本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，特別涉及一種布洛芬顆粒及其生產(chǎn)工藝。

背景技術(shù)：

1、布洛芬，化學(xué)名稱為：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸，分子式c13h18o2，分子量206.28。布洛芬是世界上第一個(gè)用于臨床的洛芬類藥物，至今仍被廣泛應(yīng)用。它被公認(rèn)為是非甾體抗炎藥中安全性最高的藥物之一，具備鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱的多重作用。其主要作用機(jī)制是通過抑制環(huán)氧酶的活性，從而減少前列腺素的合成，有效減輕了因前列腺素引起的組織充血和腫脹，同時(shí)降低了周圍神經(jīng)對(duì)疼痛的敏感性；此外，布洛芬還通過作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中心，發(fā)揮解熱效果。

2、布洛芬顆粒劑主要用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。也用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱?，F(xiàn)有的布洛芬制劑在藥物效能、穩(wěn)定性等方面仍然存在改善空間。因此，本發(fā)明開發(fā)一種新的布洛芬顆粒及工藝，具有重要的臨床意義，更好滿足市場需求。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、鑒于此，本發(fā)明提出一種布洛芬顆粒及其生產(chǎn)工藝，改善其鎮(zhèn)痛抗炎效果、生物利用度以及穩(wěn)定性等。

2、本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：

3、一種布洛芬顆粒，包括以下重量份的原輔料：布洛芬95-105份、填充劑800-950份、粘合劑100-105份；所述粘合劑由羥丙甲纖維素、聚山梨酯和純化水制得。

4、優(yōu)選地，所述粘合劑中羥丙甲纖維素、聚山梨酯和純化水的質(zhì)量比為1.9-2.1:0.7-0.8:95-105；所述聚山梨酯由質(zhì)量比為1:0.4-0.6的聚山梨酯80和聚山梨酯85組成。

5、優(yōu)選地，所述填充劑由質(zhì)量比為15-25：15-25：800-900的阿司帕坦、低取代羥丙纖維素和蔗糖組成。

6、優(yōu)選地，所述布洛芬顆粒還含有磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖，三者總加入重量為布洛芬重量5％-10％，磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖的質(zhì)量比為3-5:7-9:1。

7、本發(fā)明任一項(xiàng)所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，包括以下步驟：

8、(1)稱取聚山梨酯加入處方量的60％-80％v/v純化水?dāng)嚢枞芙?，再加入羥丙甲纖維素?cái)嚢枋蛊淙苊洠詈蠹尤胗嗔康募兓?，得到粘合劑?/p>

9、(2)蔗糖經(jīng)粉碎，將布洛芬、填充劑置粉碎整粒機(jī)中過篩；過篩后的原輔料加入高速混合制粒機(jī)內(nèi)，設(shè)定攪拌高速、切刀高速，混合；混合均勻后，加入步驟(1)粘合劑，設(shè)定攪拌低速、切刀低速，攪切混合；將上述軟材加入濕法制粒機(jī)內(nèi)，制粒；

10、(3)制粒后將物料加入沸騰床內(nèi)，干燥；

11、(4)將干燥后的顆粒，過篩，粗顆粒整粒；

12、(5)整粒后置混合機(jī)中混合，出料，制得布洛芬顆粒。

13、進(jìn)一步的，步驟(2)，攪拌高速、切刀高速均為35-45rpm；攪拌低速、切刀低速的速度均為8-12rpm。

14、進(jìn)一步的，步驟(3)，干燥時(shí)間為8-12分鐘，進(jìn)風(fēng)溫度25-35℃，引風(fēng)速度50％-75％。

15、進(jìn)一步的，步驟(4)，所述過篩具體為：經(jīng)上16目、下40目篩過篩；步驟(5)，混合時(shí)間為4-6分鐘。

16、進(jìn)一步的，所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝包括以下步驟：

17、(1)稱取聚山梨酯加入處方量的60％-80％v/v純化水?dāng)嚢枞芙?，再加入羥丙甲纖維素?cái)嚢枋蛊淙苊洠詈蠹尤胗嗔康募兓?，得到粘合劑?/p>

18、(2)蔗糖用萬能粉碎機(jī)經(jīng)70-90目篩粉碎，將布洛芬、填充劑置粉碎整粒機(jī)中過篩，篩網(wǎng)孔徑0.8-1.2mm；過篩后的原輔料加入高速混合制粒機(jī)內(nèi)，設(shè)定攪拌高速、切刀高速，混合5-10分鐘；混合均勻后，加入步驟(1)粘合劑，設(shè)定攪拌低速、切刀低速，攪切混合20-40秒；將上述軟材加入濕法制粒機(jī)內(nèi)，通過20-30目篩搖擺制粒；

19、(3)制粒后進(jìn)風(fēng)溫度25-35℃，引風(fēng)速度50％-75％，將物料加入沸騰床內(nèi)，干燥8-12分鐘；

20、(4)將已干燥的顆粒，經(jīng)上16目、下40目篩過篩，粗顆粒整粒；

21、(5)整粒后置三維擺動(dòng)混合機(jī)中混合4-6分鐘；出料，制得目標(biāo)布洛芬顆粒。

22、進(jìn)一步的，步驟(2)，將磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖加入高速混合制粒機(jī)內(nèi)。

23、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：

24、本發(fā)明采用一定配比的羥丙甲纖維素、聚山梨酯(聚山梨酯80和聚山梨酯85組成)和純化水組成粘合劑，以及特定配比的阿司帕坦、低取代羥丙纖維素和蔗糖組成填充劑，所制備的布洛芬顆粒具有更加良好的鎮(zhèn)痛、抗炎效果，而且加速試驗(yàn)結(jié)果顯示本發(fā)明所制備的布洛芬顆粒穩(wěn)定性良好。而且本發(fā)明加入一定比例的磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖，有效提高藥物包合性，顯著改善藥代動(dòng)力學(xué)特性，增強(qiáng)藥物的生物利用度，同時(shí)促進(jìn)機(jī)體代謝，進(jìn)一步增強(qiáng)布洛芬顆粒鎮(zhèn)痛、抗炎效果。

技術(shù)特征：

1.一種布洛芬顆粒，其特征在于，包括以下重量份的原輔料：布洛芬95-105份、填充劑800-950份、粘合劑100-105份；所述粘合劑由羥丙甲纖維素、聚山梨酯和純化水制得，所述粘合劑中羥丙甲纖維素、聚山梨酯和純化水的質(zhì)量比為1.9-2.1:0.7-0.8:95-105；所述聚山梨酯由質(zhì)量比為1:0.4-0.6的聚山梨酯80和聚山梨酯85組成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布洛芬顆粒，其特征在于，所述填充劑由質(zhì)量比為15-25：15-25：800-900的阿司帕坦、低取代羥丙纖維素和蔗糖組成。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的布洛芬顆粒，其特征在于，所述布洛芬顆粒還含有磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖，三者總加入重量為布洛芬重量5％-10％，磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖的質(zhì)量比為3-5:7-9:1。

4.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于，包括以下步驟：

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于，步驟(2)，攪拌高速、切刀高速均為35-45rpm；攪拌低速、切刀低速的速度均為8-12rpm。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于，步驟(3)，干燥時(shí)間為8-12分鐘，進(jìn)風(fēng)溫度25-35℃，引風(fēng)速度50％-75％。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于，步驟(4)，所述過篩具體為：經(jīng)上16目、下40目篩過篩；步驟(5)，混合時(shí)間為4-6分鐘。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于，包括以下步驟：

9.根據(jù)權(quán)利要求4或8所述的布洛芬顆粒的生產(chǎn)工藝，其特征在于，步驟(2)，將磺丁基倍他環(huán)糊精、甘氨酸甲酯、d-半乳糖加入高速混合制粒機(jī)內(nèi)。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種布洛芬顆粒及其生產(chǎn)工藝，涉及藥物領(lǐng)域。本發(fā)明布洛芬顆粒，包括以下重量份的原輔料：布洛芬95?105份、填充劑800?950份、粘合劑100?105份；所述粘合劑由羥丙甲纖維素、聚山梨酯和純化水制得。所述粘合劑中羥丙甲纖維素、聚山梨酯和純化水的質(zhì)量比為1.9?2.1:0.7?0.8:95?105；所述聚山梨酯由質(zhì)量比為1:0.4?0.6的聚山梨酯80和聚山梨酯85組成。所述填充劑由質(zhì)量比為15?25：15?25：800?900的阿司帕坦、低取代羥丙纖維素和蔗糖組成。本發(fā)明所制備的布洛芬顆粒具有更加良好的鎮(zhèn)痛、抗炎效果，而且本發(fā)明所制備的布洛芬顆粒穩(wěn)定性良好。

技術(shù)研發(fā)人員：洪江游,周靜,周青華,高洪常,洪麗萍
受保護(hù)的技術(shù)使用者：康芝藥業(yè)股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/1/2