拳參純粉超微飲片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了拳參純粉超微飲片的制備方法及其制得的產(chǎn)品。制備方法：將干燥的拳參提取物粉碎至粒徑300微米以下，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得拳參純粉超微飲片，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度15-22℃，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時的壓力為1-2Mpa，粉碎壓力2-6Mpa，氣流速度200-285m/s，粉碎的時間1-3h。該制備工藝制得的口服劑型藥效好，溶出性好，穩(wěn)定性好，生物利用度高，且口服劑型的氣味和口感得到改善。
【專利說明】拳參純粉超微飲片及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥制劑領(lǐng)域，特別涉及拳參純粉超微飲片及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 拳參出自《本草圖經(jīng)》："拳參，生淄州田野。葉如羊蹄，根似海蝦，黑色。五月 采。"《唐本草中所載紫參》及《本草圖經(jīng)》的"晉州紫參"，為蓉屬拳參組植物。故本品 亦即本草》紫參中的一種。拳參多年生草本，高50?90厘米。根莖肥厚扭曲，外皮紫紅色。 清熱鎮(zhèn)驚，理濕消腫。治熱病驚搐，破傷風(fēng)，赤痢，癰腫，瘰疬。清熱利濕；涼血止血；解毒散 結(jié)。主肺熱咳嗽；熱病驚癇；赤?。粺釣a；吐血顧血；痔瘡出血；癰腫瘡毒。
[0003] 現(xiàn)代健康的需要，在中藥制劑領(lǐng)域在傳承、復(fù)興和發(fā)揚(yáng)中形成眾多中醫(yī)藥老字號 品牌，如同仁堂（1669)、胡慶余堂（1874)、大生祥（1885)、韓杏堂（1901)、阜通（1644)、杏和 堂（1600)、公益大、陳直翁、懷德鶴（1948)、老人和泰、翁長春（1699)、傅濟(jì)春、雅觀齋（明 萬歷年間）、雷允上等以及中醫(yī)藥健康茶老字號品牌如萬泰元（I860)、朱乾升、大鵬紅日、 乾泰聚等，其中萬泰元茶號更是榮獲1915年萬國世界博覽會金獎、1926年美國費(fèi)城世界博 覽會甲等大獎和1929年首屆西湖博覽會金獎。但傳統(tǒng)中藥飲片以常規(guī)方式炮制，藥材有效 成分流失或無法充分釋放出來，細(xì)胞的破壁率極低，其生物利用率較低，藥材資源浪費(fèi)。由 于其溶出率低，因此必須要足量，而且堅(jiān)持較長時間持續(xù)服用才會有效，但是這種情況會造 成用藥成本高。現(xiàn)有技術(shù)中口服劑型制備工藝成熟，但其缺陷也不容忽視。常規(guī)的口服劑 型的制備方法，常常會伴隨藥材有效成分流失、變性或者雜質(zhì)增多等問題，特別是針對以拳 參為主要藥物活性成分的制備工藝中，由于拳參中的藥物活性成分對制備工藝參數(shù)較為敏 感，制備工藝不當(dāng)，使得藥物溶出度低，有效成分含量降低，生物利用率低。
[0004] 超微粉碎技術(shù)是近幾年來發(fā)展非常迅速的一項(xiàng)新技術(shù)。應(yīng)用這種技術(shù)，可以將固 體物質(zhì)粉碎成直徑小于10微米的超細(xì)粉體，因而，經(jīng)超微粉碎處理的粉體往往具有較好 的溶解性，因此可以考慮將其運(yùn)用到口服劑型的制備工藝。
[0005] 然而，現(xiàn)有技術(shù)中，尚沒有將超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于制備拳參飲片的工藝，其原因如 前所述：拳參中的藥物活性成分對于制備工藝較為敏感，而超微粉碎的工藝參數(shù)往往引起 藥物活性成分的變性，因此，制得的口服劑型有效成分易分解，雜質(zhì)多，含量均勻度差，穩(wěn)定 性差。在此基礎(chǔ)上，尋求一種不會引起藥物活性成分變性，并且制得的口服劑型具有更多優(yōu) 異性能的超微粉碎工藝參數(shù)，是現(xiàn)有技術(shù)中亟待解決的難題。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的主要目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)中拳參中藥口服劑型藥物溶出度低，有效成 分含量降低，生物利用率低，并且常規(guī)的超微粉碎技術(shù)的工藝條件不適用于拳參口服劑型 的制備，制得的口服劑型中有效成分易分解，雜質(zhì)多，含量均勻度差，穩(wěn)定性差等的缺陷，提 供一種拳參純粉超微飲片的制備工藝及其制備方法。本發(fā)明的拳參純粉超微飲片的制備工 藝制得的口服劑型藥效好，溶出性好，穩(wěn)定性好，生物利用度高，且口服劑型的氣味和口感 得到改善。
[0007] 本發(fā)明通過以下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問題：
[0008] 本發(fā)明的目的之一在于，提供一種拳參純粉超微飲片的制備方法，所述的制備方 法包括以下步驟：
[0009] 將干燥的拳參提取物粉碎至粒徑300微米以下，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎，得 拳參純粉超微飲片，所述的超微粉碎的條件為：粉碎溫度15_22°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時的壓 力為l-2Mpa，粉碎壓力2-6Mpa，氣流速度200-285m/s，粉碎的時間l-3h。
[0010] 以下針對上述步驟的進(jìn)一步優(yōu)選的技術(shù)方案做如下說明：
[0011] 將制得的超微飲片與符合藥劑要求的輔料，制得片劑、膠囊劑、或其他口服常釋劑 型。
[0012] 所述拳參提取物通過下列方法制備得到：將拳參的根莖粉碎至10-15目，使用 I : 1的水和乙醇進(jìn)行提取，然后將得到的提取液進(jìn)行濃縮，先用5個柱體積的水洗去雜 質(zhì)，然后再用洗脫劑進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，干燥，且所述洗脫液為丙醇，且其中提取的方法 為加入5倍的提取液進(jìn)行提取4次，然后在室溫下浸漬64小時，然后再15體積的提取液進(jìn) 行滲漉，流速為6mL/min。
[0013] 所述的輔料為本領(lǐng)域常規(guī)的輔料，較佳地包括崩解劑、潤滑劑、粘合劑和填充劑中 的一種或多種。所述的輔料的添加量較佳地為10% -40%，所述百分比為占所述的拳參提 取物的質(zhì)量百分比。
[0014] 其中，所述的崩解劑為本領(lǐng)域常規(guī)的崩解劑，較佳地為淀粉、微晶纖維素、羥丙基 甲基纖維素、海藻酸鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。所述 的崩解劑的添加量為本領(lǐng)域常規(guī)的添加量，較佳地為5% -15%，所述百分比為占所述的拳 參提取物的質(zhì)量百分比。
[0015] 其中，所述的潤滑劑為本領(lǐng)域常規(guī)的潤滑劑，較佳地為硬脂酸鎂、月桂醇硫酸鈉和 硼酸中的一種或多種。所述的潤滑劑的添加量為本領(lǐng)域常規(guī)的添加量，較佳地為3% -9%， 所述百分比為占所述的拳參提取物的質(zhì)量百分比。
[0016] 其中，所述的粘合劑為本領(lǐng)域常規(guī)的粘合劑，較佳地為拳參純粉超微飲片硅膠和/ 或滑石粉。所述的粘合劑的添加量為本領(lǐng)域常規(guī)的添加量，較佳地為1%-5%，所述百分比 為占所述的拳參提取物的質(zhì)量百分比。
[0017] 其中，所述的填充劑為本領(lǐng)域常規(guī)的填充劑，較佳地為乳糖和/或硫酸鈣。所述的 填充劑的添加量為本領(lǐng)域常規(guī)的添加量，較佳地為1% -15%，所述百分比為占所述的拳參 提取物的質(zhì)量百分比。
[0018] 步驟（1)中，所述的超微粉碎的條件較佳地為：粉碎溫度20°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時 的壓力為I. 5Mpa，粉碎壓力3-5Mpa，氣流速度220-260m/s，粉碎的時間I. 5-2. 5h。
[0019] 步驟（1)中，所述的干燥的方法和條件為本領(lǐng)與常規(guī)的方法和條件，所述的干燥 較佳地在真空干燥機(jī)中進(jìn)行。所述的真空干燥的溫度較佳地為80-1KTC，所述的真空干燥 的壓力較佳地為-〇· 1?〇· 2mpa。
[0020] 步驟（1)中，所述的粉碎至粒徑300微米以下，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎之前， 較佳地進(jìn)行滅菌處理。所述的滅菌的方法為本領(lǐng)域常規(guī)的方法，較佳地為射線滅菌、微波 滅菌、濕熱蒸汽滅菌和臭氧滅菌中的一種或多種。
[0021] 步驟（1)中，所述的超微粉碎較佳地粉碎至粒徑1-80微米，粒徑小于65微米的顆 粒累積不少于90 %。
[0022] 本發(fā)明的目的之二在于，提供如上所述的制備方法制得的拳參純粉超微飲片。
[0023] 在符合本領(lǐng)域常識的基礎(chǔ)上，上述各優(yōu)選條件，可任意組合，即得本發(fā)明各較佳實(shí) 例。
[0024] 本發(fā)明所用試劑和原料均市售可得。
[0025] 本發(fā)明的積極進(jìn)步效果在于：本發(fā)明的拳參純粉超微飲片的制備工藝制得的口服 齊麵藥效好，溶出性好，穩(wěn)定性好，生物利用度高，且口服劑型的氣味和口感得到改善。

【具體實(shí)施方式】
[0026] 下面通過實(shí)施例的方式進(jìn)一步說明本發(fā)明，但并不因此將本發(fā)明限制在所述的實(shí) 施例范圍之中。
[0027] 實(shí)施例1-6中的拳參純粉超微飲片的原料如表1所示。
[0028] 表1實(shí)施例1-6中的拳參純粉超微飲片的原料
[0029]

【權(quán)利要求】
1. 一種拳參純粉超微飲片的制備方法，其特征在于：所述的制備方法包括以下步驟： 將干燥的拳參提取物粉碎至粒徑300微米以下，再在氣流粉碎機(jī)中超拳參純粉超微飲片 碎，得拳參純粉超微飲片，所述的超拳參純粉超微飲片碎的條件為：粉碎溫度15_22°C，進(jìn) 入超拳參純粉超微飲片碎機(jī)時的壓力為l-2Mpa，粉碎壓力2-6Mpa，氣流速度200-285m/s， 粉碎的時間l_3h。
2. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：將制得的超微飲片與符合藥劑要求的 輔料，制得片劑、膠囊劑、或其他口服常釋劑型。
3. 如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述拳參提取物通過下列方法制備得 至IJ :將拳參的根莖粉碎至10-15目，使用1 : 1的水和乙醇進(jìn)行提取，然后將得到的提取液 進(jìn)行濃縮，先用5個柱體積的水洗去雜質(zhì)，然后再用洗脫劑進(jìn)行洗脫，收集洗脫液，干燥，且 所述洗脫液為丙醇，且其中提取的方法為加入5倍的提取液進(jìn)行提取4次，然后在室溫下浸 漬64小時,然后再15體積的提取液進(jìn)行滲漉,流速為6mL/min。
4. 如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于：所述拳參純粉超微飲片還 包括輔料，所述的輔料包括崩解劑、潤滑劑、粘合劑和填充劑中的一種或多種；所述的輔料 的添加量為10% -40%，所述百分比為占所述的拳參提取物的質(zhì)量百分比。
5. 如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的崩解劑為淀粉、微晶纖維素、羥 丙基甲基纖維素、海藻酸鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或多種； 所述的崩解劑的添加量為5% -15% ; 所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、月桂醇硫酸鈉和硼酸中的一種或多種；所述的潤滑劑的添 加量為3% -9% ; 所述的粘合劑為微粉硅膠和/或滑石粉；所述的粘合劑的添加量為1% -5% ; 所述的填充劑為為乳糖和/或硫酸鈣；所述的填充劑的添加量為1% -15% ; 所述百分比為占所述的拳參提取物的質(zhì)量百分比。
6. 如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于：步驟（1)中，所述的超微粉 碎的條件為：粉碎溫度20°C，進(jìn)入超微粉碎機(jī)時的壓力為I. 5Mpa，粉碎壓力3-5Mpa，氣流速 度 220-260m/s，粉碎的時間 L 5-2. 5h。
7. 如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于：步驟（1)中，所述的干燥在 真空干燥機(jī)中進(jìn)行；所述的真空干燥的溫度為80-1KTC，所述的真空干燥的壓力為-0. 1? 0? 2mpa〇
8. 如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于：步驟（1)中，所述的粉碎至 粒徑300微米以下，再在氣流粉碎機(jī)中超微粉碎之前，進(jìn)行滅菌處理；所述的滅菌為射線滅 菌、微波滅菌、濕熱蒸汽滅菌和臭氧滅菌中的一種或多種； 所述的超微粉碎為粉碎至粒徑1-80微米。
9. 如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的制備方法制得的拳參純粉超微飲片。
【文檔編號】A61K36/704GK104324087SQ201410550660
【公開日】2015年2月4日 申請日期:2014年10月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月17日
【發(fā)明者】傅苗青, 傅雙英 申請人:磐安縣道地磐藥中藥研究所