專利名稱：老年陰道炎栓的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬婦科疾病治療藥，是治療老年婦女陰道炎病的栓劑。
老年婦女絕經(jīng)后，卵巢逐漸萎縮，雌激素缺乏，各器官發(fā)生退行性變化及疾病，尤其是生殖器萎縮及老年陰道炎是一種常見的疾病。目前國(guó)內(nèi)尚無一個(gè)合適的雌激素替代治療方案，常采用口服尼爾雌醇作替代，國(guó)際上部分國(guó)家采用口服雌三醇為治療措施。
本發(fā)明的目的是提供一種治療老年性陰道炎，血管舒縮等更年期癥候群的老年陰道炎栓劑。
本發(fā)明的主要內(nèi)容是以雌三醇為主藥，根據(jù)雌三醇的結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)，考慮病人用后有較舒適的感覺，選用水溶性基質(zhì)，以聚氧乙烯硬脂酸酯作為賦形劑，用維生素E或維生素E與半胱胺酸或與焦亞硫酸鈉或與乙二胺四乙酸二鈉為穩(wěn)定劑，摻以單硬脂酸甘油酯為輔料制成，藥物劑型為栓劑，病人用藥后栓劑溶融于陰道中，溶融速度較緩慢，藥物釋放也緩慢，在局部保留時(shí)間長(zhǎng)，達(dá)到局部用藥的目的，同時(shí)部分藥物通過陰道粘膜吸收。從而使全身癥狀減輕，該栓劑對(duì)老年陰道炎有明顯的治療作用，也對(duì)更年期癥候群有減輕作用藥物配方是主藥雌三醇1～3克穩(wěn)定劑維生素E3%～0.8%(占基質(zhì)量的)或維生素E與半胱胺酸0.3%～0.8%(占基質(zhì)量的)或與焦亞硫酸鈉0.3%～0.8%(占基質(zhì)量的)
或與乙二胺四乙酸二鈉0.3%～0.8%(占基質(zhì)量的)或與2.6-二叔丁基對(duì)甲酸0.3%～0.8%(占基質(zhì)量的)賦形劑聚氧乙烯硬脂酸酯800～1200克輔劑單硬脂酸甘油酯3%～6%(占基質(zhì)量的)混和制成1000粒工藝流程熔融基質(zhì) (過濾)/() 基質(zhì)(稱量)→加入藥粉中 (攪勻)/() 注?！鋮s→刮模本發(fā)明主要優(yōu)點(diǎn)1.選用新型水溶性基質(zhì)，克服了油溶性基質(zhì)粘污衣物的缺點(diǎn)，同時(shí)，水溶性基質(zhì)的親水性使藥效能長(zhǎng)久地存留，而吸收減少。
2.該制劑主要是局部作用，但因有部分藥物吸收，因此也有全身治療作用，可減輕病人雌激素水平下降而導(dǎo)致的全身不適。
3.由于藥物能長(zhǎng)久保留于局部，藥物從局部吸收，可以避免口服時(shí)受肝臟首過作用的破壞，而且又可減少藥物對(duì)肝臟的毒性或副作用，藥物不受胃腸PH或酶的破壞，因此用藥量小，且間隔時(shí)間長(zhǎng)。
4.采用栓劑劑型便于病人用藥實(shí)施例雌三醇2毫克
單硬脂酸甘油酯5%(占基質(zhì)量的)聚氧乙烯硬脂酸酯1克半胱胺酸0.5%加藥用液體石蠟少許作潤(rùn)滑劑以便脫模制成一粒
權(quán)利要求
1.一種治療老年陰道炎的藥物其特征是以雌三醇為主藥，聚氧乙烯硬脂酸酯為賦形劑，維生素E或維生素E與半胱胺酸或與焦亞硫酸鈉或與2，6-二叔丁基對(duì)甲酚或與乙二胺四乙酸二鈉為穩(wěn)定劑，摻以單硬脂酸甘油酯為輔料制成栓劑。
2.按權(quán)利要求1所說的治療老年陰道炎的藥物其特征是雌三醇1～3克，維生素E與半胱胺酸或與焦亞硫酸鈉或與2.6-二叔丁基對(duì)甲酚或與乙二胺四乙酸二鈉占基質(zhì)量0.1～0.8%，單硬脂酸甘油酯占3%～6%，聚氧乙烯硬脂酸酯800～1200克混合制成1000粒栓劑。
3.按權(quán)利要求1所說的治療老年陰道炎的藥物其特征是雌三醇1～3克，維生素E占基質(zhì)量0.1～0.8%，單硬脂酸甘油酯占3%～6%，聚氧乙烯硬脂酸酯800～1200克混合制成1000粒栓劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種治療老年婦女陰道炎疾病的栓劑。以雌三醇為主藥，聚氧乙烯硬脂酸酯為賦形劑，維生素E和半胱胺酸或2，6-二叔丁基對(duì)甲酚或焦亞硫酸鈉或乙二胺四乙酸二鈉為穩(wěn)定劑，摻以單硬脂酸甘油酯為輔料制成。該栓劑采用水溶性基質(zhì)，克服了油溶性基質(zhì)污染衣物的缺點(diǎn)，由于藥物的親水性使藥物能長(zhǎng)久存留，吸收減少，藥物長(zhǎng)久存留于局部，用藥量小，間隔時(shí)間長(zhǎng)，使用方便，治療效果很好。
文檔編號(hào)A61K9/02GK1110553SQ9411173
公開日1995年10月25日 申請(qǐng)日期1994年4月26日 優(yōu)先權(quán)日1994年4月26日
發(fā)明者劉坤容, 韓字研, 李開蘭, 山嵐, 李尚維 申請(qǐng)人:華西醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院