背景技術(shù):
1、衰老是生物體功能特征的逐漸退化。其特征是對壓力的反應(yīng)能力下降,體內(nèi)平衡失衡增加,以及包括癌癥和心臟病在內(nèi)的衰老相關(guān)疾病的風(fēng)險增加。衰老是幾乎所有胚體分離的多細(xì)胞生物不可避免的命運(yùn),但它可以被延遲。
2、麥角硫因(“ergo”)是一種天然存在的氨基酸,是組氨酸的硫脲衍生物,在咪唑環(huán)上含有一個硫原子。它來源于相對較少的生物中,特別是放線菌(actinobacteria)、藍(lán)細(xì)菌(cyanobacteria)和某些真菌。人類僅能通過飲食獲得麥角硫因,并在紅細(xì)胞、骨髓、肝臟、腎臟、精液和眼睛中富集。
3、盡管麥角硫因在體內(nèi)的作用是一個活躍的研究領(lǐng)域,但其在人體中的生理作用尚未確定(cheah等人,“麥角硫因;抗氧化能力、生理功能和在疾病中的作用(ergothioneine;antioxidant?potential,physiological?function?and?role?in?disease)”,《生物化學(xué)與生物物理學(xué)學(xué)報(bba)-疾病的分子基礎(chǔ)(biochimica?et?biophysica?acta(bba)-molecular?basis?of?disease)》.2012,1822(5):784-93)。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、在第一方面,本發(fā)明提供了一種抑制哺乳動物衰老的有害影響的方法。該方法包括向哺乳動物施用包含治療有效量的麥角硫因或其藥學(xué)上可接受的鹽、酸、酯、類似物或衍生物的組合物。
2、在一些實(shí)施方案中,哺乳動物是人、馬、牛或其他反芻動物、豬或?qū)櫸铩?/p>
3、在一些實(shí)施方案中,組合物呈食品、飲料、營養(yǎng)組合物或藥物組合物的形式。
4、在一些實(shí)施方案中,組合物呈溶液、液體混懸液、腸胃外溶液、可注射溶液、片劑、丸劑、顆粒劑、粉劑、膜劑、(微)膠囊、氣霧劑、滋補(bǔ)劑、糖漿、飲料或膳食補(bǔ)充劑的形式。
5、在一些實(shí)施方案中,施用為至少一天一次或一天多次。
6、在一些實(shí)施方案中,施用通過口服、靜脈內(nèi)注射、肌肉內(nèi)注射、腹膜內(nèi)、鼻內(nèi)、直腸或舌下途徑進(jìn)行。
7、在一些實(shí)施方案中,組合物的施用通過口服以2-2,000mg、2-500mg、2-200mg、2-150mg、5-100mg或5-50mg范圍內(nèi)的麥角硫因日劑量進(jìn)行。
8、在一些實(shí)施方案中,日劑量以分劑量或單劑量施用。
9、在一些實(shí)施方案中,組合物通過下調(diào)p21和/或saβg抑制衰老的有害影響。
10、在第二方面,本發(fā)明提供了一種包含治療有效量的麥角硫因或其藥學(xué)上可接受的鹽、酸、酯、類似物或衍生物的組合物,該組合物用于抑制有此需要的哺乳動物衰老的有害影響。
11、在一些實(shí)施方案中,哺乳動物是人、馬、牛或其他反芻動物、豬或?qū)櫸铩?/p>
12、在一些實(shí)施方案中,組合物呈食品、飲料、營養(yǎng)組合物或藥物組合物的形式。
13、在一些實(shí)施方案中,組合物呈溶液、液體混懸液、腸胃外溶液、可注射溶液、片劑、丸劑、顆粒劑、粉劑、膜劑、(微)膠囊、氣霧劑、滋補(bǔ)劑、糖漿、飲料或膳食補(bǔ)充劑的形式。
14、在第三方面,本發(fā)明提供了一種制備本文公開的任一種組合物的方法。
15、在第四方面,本發(fā)明提供了本文公開的任一種組合物的用途,其用于抑制哺乳動物衰老的有害影響。
16、在一些實(shí)施方案中,麥角硫因以2-2000mg、2-500mg、2-200mg、2-150mg、5-100mg或5-50mg的日劑量施用。
17、在一些實(shí)施方案中,施用為至少一天一次或一天多次。
18、在一些實(shí)施方案中,施用通過口服、靜脈內(nèi)注射、肌肉內(nèi)注射、腹膜內(nèi)、鼻內(nèi)、直腸或舌下途徑進(jìn)行。
19、在一些實(shí)施方案中,組合物通過下調(diào)p21和/或saβg抑制衰老的有害影響。
20、參考以下描述和所附權(quán)利要求書,將更好地理解本發(fā)明的這些和其他特征、方面和優(yōu)點(diǎn)。
1.一種抑制有此需要的哺乳動物衰老的有害影響的方法,其特征在于,所述方法包括向所述哺乳動物施用包含治療有效量的麥角硫因或其藥學(xué)上可接受的鹽、酸、酯、類似物或衍生物的組合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述哺乳動物是人、馬、?;蚱渌雌c動物、豬或?qū)櫸铩?/p>
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述組合物呈食品、飲料、營養(yǎng)組合物或藥物組合物的形式。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述組合物呈溶液、液體混懸液、腸胃外溶液、可注射溶液、片劑、丸劑、顆粒劑、粉劑、膜劑、(微)膠囊、氣霧劑、滋補(bǔ)劑、糖漿、飲料或膳食補(bǔ)充劑的形式。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述施用為至少一天一次或一天多次。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述施用通過口服、靜脈內(nèi)注射、肌肉內(nèi)注射、腹膜內(nèi)、鼻內(nèi)、直腸或舌下途徑進(jìn)行。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述組合物的所述施用通過口服以2-2,000mg、2-500mg、2-200mg、2-150mg、5-100mg或5-50mg范圍內(nèi)的麥角硫因日劑量進(jìn)行。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于,所述日劑量以分劑量或單劑量施用。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,所述組合物通過下調(diào)p21和/或saβg抑制衰老的有害影響。
10.一種包含治療有效量的麥角硫因或其藥學(xué)上可接受的鹽、酸、酯、類似物或衍生物的組合物,其特征在于,所述組合物用于抑制有此需要的哺乳動物衰老的有害影響。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的組合物,其特征在于,所述哺乳動物是人、馬、牛或其他反芻動物、豬或?qū)櫸铩?/p>
12.根據(jù)權(quán)利要求10-11中任一項(xiàng)所述的組合物,其特征在于,所述組合物呈食品、飲料、營養(yǎng)組合物或藥物組合物的形式。
13.根據(jù)權(quán)利要求10-12中任一項(xiàng)所述的組合物,其特征在于,所述組合物呈溶液、液體混懸液、腸胃外溶液、可注射溶液、片劑、丸劑、顆粒劑、粉劑、膜劑、(微)膠囊、氣霧劑、滋補(bǔ)劑、糖漿、飲料或膳食補(bǔ)充劑的形式。
14.一種制備如權(quán)利要求10-13中任一項(xiàng)所述的組合物的方法。
15.如權(quán)利要求10-13中任一項(xiàng)所述的組合物的用途,其特征在于,所述組合物用于抑制有此需要的哺乳動物衰老的有害影響。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的用途,其特征在于,麥角硫因以2-2000mg、2-500mg、2-200mg、2-150mg、5-100mg或5-50mg的日劑量施用。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的用途,其特征在于,所述施用為至少一天一次或一天多次。
18.根據(jù)權(quán)利要求16-17中任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述施用通過口服、靜脈內(nèi)注射、肌肉內(nèi)注射、腹膜內(nèi)、鼻內(nèi)、直腸或舌下途徑進(jìn)行。
19.根據(jù)權(quán)利要求15-18中任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述組合物通過下調(diào)p21和/或saβg抑制衰老的有害影響。