本發(fā)明涉及化妝品護(hù)膚領(lǐng)域，具體涉及一種美白祛斑組合物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)：

本發(fā)明涉及一種化妝品，具體說是一種美白祛斑組合物及其應(yīng)用。

黃褐斑是一種常見的色素沉著性皮膚病，因?yàn)椴∫驈?fù)雜至今無滿意療效。近年來醫(yī)學(xué)研究認(rèn)為，機(jī)體內(nèi)分泌功能異常，體內(nèi)氧化及抗氧化平衡失調(diào)，從而引起人體酪氨酸-酪氨酸酶(TYR)系列生化反應(yīng)加劇。酪氨酸酶是皮膚黑素合成的主要限速酶，在黑素生物合成過程中起著極為重要的作用，酪氨酸在酪氨酸酶的作用下能夠形成多巴醌，進(jìn)而氧化成多巴素，之后又形成黃褐色或者黑黃色素。

傳統(tǒng)的祛斑添加物主要是氫醌、維生素C，80年代以后，開發(fā)了曲酸、熊果芥、維甲酸等脫色劑，只能使色斑減退，久用對皮膚有刺激性，加有皮質(zhì)類固醇激素的脫色劑，可引起色素沉著。另外，含有汞的化合物有增白效果，但屬于祛斑化妝品組份的禁用物質(zhì)。

目前國內(nèi)最廣泛使用并且公認(rèn)安全的美白祛斑添加物是熊果苷、維C和曲酸，這些物質(zhì)安全性高，也存在單獨(dú)使用效果不明顯的缺點(diǎn)，熊果苷能抑制酪氨酸酶的活性，具有抑制黑色素生成的作用，但熊果苷不會像氫醌那樣對細(xì)胞產(chǎn)生毒性，但熊果苷作用太慢，以致人們對含熊果苷祛斑產(chǎn)品漸失信心，有些甚至放任不治。維生素C可以治療肝斑，但其不易被皮膚吸收，水溶液極易氧化變質(zhì)，保存困難，后來人們開發(fā)出維生素C衍生物如3-O-乙基抗壞血酸、抗壞血酸葡糖苷(AA2G)、抗壞 血酸磷酸酯鎂、維生素C棕櫚酸酯，雖然解決了維生素C的穩(wěn)定性問題，但其水溶性差，不易添加，美白祛斑的效果明顯下降。曲酸是多種曲霉屬菌類代謝產(chǎn)生的物質(zhì)，對皮膚無刺激，不會引起白斑后遺癥，同時對人體皮膚黑色素生成有較強(qiáng)的抑制作用。曲酸對人體皮膚黑色素生成有較強(qiáng)的抑制作用，通常與其它美白祛斑材料復(fù)配被用作皮膚增白和防曬產(chǎn)品，但很少見到單獨(dú)使用曲酸并且有顯著祛斑療效的報道，一般的美容祛斑配方也比較少見。

中藥是來自天然的植物藥，具有許多活性成分生物堿、皂苷、黃酮類、有機(jī)酸等不同活性成分，而且不同中藥具有不同功效，如清熱解毒消腫、活血化瘀、滋潤美白、滋陰潤燥等。中藥美容的安全性高，隨著人們的生活水平的不斷提高，美容觀念也發(fā)生了很大的改變，傳統(tǒng)的中藥美容越來越受到人們的青睞。目前用于美容祛斑的中藥多為白色中藥，如白術(shù)、白果、白蘞等都具有白膚的作用，因此可以通過外用途徑進(jìn)行美白祛斑的美容藥。專利授權(quán)號為01122244.1的“養(yǎng)顏祛斑霜及其制備方法”是以中草藥為主要祛斑體系的化妝品，其基料為甘油、凡士林、羊毛脂、三乙醇胺等；專利授權(quán)號為01128791.8的“祛斑霜”是以中草藥為主要祛斑體系的化妝品，其基料為白油、棕櫚酸酯異丙酯、丙三醇、十八醇、聚乙二醇等；專利授權(quán)號為02138628.5的“祛斑軟膏及其制備方法”是以中草藥為主要祛斑體系的化妝品。純粹的使用外用中藥祛斑的方法通常效果較慢，且僅對輕度黃褐斑等內(nèi)源性色斑有效。

客觀上，急需具有不同作用機(jī)理的抑制黑色素生成材料和利用加快黑色素代謝中草藥的祛斑組合物，可以用于治療中度乃至重度黃褐斑、老年斑、雀斑等色素沉著性皮膚病。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是提供一種具有不同作用機(jī)理的抑制黑色素生成物質(zhì)和利用加速黑色素分解代謝中草藥的祛斑組合物，用于治療中度乃至重度黃褐斑、妊辰斑、老年斑、雀斑等色素沉 著性皮膚，而且還具有增白抗皺潤膚的功效，特別是當(dāng)添加5-羥色胺或松果體素時，本發(fā)明組合物還具有較好的改善睡眠作用。

為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明的技術(shù)方案為：一種祛斑組合物，其組成為：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％或下列添加物1-5種：紅花提取物0.01～2％、積雪草提取物0.1～10％、熊果苷0.1～10％、維生素C或其衍生物0.1～10％、馨膚白0.01～0.5％、4-甲氧基水楊酸鉀0.1～10％、5-羥色胺0.001～1％、松果體素0.001～1％、煙酰胺0.1～5％或α-羥基酸0.1～10％。

其中：

維生素C衍生物選自：3-O-乙基抗壞血酸、抗壞血酸葡糖苷(AA2G)、抗壞血酸磷酸酯鎂(鈉)；

熊果苷為β-熊果苷或α-熊果苷。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、熊果苷0.1～10％、紅花0.01～1％或/和松果體素0.001～0.1％。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨膚白0.01～0.5％或/和松果體素0.001～0.1％。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨膚白0.01～0.5％、維生素C衍生物0.1～10％，維生素C衍生物如上所定義。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、馨膚白0.01～0.5％、維生素C衍生物0.1～10％，維生素C衍生物如上所定義。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：三七提取物0.1～10％、辛夷提取物0.01～2％、積雪草提取物0.1～10％、維生素C衍生物0.1～10％，維生素C 衍生物如權(quán)利要求1所定義。

本發(fā)明的另一種祛斑組合物，其組成按重量百分比為：馨膚白0.01～0.5％、4-甲氧基水楊酸鉀0.1～5％或下列添加物1-5種：黃芩提取物0.1～10％、虎耳草提取物0.1～10％、牡丹提取物0.1～10％、人參提取物0.1～10％、當(dāng)歸提取物0.1～10％、川芎提取物0.1～10％、葡萄籽提取物0.1～10％、旋覆花提取物0.1～10％或煙酰胺0.1～5％。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：馨膚白0.01～0.5％、4-甲氧基水楊酸鉀0.1～10％或牡丹提取物0.1～10％。

作為本發(fā)明的一種優(yōu)選方案，所述的的祛斑組合物，其組成按重量百分比為：馨膚白0.01～0.5％、4-甲氧基水楊酸鉀0.1～10％、牡丹提取物0.1～10％、虎耳草提取物0.1～10％。

三七提取物、辛夷提取物、紅花提取物、甘草提取物、積雪草提取物、黃芩提取物、虎耳草提取物、牡丹提取物、人參提取物、葡萄籽提取物、當(dāng)歸提取物、川芎提取物或旋覆花提取物、熊果苷、維生素C或其衍生物、馨膚白、4-甲氧基水楊酸鉀、煙酰胺或α-羥基酸均可從市場購置。

三七提取物：最大的功效是調(diào)經(jīng)養(yǎng)顏、補(bǔ)血、活血、活血、散瘀、軟堅(jiān)化結(jié)，滋補(bǔ)強(qiáng)壯的作用，能有效促進(jìn)肌膚血液循環(huán)的同時舒緩皮膚暗瘡生長，三七中的微量元素(微量元素與人體的內(nèi)分泌有關(guān))具有幫助調(diào)節(jié)內(nèi)分泌的作用。

辛夷提取物：辛溫解表散寒，通竅。

紅花提取物：含紅花甙(carthamin)、新紅花甙(neocarthamin)、紅花醌甙(carthamone)、紅花多糖、棕櫚酸、肉桂酸、月桂酸。紅花可以有效通經(jīng)活絡(luò)、行氣補(bǔ)血、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌，令氣血暢通以達(dá)到祛斑的作用，同時它還可以提高巨細(xì)胞活性，從而加強(qiáng)人體免疫力，排除代謝廢物和毒素，達(dá)到養(yǎng)顏祛斑的功效。

熊果苷又名熊果素，萃取自熊果的葉子，能夠通過抑制體內(nèi)酪氨酸酶的活性，阻止黑色素的生成，從而減少皮膚色素沉 積，祛除色斑和雀斑，同時還有殺菌、消炎的作用。主要用于高級化妝品的制備。

維生素C及其衍生物，將多巴醌還原成多巴，從而減少黑色素的生成。其機(jī)理基本為酯化物在皮膚的酶反應(yīng)下，還原成VC，VC還原多巴醌，AA 2G的穩(wěn)定性優(yōu)于其他相關(guān)成分如3-O-乙基抗壞血酸。

煙酰胺(維生素PP)：凝聚黑色素，澄清膚色，促進(jìn)皮膚細(xì)胞增生，阻斷黑色素傳輸。

馨膚白即苯乙醇間苯二酚，極其有效的酪氨酸酶抑制劑，美白效果是曲酸的10倍以上，熊果苷的32倍，而α熊果苷的美白效果是β熊果苷的9倍。

甘草含有多種化學(xué)成分，主要成分有甘草酸、甘草甙等。甘草的化學(xué)組成極為復(fù)雜，目前為止從甘草中分離出的化合物有甘草甜素、甘草次酸、甘草甙、異甘草甙、新甘草甙、新異甘草甙、甘草素、異甘草素以及甘草西定、甘草醇、異甘草醇、7-甲基香豆精、傘形花內(nèi)酯等數(shù)十種化合物。大量的研究表明，甘草甜素和黃酮類物質(zhì)是甘草中最重要的生理活性物質(zhì)，主要存在于甘草根表皮以內(nèi)的部分。甘草提取物的美白作用主要是通過抑制酪氨酸酶和多巴色素互變酶(TRP-2)的活性、阻礙5，6-二羥基吲哚的聚合，以此來阻止黑色素的形成，從而達(dá)到美白皮膚的效果。甘草提取物中，有防曬效能的成分一般為黃酮化合物。由于甘草黃酮類化合物分子結(jié)構(gòu)的共軛性，對紫外光和可見光都顯示強(qiáng)烈的吸收。吸收了高能量紫外線的分子，從基態(tài)躍遷到激活態(tài)，然后再從激活態(tài)回到基態(tài)，釋放出無害低能射線。與合成防曬劑相比，甘草提取物用作防曬劑不需在配方中添加抗氧劑，不會刺激皮膚，穩(wěn)定吸收能力強(qiáng)。

黃岑提取物、草莓虎耳草提取物、牡丹花根提取物、旋覆花提取物均含豐富的多酚類抗氧化劑，能有效阻止黑色素的形成，從而達(dá)到美白皮膚的效果。

本發(fā)明的組合物包括膏、霜劑、密劑、啫喱、液體劑如水劑及精華液等。

組合物使用的基本原料除活性成分外，通常包括基質(zhì)原料、乳化劑、功效性成分，具體包括氧化劑、防腐劑、增稠蠟、脂肪酸、柔嫩劑、乳化劑、增溶劑、乳化蠟、保護(hù)劑、保濕劑、中和劑、珠光劑、遮光劑、效果顏料、調(diào)理聚合物、小分子單體、流體改變劑、溶劑、兩性表面活性劑、陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、非離子表面活性劑、紫外過濾劑、增稠劑、香精香料等的一種或幾種混合物。

相比現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的優(yōu)勢在于：

(1)本發(fā)明所述的祛斑組合物能顯著淡化中度乃至重度黃褐斑、妊辰斑、老年斑、雀斑等色素沉著性肌膚，長期使用對肌膚無不良影響。

(2)本發(fā)明所述的祛斑組合物，根據(jù)中藥君、臣、左、使的理論，通過左藥的使用，有效加強(qiáng)了主藥三七的活血化瘀作用，有利于改善肌膚微循環(huán)、提高細(xì)胞活性，加強(qiáng)黑色素的代謝能力，與具有不同作用機(jī)理的抑制黑色素生成材料合用，進(jìn)一步增強(qiáng)了本發(fā)明組合物的增白抗皺潤膚的功效。

(3)特別是當(dāng)添加5-羥色胺或松果體素時，本發(fā)明組合物作晚霜使用時，還具有較好的改善睡眠作用。

具體實(shí)施方式

下面將結(jié)合具體實(shí)施例來詳細(xì)說明本發(fā)明的技術(shù)方案，而非對本發(fā)明保護(hù)范圍的限制，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員對本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行的簡單修改或者等同替換，均不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的實(shí)質(zhì)和范圍。

實(shí)施例1.美白祛斑霜

本實(shí)施例公開了復(fù)合美白祛斑霜的配方及其制備方法，其配方見下表

制備方法：

(1)將十八醇、硬脂酸甘油、蜂蠟、硬脂酸、液體石蠟、司盤80、甲基硅油、羥苯乙酯加入油相鍋，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘，抽入乳化鍋為油相。

(2)將甘油、、尿囊素、三七提取物、辛夷提取物、川貝提取物、紅花提取物、AA2G、去離子水加入水相鍋中，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘。

(3)把水相鍋中的物料經(jīng)過濾網(wǎng)抽入乳化鍋中進(jìn)行乳化，乳化25分鐘后，抽循環(huán)水降溫，保持?jǐn)嚢?，抽真空消泡?/p>

(4)降溫至45℃，加入香精，出料得成品。

實(shí)施例2.美白祛斑霜

本實(shí)施例公開了復(fù)合美白祛斑霜的配方及其制備方法，其配方見下表

制備方法：

(1)將棕櫚酸異辛酯、硬脂酸甘油酯、失水山梨醇硬脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇硬脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇油酸酯、液體石蠟、甲基硅油、油溶氮酮、羥苯乙酯加入油相鍋，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘，抽入乳化鍋為油相。

(2)將甘油、漢生膠、尿囊素、三七提取物、辛夷提取物、紅花提取物、熊果苷、去離子水加入水相鍋中，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘。

(3)把水相鍋中的物料經(jīng)過濾網(wǎng)抽入乳化鍋中進(jìn)行乳化，乳化25分鐘后，抽循環(huán)水降溫，保持?jǐn)嚢?，抽真空消泡?/p>

(4)降溫至45℃，加入香精，出料得成品。

實(shí)施例3.美白祛斑霜

本實(shí)施例公開了復(fù)合美白祛斑霜的配方及其制備方法，其配方見下表

制備方法：

(1)將油相十八醇、硬脂酸甘油、蜂蠟、硬脂酸、生育酚醋酸酯、液體石蠟、甲基硅油、司盤80、馨膚白、羥苯乙酯加入油相鍋，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘，抽入乳化鍋為油相。

(2)將水相甘油、尿囊素、三七提取物、辛夷提取物、紅花提取物、3-O-乙基抗壞血酸、去離子水加入水相鍋中，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘。

(3)把水相鍋中的物料經(jīng)過濾網(wǎng)抽入乳化鍋中進(jìn)行乳化，乳化25分鐘后，抽循環(huán)水降溫，保持?jǐn)嚢?，抽真空消泡?/p>

(4)降溫至45℃，加入香精，出料得成品。

實(shí)施例4.美白祛斑精華

本實(shí)施例公開了復(fù)合美白祛斑霜的配方及其制備方法，其配方見下表

制備方法：

(1)將馨膚白、羥苯乙酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油溶入1，3-丁二醇，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘，抽入乳化鍋。

(2)將甘油、尿囊素、乳酸、乳酸鈉、4-甲氧基水楊酸鉀、乙二胺四乙酸二鈉、牡丹根提取物、透明質(zhì)酸鈉、去離子水加入水相鍋中，攪拌加熱至85℃，保溫滅菌20～30分鐘。

(3)把水相鍋中的物料抽入乳化鍋中進(jìn)行乳化，乳化25分鐘后，抽循環(huán)水降溫，保持?jǐn)嚢?，抽真空消泡?/p>

(4)降溫至45℃，加入香精，出料得成品。

實(shí)施例5.祛斑療效評價

觀察對象：年齡35-45歲中年婦女。選面部有不同程度的黃褐斑、蝴蝶斑、老年斑等色素的中年女性130例。

觀察方法：每天早上洗臉后取實(shí)施例2所提供的膏霜1～2g涂抹到臉上有斑點(diǎn)的部位，晚上睡覺前再涂一次，28天為一個療程。

肉眼視色斑面積消退＞90％，顏色基本消失；肉眼視色斑面積消退＞60％，顏色基明顯變淡；好轉(zhuǎn)：色斑面積消退＞30％，顏色變淡；無效：色斑面積消退＜30％，顏色變化不明顯；

治療結(jié)果：治療組100例，治愈52例，治愈率52％，顯效34例，顯效率34％，好轉(zhuǎn)8例，好轉(zhuǎn)率8％，無效，6例，總有效率94％

對照組(僅含相同重量組份三七)30例：治愈3例，治愈率10％，顯效6例，顯效率20％，好轉(zhuǎn)6例，好轉(zhuǎn)率20％，無 效，15例，總有效率50％。

結(jié)論：說明實(shí)施例2祛斑霜明顯優(yōu)于單用三七的祛斑霜。