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用于增強(qiáng)堿性有益劑的局部施用的組合物及方法與流程

文檔序號(hào):12281827閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種粉末,所述粉末包含具有小于1000微米的平均粒度的核/殼顆粒,每個(gè)顆粒包含:

液核,所述液核基本上不含水并且包含

A)極性液體,所述極性液體具有至少24%的表面極性百分比,

B)堿性活性劑,和

C)約0.1重量%至約20重量%的至少一種并非活性成分的酸性溶解度增強(qiáng)劑;以及

外殼,所述外殼包含疏水性顆粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述疏水性顆粒包括疏水性熱解法二氧化硅。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的粉末,其中所述極性液體包含多元醇,所述多元醇選自:甘油、聚甘油、二醇類、聚二醇以及它們的混合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的粉末,其中所述多元醇選自:甘油、雙甘油、三甘油、四甘油、具有多于4個(gè)甘油基團(tuán)的聚甘油以及它們的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的粉末,其中所述極性液體包含至少約50重量%的甘油、聚甘油或它們的混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述堿性活性劑占所述粉末重量的約0.001%至約20%。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的粉末,其中所述堿性活性劑占所述粉末重量的約0.01%至約10%。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的粉末,其中所述堿性活性劑占所述粉末重量的約0.1%至約5%。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述酸性溶解度增強(qiáng)劑選自:鹽酸、磷酸、硝酸、醋酸、丙烯酸、己二酸、藻酸、鏈烷磺酸、氨基酸、抗壞血酸、苯甲酸、硼酸、丁酸、碳酸、檸檬酸、脂肪酸、甲酸、富馬酸、葡萄糖酸、乙醇酸、氫醌磺酸、異抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、扁桃酸、馬來(lái)酸、甲磺酸、草酸、對(duì)溴苯磺酸、丙酸、對(duì)甲苯磺酸、水楊酸、硬脂酸、琥珀酸、鞣酸、酒石酸、巰基乙酸、甲苯磺酸、尿酸以及它們的混合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述堿性活性劑選自:米諾地爾、非那雄胺、盧美根以及它們的混合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的粉末,其中所述堿性活性劑為米諾地爾。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述酸性溶解度增強(qiáng)劑的量按所述粉末的重量計(jì)為約1%至約5%。

13.一種用于增強(qiáng)所述堿性有益劑的局部施用的方法,所述方法包括將根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末組合物局部施用于人或動(dòng)物。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述堿性活性劑占所述粉末重量的約0.001%至約20%。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法,其中所述堿性活性劑占所述粉末重量的約0.01%至約10%。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法,其中所述堿性活性劑占所述粉末重量的約0.1%至約5%。

17.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述酸性溶解度增強(qiáng)劑選自:鹽酸、磷酸、硝酸、醋酸、丙烯酸、己二酸、藻酸、鏈烷磺酸、氨基酸、抗壞血酸、苯甲酸、硼酸、丁酸、碳酸、檸檬酸、脂肪酸、甲酸、富馬酸、葡萄糖酸、乙醇酸、氫醌磺酸、異抗壞血酸、乳酸、馬來(lái)酸、蘋果酸、扁桃酸、甲磺酸、草酸、對(duì)溴苯磺酸、丙酸、對(duì)甲苯磺酸、水楊酸、硬脂酸、琥珀酸、鞣酸、酒石酸、巰基乙酸、甲苯磺酸、尿酸以及它們的混合物。

18.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述堿性活性劑選自:米諾地爾、非那雄胺、盧美根以及它們的混合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法,其中所述堿性活性劑為米諾地爾。

20.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法,其中所述酸性溶解度增強(qiáng)劑的量按所述粉末的重量計(jì)為約1%至約5%。

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