(三甲基甲硅烷基amodimethicone);DC-X2-1318油(環(huán)methicone[和]乙烯基Dimethicone);DC-QF1-3593A油(三甲基硅氧烷基硅酸酯)和其混合物。
這里用于藥物組合物中合適改性硅酮溶劑的其它非限制性例子包括購(gòu)自General Electric的如下改性硅酮GE SF-1023(二甲基二苯基硅氧烷);GE CF-1142(甲基苯基硅氧烷油);GE SF-1153(二甲基二苯基硅氧烷);GESF-1265(二苯基二甲基硅氧烷);GE SF-1328;GE SF-1188(DimethiconeCopolyol);GE SF-1188A(硅酮聚醚共聚物);GE SF-1288A(硅酮聚醚共聚物,二甲基-甲基3-羥丙基乙氧基化的);GE SF-1318(甲基酯硅氧烷);GESF-1328(硅酮表面活性劑,二甲基-甲基3-羥丙基乙氧基化-丙氧基化的);GE SF-1550(甲基苯基硅氧烷,六甲基-3-苯基-3-[三甲基甲硅烷基]氧基三硅氧烷);GE SF-1632(硅酮蠟);GE SS-4267(Dimethicone[和]三甲基硅氧烷基硅酸酯)。
這里用于藥物組合物中的合適改性硅酮溶劑的其它非限制性例子包括購(gòu)自Goldschmidt的下列改性硅酮Abil EM-90(硅酮乳化劑);Abil EM-97(聚醚硅氧烷);Abil蠟9810(硅酮蠟或C24-28 methicone);Abil蠟2434(硬脂酰氧基Dimethicone);Abil蠟9800D(硬脂?;鵇imethicone);和Tegomer H-Si 2111,H-Si 2311,A-Si 2120,C-Si 2141,C-Si 2341,E-Si 2130,E-Si 2330,V-Si 2150,V-Si2550,H-Si 6420,H-Si 6440,H-Si 6460(α-ωDimethicone共聚物)。
這里用于藥物組合物中的合適改性硅酮溶劑的其它非限制性例子包括購(gòu)自PPG industries的Masil 756(四丁氧基丙基三硅氧烷);雙苯基Hexamethicone(以Silbione Oils 70633 V30購(gòu)自Rhone-Poulenc);SilbioneOils 70646(dimethicone copolyols,購(gòu)自Rhone-Poulenc);硅酮L-711,L-720,L-721和L722(dimethicone copolyols,購(gòu)自Union Carbide);硅酮L-7000,L-7001,L-7002,L-7004,L-7500,L-7600,L-7602,L-7604,L-7605和L-7610(dimethicone copolyols,購(gòu)自 Union Carbide);Unisil SF-R(dimethicone,購(gòu)自UPI);硅酸酯簇,購(gòu)自O(shè)lin(三[三丁氧基硅氧烷基甲基硅烷]);硅酮共聚物F-754(dimethicone copolyols,購(gòu)自SWS Silicones);和其混合物。
無(wú)水液態(tài)溶劑優(yōu)選包括一種或多種揮發(fā)性載體,非必要地與一種或多種非揮發(fā)性載體并用。這里,術(shù)語(yǔ)“揮發(fā)性”是指載體在環(huán)境條件下具有可測(cè)量的蒸氣壓,術(shù)語(yǔ)“非揮發(fā)性”是指載體在環(huán)境條件下無(wú)可測(cè)量的蒸氣壓。這些揮發(fā)性硅酮溶劑可為具有這里定義的所需揮發(fā)性的環(huán)狀、直鏈或支化鏈硅酮。合適的揮發(fā)性硅酮的非限制性例子描述于Todd等人“Volatile Silicone Fluids For Cosmetics”,Cosmetics and Toiletries,9127-32(1976)中,其公開(kāi)的內(nèi)容這里作為參考引入。在這些揮發(fā)性硅酮中優(yōu)選具有約3至約7,更優(yōu)選約4至約5個(gè)硅原子的環(huán)狀硅酮。最優(yōu)選符合如下通式的那些硅酮
其中n為約3至約7,更優(yōu)選約4至約5,最優(yōu)選5。這些揮發(fā)性環(huán)狀硅酮通常具有粘度值低于約10厘泊。除非另有說(shuō)明,這里描述的所有粘度值都在環(huán)境條件下測(cè)量或測(cè)定。這里使用的合適揮發(fā)性載體包括但不限于Cyclomethicone D-5(購(gòu)自G.E.Silicones);Dow Corning 344和DowCorning 345(購(gòu)自Dow Corning Corp.);GE 7207,GE7158和硅油SF-1202和SF-1173(購(gòu)自General Electric Co.);SWS-03314,SWS-03400;F-222,F(xiàn)-223,F(xiàn)-250,F(xiàn)-251(購(gòu)自SWS Silicones Corp.);揮發(fā)性硅酮7158,7207,7349(購(gòu)自Union Carbide);Masil SF-V(購(gòu)自Mazer)及其混合物。
該無(wú)水液態(tài)溶劑除了或除去以上描述的優(yōu)選改性硅酮溶劑外,還包括一種非揮發(fā)性硅酮載體。這些非揮發(fā)性硅酮載體優(yōu)選直鏈硅酮,它包括但不限于符合如下通式之一的那些
或
其中n大于或等于1。這些直鏈硅酮材料通常具有粘度至多約100,000厘泊,優(yōu)選低于約500厘泊,更優(yōu)選約1厘泊至約200厘泊,進(jìn)一步更優(yōu)選約1至約50厘泊,在環(huán)境條件下測(cè)定。適用于防汗劑組合物的非揮發(fā)性線性硅酮包括但不限于購(gòu)自Rhone-Poulenc的Dow Corning 200,六甲基二硅氧烷,購(gòu)自Mazer的Masil SF油,Dow Corning 225、Dow Corning1732、Dow Corning 5732、Dow Corning 5750(購(gòu)自Dow Corning Corp.);SF-96、SF-1066和SF 18(350)硅酮油(購(gòu)自G.E.Slicones);Velvasil和Viscasil(購(gòu)自General Electric Co.);及硅酮L-45、硅酮L530、硅酮L-5319(購(gòu)自Union Carbide),和硅氧烷F-221和硅酮油SWS-101(購(gòu)自SWS Silicone)。
無(wú)水液態(tài)溶劑還可包括氟化學(xué)品如氟表面活性劑、fluorotelemers和全氟聚醚,其某些例子描述于Cosmetics & Toiletries,Using FluorinatedComponds in Topical Preparations,Vol.111,p47-62(Oct.1996)中,這里作為參考引入。這些液態(tài)溶劑更具體的例子包括但不限于全氟聚甲基異丙基醚、全氟聚丙基醚、丙烯酰胺氟化條聚物、氟化酰胺表面活性劑、全氟硫醇表面活性劑。其它更具體的例子包括但不限于以商標(biāo)名FluortressPFPE油購(gòu)自Dupont Performance Chemicals的聚全氟異丙基醚,和以商品名ZonyFluorosurfactants購(gòu)自Dupont Performance Chemicals的系列氟表面活性劑。
合適的有機(jī)液態(tài)溶劑包括在環(huán)境條件下為液態(tài)的飽和或不飽和支化或直鏈或環(huán)狀有機(jī)化合物。這些溶劑包括在環(huán)境條件下為液態(tài)的烴油、醇、有機(jī)酯和醚。優(yōu)選的有機(jī)載體包括礦物油和其它烴,其某些例子描述于1991年5月28日授予Tanner等人的US 5,019,375中,這里作為參考引入。其它合適的有機(jī)液態(tài)載體包括Permethy99A、Permethyl 101 A(Permethyl,購(gòu)自Persperse Corp.),Isopar系列物質(zhì)(購(gòu)自Exxon),異十六烷、己二酸二異丙基酯、硬脂酸丁酯、異十二烷、輕礦物油、凡士林和其它類似材料。
無(wú)水液態(tài)溶劑優(yōu)選基本上無(wú)與水混溶的極性有機(jī)溶劑。這里,“基本上無(wú)”是指凝膠固體組合物優(yōu)選含低于7%,更優(yōu)選低于約3%,進(jìn)一步更優(yōu)選低于約0wt%的無(wú)水有機(jī)極性溶劑。這些溶劑在環(huán)境條件下為液體并包括單和多元醇、脂肪酸、單和二元羧酸與單和多元醇的酯、聚環(huán)氧乙烷、聚環(huán)氧丙烷、醇的聚烷氧基化醚和其混合物。
某些無(wú)水液態(tài)極性有機(jī)溶劑描述于Cosmetics,Science and Technology,Vol.1,27-104,Balsam和Sagarin編著(1972);1980年5月13日授予Shelton的US 4,202,879;和1989年3月28日授予Luebbe的US 4,816,261中,這里作為參考引入。
產(chǎn)品特性本發(fā)明的凝膠組合物優(yōu)選由產(chǎn)品硬度,和/或彈性與粘性模量的比例定義的流變性能表征。這些特性下面描述的流變學(xué)和其它限定表征。
a)硬度本發(fā)明的凝膠組合物具有產(chǎn)品硬度約500g.力至約5000g.力,更優(yōu)選約750g.力至約2,000g.力,最優(yōu)選約800g.力至約1400g.力。
這里使用的術(shù)語(yǔ)“產(chǎn)品硬度”反映在下列測(cè)試條件下將滲透圓錐移動(dòng)規(guī)定距離以及用控制的 速率移入凝膠-固體棒組合物中所需要多大的力。該值越大表示產(chǎn)品越硬,該值越低表示產(chǎn)品越軟。這些值在27℃、相對(duì)濕度15%下用TA-XT2 Texture Analyzer(購(gòu)自Texture Technology Corp.,Scarsdale,New York,U.S.A)測(cè)定。這里使用的產(chǎn)品硬度表示將標(biāo)準(zhǔn)45°角滲透圓錐以速率2mm/秒經(jīng)組合物移動(dòng)10mm所需的力。標(biāo)準(zhǔn)圓錐以部件TA-15購(gòu)自Texture Technology Corp.,并具有總圓錐長(zhǎng)度約24.7mm,成角圓錐長(zhǎng)度約18.3mm,圓錐成角表面的最大直徑約15.5mm。該圓錐為光滑的不銹鋼結(jié)構(gòu)并具有重量約17.8g。
c)流變性本發(fā)明的凝膠組合物優(yōu)選為具有這里定義的選取流變性能的凝膠固體。此流變性能這里定義為凝膠固體棒組合物的彈性模量(G′)與粘性模量(G″)之比(G′/G″)。為提供所需的流變性能,該凝膠組合物優(yōu)選具有G′/G″比約1至約20,更優(yōu)選約1至約70,最優(yōu)選約1至約20,進(jìn)一步更優(yōu)選約1至約10。該比例表示這里的凝膠組合物優(yōu)選顯示固體特征的程度,和表示這里的組合物優(yōu)選顯示液體或流體特性的程度,且該比例特別涉及通過(guò)如下方法測(cè)定的數(shù)值比G′/G″。
特別地,彈性模量為與這里的凝膠組合物的固體特征相關(guān)的測(cè)量值,粘性模量為與這里的凝膠組合物的流體或液體特征相關(guān)的測(cè)量值。
用于定義本發(fā)明組合物的G′和G″測(cè)量值在環(huán)境條件下用配方領(lǐng)域公知的常規(guī)技術(shù)測(cè)定。例如,可使用購(gòu)自Bohlin Reologi,New Jersey的Bohlin應(yīng)力-應(yīng)變流變儀(采用圓錐(約1°)和平面構(gòu)型)。為測(cè)量G′和G″,在施加最小剪切力下從組合物中小心取出約1.0mg產(chǎn)品,然后置于圓錐與平面構(gòu)型之間。
非必要的組分除了上述烷基酰胺外,本發(fā)明的組合物還可包括其它膠凝劑。合適的另一些膠凝劑公開(kāi)于1995年7月4日授予Hofrichter等人的US 5,429,816中,其全部?jī)?nèi)容這里作為參考引入。這里包括的膠凝劑包括具有如下通式的那些
其中R1為OR2或NR2R3,其中R2和R6相互獨(dú)立地或一起為氫、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基取代芳基,或C1-C22烷基取代芳基和其中R2為飽和或不飽和的取代或未取代直鏈或支化C1-C36烷氧基。其中優(yōu)選的膠凝劑包括12-羥基硬脂酸、12-羥基硬脂酸甲酯、12-羥基硬脂酸乙酯、12-羥基硬脂酸十八烷基酯、12-羥基硬脂酸芐基酯、12-羥基硬脂酰胺、12-羥基硬脂酸異丙基酰胺、12-羥基硬脂酸丁基酰胺、12-羥基硬脂酸芐基酰胺、12-羥基硬脂酸苯基酰胺、12-羥基硬脂酸叔丁基酰胺、12-羥基硬脂酸環(huán)己基酰胺、12-羥基硬脂酸1-金剛烷基酰胺、12-羥基硬脂酸2-金剛烷基酰胺、12-羥基硬脂酸二異丙基酰胺、12-羥基月桂酸、16-羥基十六羧酸、其衍生物和混合物。
此外,在US 5,429,816中,膠凝劑具有如下通式
其中R1為支化、直鏈或環(huán)狀的并具有約6至約22個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基;R2和R3為相同或不同的烷基、芳基、芳烷基酯或烷基、芳基、芳烷基酰胺基團(tuán),其中該部分為支化、直鏈或環(huán)狀的并具有約2至約22個(gè)碳原子。其中優(yōu)選的膠凝劑包括N-月桂酰-谷氨酸二乙基酰胺,N-月桂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二庚基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺和其混合物。上述輔助膠凝劑的混合物也可包括于本發(fā)明中。
這些膠凝劑的混合物也可包括在本發(fā)明中。
本發(fā)明的凝膠組合物還可配制為非必要地包括潤(rùn)濕劑和/或皮膚保護(hù)劑的化妝品組合物,合適的化妝品組合物包括口紅凝膠、條皂、軟質(zhì)凝膠、膏、美容用品、乳液、滾涂液、面部潤(rùn)濕劑或凝膠棒等??捎玫臐?rùn)濕劑和/或皮膚保護(hù)劑公開(kāi)于Federal Register Vol. 48,No.32中,它們包括蘆薈、尿囊素、氫氧化鋁凝膠、堿式硝酸鉍、硼酸、爐甘石、可可膏、玉米淀粉、聚二甲基烷基硅氧烷、甘油、羊毛脂、高嶺土、活性酵母菌衍生物、凡士林、鯊魚(yú)甘油、碳酸氫鈉、硫、單寧酸、白凡士林、乙酸鋅、碳酸鋅、氧化鋅和其混合物。該皮膚保護(hù)劑和/或潤(rùn)濕劑優(yōu)選包括組合物的約0.001至約2%,更優(yōu)選約0.01至約1%。
這些膠凝劑的混合物還可包括于本發(fā)明中。
制造方法本發(fā)明還可使用本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員已知的任何方法,發(fā)現(xiàn)的特別適用的方法如下將膠凝劑和溶劑在帶有熱源的容器中混合。將該混合物在攪拌下加熱至約80℃至約130,直至混合物形成均勻熔融溶液。將該均勻溶液冷卻至混合溫度;通常約65℃至約120℃。此外,可將該混合物簡(jiǎn)單加熱至混合溫度直至該混合物形成均勻熔融液。然而,此另一方法通常與簡(jiǎn)單過(guò)度加熱然后冷卻相比通常需要更長(zhǎng)時(shí)間。將該混合物冷卻直至變稠,然后將該混合物倒入容器中,使其冷卻至室溫。
實(shí)施例下列實(shí)施例在本發(fā)明范圍內(nèi)進(jìn)一步描述和說(shuō)明實(shí)施方案。這些實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明而不是對(duì)本發(fā)明進(jìn)行限制,因?yàn)樵诓浑x開(kāi)本發(fā)明精神或范圍內(nèi)可進(jìn)行多種變化。實(shí)施例中各組分量按組合物的總重量計(jì)。
表1給出加入本發(fā)明的烷基酰胺膠凝劑的藥物凝膠固體膠棒組合物。這些組合物通過(guò)用常規(guī)技術(shù)將各列的組分合并并混合形成。
表1
1-Dow Corning 245油General Electric SF-12022-Jarchem Jarcol I-203-Witco White Perfecta4-Acmc Hardesty5-Finsolv TN;Finetex表2包括加入本發(fā)明烷基酰胺膠凝劑的軟化凝膠組合物的例子。這些組合物通過(guò)用常規(guī)技術(shù)將各列的組分合并并混合形成。
表2
1-Dow Corning 245油General Electric SF-12022-Jarchem Jarcol I-203-Witco White Perfecta4-Acmc Hardesty5-Finsolv TN;Finetex
權(quán)利要求
1.一種凝膠,包括A)如下通式的膠凝劑
其中a)R1不存在或?yàn)榱u基、氫、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;b)R2、R4、R5和R6相互獨(dú)立地或一起為氫、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;c)R3不存在或?yàn)榱u基、氫、飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚;d)R7和R8相互獨(dú)立地或一起不存在或?yàn)闅?、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;e)R9不存在或?yàn)闅?;f)R10和R11相互獨(dú)立地或一起不存在或?yàn)闅?、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代芳基;g)X為氮、芳基或-(CH2)n-,其中n為1至6的整數(shù);h)Y不存在、?;?yàn)轸驶籭)Z不存在或?yàn)榱u基、氫、芳基、硅氧烷、氮或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;j)“a”為雙鍵或單鍵條件是(i)當(dāng)X和Z不存在和Y不存在時(shí),X與Z直接鍵合;(ii)當(dāng)Z不存在或?yàn)闅浠蛄u基時(shí),R7和R8不存在;和(iii)當(dāng)“a”為雙鍵時(shí),R3和R9不存在;和B)無(wú)水溶劑,優(yōu)選無(wú)水液體,更優(yōu)選具有溶解度參數(shù)3至20(cal/cm3)1/2的無(wú)水液態(tài)載體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的凝膠,進(jìn)一步包括1至15重量%的具有如下通式的胺凝劑
其中R1為OR2或NR2R3,其中R2和R3相互獨(dú)立地或一起為氫、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基取代芳基,或C1-C22烷基取代芳基和其中R2為飽和或不飽和的取代或未取代直鏈支化C1-C36烷基,其中優(yōu)選的次膠凝劑選自12-羥基硬脂酸、12-羥基硬脂酸甲酯、12-羥基硬脂酸乙酯、12-羥基硬脂酸十八烷基酯、12-羥基硬脂酸芐基酯、12-羥基硬脂酸酰胺、12-羥基硬脂酸異丙基酰胺、12-羥基硬脂酸丁基酰胺、12-羥基硬脂酸芐基酰胺、12-羥基硬脂酸苯基酰胺、12-羥基硬脂酸叔丁基酰胺、12-羥基硬脂酸環(huán)己基酰胺、12-羥基硬脂酸金剛烷基酰胺、12-羥基硬脂酸二異丙基酰胺、12-羥基月桂酸、16-羥基十六羧酸、其衍生物和混合物。
3.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,其中該凝膠包括5%-50%凝膠劑,該凝膠劑優(yōu)選選自檸檬酸、丙三羧酸、烏頭酸、次氮基三乙酸的烷基酰胺。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,進(jìn)一步包括具有如下通式的附加膠凝劑
其中R1為支化、直鏈或環(huán)狀的并具有約6至約22個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基;R2和R3為相同或不同的烷基、芳基、芳烷基酯或烷基、芳基、芳烷基酰胺基團(tuán),其中該部分為支化、直鏈或環(huán)狀的并具有約2至約20個(gè)碳原子,優(yōu)選該附加的膠凝劑選自N-月桂酰-谷氨酸二乙基酰胺,N-月桂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二庚基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺和其混合物。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,其中溶劑選自非極性揮發(fā)性油,優(yōu)選選自非揮發(fā)性聚硅氧烷、鏈烷烴油和其混合物的非極性揮發(fā)性油,相對(duì)極性的非揮發(fā)性油,非極性非揮發(fā)性油;及其混合物。
6.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,其中非揮發(fā)性聚硅氧烷選自聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物和其混合物。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,其中鏈烷烴油選自礦物油、凡士林、異癸烷、permethyl、異十六烷、異十二烷、異鏈烷烴。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,呈化妝品組合物形式,優(yōu)選為口紅、凝膠、條皂、唇膏、軟質(zhì)凝膠、霜?jiǎng)?、乳劑、滾涂液、粉餅、面部潤(rùn)濕劑凝膠棒、或凝膠棒。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求任何一項(xiàng)的凝膠,還包括潤(rùn)濕劑或保護(hù)劑,優(yōu)選選自蘆薈、尿囊素、氫氧化鋁凝膠、堿式硝酸鉍、硼酸、爐甘石、可可膏、玉米淀粉、聚二甲基烷基硅氧烷、甘油、羊毛脂、活性酵母菌衍生物、凡士林、鯊魚(yú)甘油、碳酸氫鈉、硫、單寧酸、白凡士林、乙酸鋅、碳酸鋅、氧化鋅和其混合物的潤(rùn)濕劑和保護(hù)劑。
10.一種制備凝膠的方法,包括下列步驟a)提供凝膠制備溶劑;和b)把下列通式的凝膠劑溶解在該凝膠制備溶劑中
a)R1不存在或?yàn)榱u基、氫、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;b)R2、R4、R5和R4相互獨(dú)立地或一起為氫、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;c)R3不存在或?yàn)榱u基、氫、飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C4烷基、C1-C4鏈烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚;d)R7和R8相互獨(dú)立地或一起不存在或?yàn)闅?、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;e)R9不存在或?yàn)闅?;f)R10和R11相互獨(dú)立地或一起為氫、羥基、芳基、硅氧烷或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代芳基;g)X為氮、芳基或-(CH2)n-,其中n為1至6的整數(shù);h)Y不存在或?yàn)轷;?、羰基;i)Z不存在或?yàn)闅?、羥基、芳基、硅氧烷、氮、或飽和或不飽和的取代或未取代直鏈、支化或環(huán)鏈C1-C22烷基、C1-C22鏈烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代芳基;j)“a”為雙鍵或單鍵條件是(i)當(dāng)X和Z不存在和Y不存在時(shí),X與Z直接鍵合;(ii)當(dāng)Z不存在或?yàn)闅浠蛄u基時(shí),R7和R8不存在;和(iii)當(dāng)“a”為雙鍵時(shí),R3和R9不存在。
全文摘要
本發(fā)明涉及包括三元羧酸烷基酰胺的凝膠組合物及制備該凝膠組合物的方法。
文檔編號(hào)A61K8/89GK1245421SQ97181570
公開(kāi)日2000年2月23日 申請(qǐng)日期1997年12月5日 優(yōu)先權(quán)日1996年12月20日
發(fā)明者杰拉爾德·J·古斯基, 戴維·F·斯威爾 申請(qǐng)人:普羅克特和甘保爾公司