本發(fā)明屬于獸藥加工技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種水溶性醋酸地塞米松片及其制備方法。

背景技術(shù)：

醋酸地塞米松是一種腎上腺皮質(zhì)激素類藥，其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著，但是其不溶于水，目前獸藥市場醋酸地塞米松片主要為非水溶性的，養(yǎng)殖模式由散養(yǎng)轉(zhuǎn)變?yōu)榧s化養(yǎng)殖，因此，市場用藥對藥品的水溶性要求不斷提高。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的就在于提供一種水溶性醋酸地塞米松片及其制備方法。

本發(fā)明的目的是以下述方式實現(xiàn)的：

一種水溶性醋酸地塞米松片，以下重量份的原料制備而成：醋酸地塞米松0.5-0.7份、PEG-6000 1-3份、水溶性淀粉80-90份、蔗糖1-5份、γ-環(huán)糊精1-5份、海藻酸鈉2-5份、羥甲基纖維素2-5份；優(yōu)選的，由以下重量份的原料制備而成：醋酸地塞米松0.6份、PEG-6000 2份、水溶性淀粉85份、蔗糖3.5份、γ-環(huán)糊精3份、海藻酸鈉3.5份、羥甲基纖維素3.5份。

如上所述的水溶性醋酸地塞米松片的制備方法，包括以下步驟：

（1）醋酸地塞米松固體分散物的制備：按照醋酸地塞米松：PEG-6000=（0.9-1.1）:（0.9-1.1）稱取醋酸地塞米松與PEG-6000，混合均勻；將混合物于50℃～60℃條件下，制成熔融混合物，將熔融混合物攪拌均勻，迅速放置于0℃～4℃的低溫條件下，快速冷卻，冷卻物進行低溫粉碎，過60-100目篩，即得醋酸地塞米松的固體分散物；

（2）將醋酸地塞米松的固體分散物與水溶性淀粉、γ-環(huán)糊精、海藻酸鈉、羥甲基纖維素混合均勻；

（3）稱取蔗糖，加水配制成含糖量為10%-20%的糖漿，作為粘合劑，然后進行制粒；

（4）50-60℃條件下烘干；整粒；加入剩余的PEG-6000作為水溶性潤滑劑；壓片；包裝。

本發(fā)明提供的水溶性醋酸地塞米松片，加工簡單，設(shè)備投資少，采用固體分散技術(shù)對難溶性原料進行理化處理，在不改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用的前提下，明顯提高了醋酸地塞米松片的水溶性，使產(chǎn)品能滿足飲水使用，更能適應(yīng)市場的集約化養(yǎng)殖。

具體實施方式

實施例1

一種水溶性醋酸地塞米松片，由以下重量份的原料制備而成：醋酸地塞米松0.5-0.7份、PEG-6000 1-3份、水溶性淀粉80-90份、蔗糖1-5份、γ-環(huán)糊精1-5份、海藻酸鈉2-5份、羥甲基纖維素2-5份。

如上所述的水溶性醋酸地塞米松片的制備方法，包括以下步驟：

（1）醋酸地塞米松固體分散物的制備：按照醋酸地塞米松：PEG-6000=（0.9-1.1）:（0.9-1.1）稱取醋酸地塞米松與PEG-6000，混合均勻；將混合物于50℃～60℃條件下，制成熔融混合物，將熔融混合物攪拌均勻，迅速放置于0℃～4℃的低溫條件下，快速冷卻，冷卻物進行低溫粉碎，過60-100目篩，即得醋酸地塞米松的固體分散物；

（2）將醋酸地塞米松的固體分散物與水溶性淀粉、γ-環(huán)糊精、海藻酸鈉、羥甲基纖維素按照等量遞增法混合均勻；

（3）稱取蔗糖，加水配制成含糖量為10%-20%的糖漿，作為粘合劑，然后用24目篩進行制粒；

（4）50-60℃條件下烘干；整粒，篩去多余細粉（60目）和不合格粗顆粒；加入剩余的PEG-6000作為水溶性潤滑劑；壓片；包裝。

本發(fā)明醋酸地塞米松以PEG-6000為固體分散劑、助溶劑和助溶劑，以水溶性淀粉為填充劑和崩解劑，以海藻酸鈉崩解劑，以蔗糖、γ-環(huán)糊精、羥甲基纖維素為粘合劑，制得的醋酸地塞米松片在200mL的25℃左右水中可一次溶解20片（規(guī)格：醋酸地塞米松0.75mg），溶解時間為6min，溶液基本澄清，無沉淀，再加入10片，溶解無沉淀，溶液逐漸變的渾濁，加入到40片時，溶解無沉淀，但溶液澄清度較差；采用200mL的40℃左右溫水溶解，1.5min時20片（規(guī)格：醋酸地塞米松0.75mg）醋酸地塞米松片即可完全溶解，溶液澄清，無沉淀，因此建議采用30-40℃溫水溶解本發(fā)明醋酸地塞米松片。

實施例2

一種水溶性醋酸地塞米松片，由以下重量份的原料制備而成：醋酸地塞米松0.6份、PEG-6000 2份、水溶性淀粉85份、蔗糖3份、γ-環(huán)糊精3份、海藻酸鈉3.5份、羥甲基纖維素3.5份。

如上所述的水溶性醋酸地塞米松片的制備方法，包括以下步驟：

（1）醋酸地塞米松固體分散物的制備：按照醋酸地塞米松：PEG-6000=1:1稱取醋酸地塞米松與PEG-6000，混合均勻，將混合物于55℃條件下，制成熔融混合物，將熔融混合物攪拌均勻，迅速放置于0℃的低溫條件下，快速冷卻，冷卻物進行低溫粉碎，過80目篩，即得醋酸地塞米松的固體分散物；

（2）將醋酸地塞米松的固體分散物與水溶性淀粉、γ-環(huán)糊精、海藻酸鈉、羥甲基纖維素按照等量遞增法混合均勻；

（3）稱取蔗糖，加水配制成含糖量為15%的糖漿，作為粘合劑，然后用24目篩進行制粒；

（4）55℃條件下烘干；整粒，篩去多余細粉（60目）和不合格粗顆粒；加入剩余的PEG-6000作為水溶性潤滑劑；壓片；包裝。

實施例3

一種水溶性醋酸地塞米松片，由以下重量份的原料制備而成：醋酸地塞米松0.6份、PEG-6000 3份、水溶性淀粉82份、蔗糖3份、γ-環(huán)糊精4份、海藻酸鈉3份、羥甲基纖維素3.5份。

如上所述的水溶性醋酸地塞米松片的制備方法，包括以下步驟：

（1）醋酸地塞米松固體分散物的制備：按照醋酸地塞米松：PEG-6000=1:1.1稱取醋酸地塞米松與PEG-6000，混合均勻，將混合物于60℃條件下，制成熔融混合物，將熔融混合物攪拌均勻，迅速放置于2℃的低溫條件下，快速冷卻，冷卻物進行低溫粉碎，過100目篩，即得醋酸地塞米松的固體分散物；

（2）將醋酸地塞米松的固體分散物與水溶性淀粉、γ-環(huán)糊精、海藻酸鈉、羥甲基纖維素按照等量遞增法混合均勻；

（3）稱取蔗糖，加水配制成含糖量為20%的糖漿，作為粘合劑，然后用24目篩進行制粒；

（4）50℃條件下烘干；整粒，篩去多余細粉（60目）和不合格粗顆粒；加入剩余的PEG-6000作為水溶性潤滑劑；壓片；包裝。

實施例4

一種水溶性醋酸地塞米松片，由以下重量份的原料制備而成：醋酸地塞米松0.5份、PEG-6000 2份、水溶性淀粉85份、蔗糖4份、γ-環(huán)糊精3份、海藻酸鈉2.5份、羥甲基纖維素3份。

如上所述的水溶性醋酸地塞米松片的制備方法，包括以下步驟：

（1）醋酸地塞米松固體分散物的制備：按照醋酸地塞米松：PEG-6000=1.1:0.9稱取醋酸地塞米松與PEG-6000，混合均勻，將混合物于50℃條件下，制成熔融混合物，將熔融混合物攪拌均勻，迅速放置于4℃的低溫條件下，快速冷卻，冷卻物進行低溫粉碎，過60目篩，即得醋酸地塞米松的固體分散物；

（2）將醋酸地塞米松的固體分散物與水溶性淀粉、γ-環(huán)糊精、海藻酸鈉、羥甲基纖維素按照等量遞增法混合均勻；

（3）稱取蔗糖，加水配制成含糖量為10%的糖漿，作為粘合劑，然后用24目篩進行制粒；

（4）60℃條件下烘干；整粒，篩去多余細粉（60目）和不合格粗顆粒；加入剩余的PEG-6000作為水溶性潤滑劑；壓片；包裝。

本發(fā)明實施例5-18水溶性醋酸地塞米松片配方見表1-2，其他同實施例2。

以上所述的僅是本發(fā)明的優(yōu)選實施方式，應(yīng)當指出，對于本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明整體構(gòu)思前提下，還可以作出若干改變和改進，這些也應(yīng)該視為本發(fā)明的保護范圍。