本發(fā)明屬于中草藥產(chǎn)品研究開發(fā),具體涉及一種扭肚藤( jasminum? elongatum(bergius)?willd.)揮發(fā)油及其應(yīng)用。
背景技術(shù):
1、公開該背景技術(shù)部分的信息僅僅旨在增加對本發(fā)明的總體背景的理解,而不必然被視為承認(rèn)或以任何形式暗示該信息構(gòu)成已經(jīng)成為本領(lǐng)域一般技術(shù)人員所公知的現(xiàn)有技術(shù)。
2、阿爾茨海默病(ad)是一種進(jìn)行性神經(jīng)退行性疾病,其特征是彌漫性和神經(jīng)炎性斑塊(由aβ肽組成)在細(xì)胞外過早積聚,隨后在腦內(nèi)出現(xiàn)神經(jīng)原纖維纏結(jié)(包括過度磷酸化的tau蛋白)。值得注意的是,由免疫反應(yīng)和炎癥等因素引起的氧化應(yīng)激是aβ斑塊形成的主要罪魁禍?zhǔn)?。因此,通過減輕ad患者ros的過度產(chǎn)生來管理氧化應(yīng)激是一種有前景的治療策略,其中植物來源的抗氧化劑可以作為關(guān)鍵成分。另一個因素是乙酰膽堿酯酶(ache)的過度活性,它迅速水解乙酰膽堿(ach)產(chǎn)生膽堿和乙酸陰離子,從而抑制神經(jīng)遞質(zhì)在突觸后膜上引起的長期興奮。這種過度活動導(dǎo)致ach水平降低和膽堿功能障礙,最終導(dǎo)致ad患者出現(xiàn)認(rèn)知缺陷。因此,具有抗氧化活性和ache抑制作用的天然化合物在治療ad方面具有巨大的前景。
3、揮發(fā)油(eo),也叫精油,是一種揮發(fā)性、親脂性化合物的復(fù)雜混合物,通常來源于植物次生代謝,其特征是具有獨特的香氣和風(fēng)味,并已被證明具有廣泛的生物活性,包括抗菌、抗氧化、抗炎和酶抑制性。自古以來,揮發(fā)油一直被用于治療目的,最近作為新藥和治療劑的潛在來源而受到關(guān)注。由于揮發(fā)油是生物有機(jī)小分子的混合物,它們在酶抑制、疾病治療和抗菌活性等領(lǐng)域表現(xiàn)出廣譜活性。分子多樣性允許在相關(guān)領(lǐng)域進(jìn)行廣泛的篩選,為發(fā)現(xiàn)潛在的治療劑提供了機(jī)會。
4、扭肚藤( jasminum?elongatum(bergius)?willd.),別名謝三娘、白金銀花、海南素馨,是木犀科素馨屬的攀緣灌木植物。小枝疏被柔毛或密被黃褐色絨毛;葉單葉對生,紙質(zhì),卵形或卵狀披針形;花梗長,被毛或無毛;果長圓形或卵圓形,成熟時黑色;花期4-12月,果期8月至翌年3月。扭肚藤分布于廣東、海南、廣西、云南的混交林及沙地。越南、緬甸至喜馬拉雅山一帶也有分布?!稁X南草藥志》記載,扭肚藤微苦,涼。中醫(yī)認(rèn)為其具有清熱,利濕功效,常用來治濕熱腹痛、腸炎、痢疾、四肢麻痹腫痛、癟厲、疥瘡等。
5、目前,對扭肚藤揮發(fā)油的研究尚未見報道。本發(fā)明對扭肚藤枝葉揮發(fā)油的提取、化學(xué)成分分析、乙酰膽堿酯酶抑制活性進(jìn)行了研究,為扭肚藤的開發(fā)應(yīng)用提供了思路。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、為了解決現(xiàn)有技術(shù)的不足,本發(fā)明的目的是提供一種扭肚藤揮發(fā)油及其應(yīng)用。本發(fā)明首次純化得到扭肚藤揮發(fā)油,并對其成分進(jìn)行了鑒定,經(jīng)試驗驗證具有良好的抑制乙酰膽堿酯酶的活性,為以乙酰膽堿酯酶為靶點的治療阿爾茨海默病方面的新藥開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。
2、為了實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明是通過如下的技術(shù)方案來實現(xiàn):
3、本發(fā)明的第一方面,提供了一種扭肚藤揮發(fā)油,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,醇類占總色譜流出峰面積的14.2~16.5%、醛類占2.9~3.5%、酮類占4.2~4.5%、酯類占0.8~1.6%,酸類占65.2~73.5%、烴類占1.3~1.8%、酰胺類占1.1~1.5%。
4、優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,相對含量大于1%的化合物有10種,相對含量最高的化合物為棕櫚酸40~46%,其次為亞油酸20~23%、里哪醇4~5%、1-己醇2~3%、植醇2~3%、反式-橙花叔醇1.5~2.5%、肉豆蔻酸1~1.8%、棕櫚油酸1~1.8%、2-羥基環(huán)十五烷酮1~1.5%、硬脂酰胺0.8~1.2%。
5、優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,相對含量大于0.5%,同時小于1%的化合物有8種,分別為十五烷酸0.5~1.0%、植酮0.5~1.0%、冬青油0.5~1.0%、十七烷酸0.4~1.2%、大馬士酮0.4~1.2%、正十五碳醛0.2~0.8%、硬脂酸0.2~0.8%、6-表水菖蒲酮0.2~0.8%。
6、優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,相對含量小于0.5%的化合物有42種,分別為1,2-環(huán)氧十六烷0.2~0.8%、反式-2-癸烯醛0.2~0.8%、反式-2,4-癸二烯醛0.2~0.8%、香茅醛0.2~0.8%、辛醇0.2~0.8%、β-紫羅蘭酮0.2~0.8%、沒藥醇氧化物b?0.2~0.5%、2-十一烯醛0.2~0.5%、?;┐?.2~0.5%、莽牛兒醇0.2~0.5%、香葉基丙酮0.2~0.5%、反式-2-壬烯醛0.2~0.5%、癸醛0.1~0.4%、17-羥基十七烷酸內(nèi)酯0.1~0.4%、法尼基丙酮0.1~0.4%、香茅醇0.1~0.4%、(+)-菖蒲螺烯酮?b?0.1~0.4%、3-壬烯醇0.1~0.4%、白千層醇0.1~0.4%、萜品醇0.1~0.4%、月桂酸0.1~0.4%、β-石竹烯0.1~0.4%、反式角鯊烯?0.1~0.4%、十氫二甲基甲乙烯基萘酚0.1~0.4%、5-十二烷基二氫-2(3h)-呋喃酮0.1~0.3%、(e,e)-2,4-壬二烯醛0.1~0.3%、反式-金合歡醇乙酸酯0.1~0.3%、γ-雪松烯0.1~0.3%、十四醛0.1~0.3%、十四烷0.1~0.3%、2-莰烯0.1~0.3%、棕櫚酸己酯0.1~0.3%、藍(lán)桉醇0.1~0.3%、反-9-十八碳烯酸甲酯0.1~0.3%、棕櫚酸甲酯0.1~0.3%、β-桉葉醇0.1~0.2%、杜香醇0.1~0.2%、4,8,12,16-四甲基十七烷-4-內(nèi)酯0.1~0.2%、芷香酮0.1~0.2%、正二十五烷0.1~0.2%、順式-7,10-十六碳二烯醛0.1~0.2%、十六碳酰胺0.1~0.2%。
7、進(jìn)一步優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,醇類占總色譜流出峰面積的14.2%、醛類占2.9%、酮類占4.2%、酯類占0.8%,酸類占73.1%、烴類占1.3%、酰胺類占1.1%。
8、進(jìn)一步優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,相對含量大于1%的化合物有10種,相對含量最高的化合物為棕櫚酸45.7%,其次為亞油酸22.7%、里哪醇4.2%、1-己醇2.4%、植醇2.3%、反式-橙花叔醇2.0%、肉豆蔻酸1.4%、棕櫚油酸1.3%、2-羥基環(huán)十五烷酮1.1%、硬脂酰胺1.0%。
9、進(jìn)一步優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,相對含量大于0.5%,同時小于1%的化合物有8種,分別為十五烷酸0.8%、植酮0.8%、冬青油0.7%、十七烷酸0.6%、大馬士酮0.6%、正十五碳醛0.5%、硬脂酸0.5%、6-表水菖蒲酮0.5%。
10、進(jìn)一步優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油的成分中,相對含量小于0.5%的化合物有42種,分別為1,2-環(huán)氧十六烷0.4%、反式-2-癸烯醛0.4%、反式-2,4-癸二烯醛0.4%、香茅醛0.4%、辛醇0.4%、β-紫羅蘭酮0.4%、沒藥醇氧化物b?0.3%、2-十一烯醛0.3%、福基烯醇0.3%、莽牛兒醇0.3%、香葉基丙酮0.3%、反式-2-壬烯醛0.3%、癸醛0.2%、17-羥基十七烷酸內(nèi)酯0.2%、法尼基丙酮0.2%、香茅醇0.2%、(+)-菖蒲螺烯酮?b?0.2%、3-壬烯醇0.2%、白千層醇0.2%、萜品醇2%、月桂酸0.2%、β-石竹烯0.2%、反式角鯊烯0.2%、十氫二甲基甲乙烯基萘酚0.2%、5-十二烷基二氫-2(3h)-呋喃酮0.1%、(e,e)-2,4-壬二烯醛0.1%、反式-金合歡醇乙酸酯0.1%、γ-雪松烯0.1%、十四醛0.1%、十四烷0.1%、2-莰烯0.1%、棕櫚酸己酯0.1%、藍(lán)桉醇0.1%、反-9-十八碳烯酸甲酯0.1%、棕櫚酸甲酯0.1%、β-桉葉醇0.1%、杜香醇0.1%、4,8,12,16-四甲基十七烷-4-內(nèi)酯0.1%、芷香酮0.1%、正二十五烷0.1%、順式-7,10-十六碳二烯醛0.1%、十六碳酰胺0.1%。
11、本發(fā)明的第二方面,提供了第一方面所述的扭肚藤揮發(fā)油在制備抑制乙酰膽堿酯酶產(chǎn)品中的應(yīng)用。
12、優(yōu)選的,所述產(chǎn)品為藥物。
13、優(yōu)選的,所述扭肚藤揮發(fā)油配以藥用輔料以及各種藥學(xué)上或生理學(xué)上可接受的載體,按常規(guī)的中藥制備工藝制備成藥劑學(xué)上的任何一種劑型。
14、本發(fā)明的第三方面,提供了一種抗阿爾茨海默病藥物,其活性成分包括第一方面所述的扭肚藤揮發(fā)油。
15、上述本發(fā)明的一種或多種技術(shù)方案取得的有益效果如下:
16、本發(fā)明首次純化得到扭肚藤揮發(fā)油,并對其成分進(jìn)行了鑒定,經(jīng)試驗驗證具有良好的抑制乙酰膽堿酯酶的活性,具有廣闊的應(yīng)用前景。