一種鹽酸莫西沙星滴耳劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種鹽酸莫西沙星的即型凝膠滴耳劑，該制劑是以鹽酸莫西沙星為主藥成分，以布地奈德、氨溴索為輔助用藥，附加卡波姆、聚乙二醇、薄荷醇、冰片以及硼酸等組分制備而成。本發(fā)明還公開了該鹽酸莫西沙星的即型凝膠滴耳劑的制備方法。鹽酸莫西沙星為第四代喹諾酮類的廣譜抗菌藥，高效殺菌，作用持久，該凝膠滴耳劑可直接作用于患處，減少用藥量，從而降低全身吸收引起的不良反應，提高患者依從性。布地奈德與氨溴索的聯(lián)合用藥還有助于減少黏膜的炎性反應及免疫抑制作用，促進中耳炎積液和分泌物的排出，發(fā)揮了消除病因和恢復功能的協(xié)同功效。
【專利說明】-種鹽酸莫西沙星滴耳劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種治療耳部感染的外用藥物及其制備方 法。

【背景技術(shù)】
[0002] 莫西沙星為8-甲氧基氣唾諾麗類抗菌藥，其不僅具有氣唾諾麗類藥物對革蘭氏 陰性菌的活性，而且其C-7位氮雙環(huán)結(jié)構(gòu)加強了抗革蘭氏陽性菌的作用，其中8位的甲氧基 增強了對厭氧菌的抗菌活性，同時使得光毒性和細胞毒性降至最低限度。莫西沙星對鏈球 菌的活性是左氧氣沙星和環(huán)丙沙星的4?64倍，對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性是 左氧氣沙星的4?8倍，是環(huán)丙沙星的8?16倍。由于具有抗菌譜廣，抗菌活性強，不良反 應小，幾乎無光毒性等優(yōu)點，莫西沙星的片劑和注射劑型在臨床上得到廣泛應用，國內(nèi)外將 其用于治療社區(qū)獲得性肺炎、急性鼻竇炎、泌尿感染、系發(fā)行腹膜炎等，均取得了良好療效。

【權(quán)利要求】
1. 一種鹽酸莫西沙星的滴耳劑，其特征在于，包含有鹽酸莫西沙星，布地奈德，氨溴索， 以及藥學上可接受的輔料。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的滴耳劑，其特征在于，含有下列重量百分比的藥物： 鹽酸莫西沙星 0. 3%?1. 0% 布地奈德 0. 05%?0. 1% 氨溴索 0· 2%?0· 5%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的滴耳劑，其特征在于，所述"輔料"當中是以卡波姆作為凝膠 基質(zhì)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的滴耳劑，其特征在于，所述"輔料"當中，除了卡波姆之外，還 包含有中和劑三乙醇胺和稠度調(diào)節(jié)劑聚乙二醇。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的滴耳劑，其特征在于，卡波姆的型號為卡波姆-941 ;聚乙二醇 是指重均分子量為2000的"聚乙二醇2K"，并且，卡波姆-941 :聚乙二醇2K的重量比為1: 0· 8 ?1. 5〇
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的滴耳劑，其特征在于，卡波姆-941 :聚乙二醇2K的重量比為 1: 1.2。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的滴耳劑，其特征在于，含有如下重量百分比的各組分： 鹽酸莫西沙星 0. 3%?0. 5% 布地奈德 0. 05%?0. 08% 氨溴索 0· 2%?0· 3% 卡波姆-941 0. 5%?1. 0% 聚乙二醇2K 0.4%?1.5% 三乙醇胺 0.4%?0.6% 冰片 0· 2%?0· 3% 薄荷醇 0. 2%?0. 3% 甘油 25%?30% 2. 5%硼砂溶液適量，調(diào)pH值5. 0?5. 5 ; 余量為注射用水。
8. -種制備如權(quán)利要求7所述的滴耳劑的方法，其特征在于，包含如下步驟： (1) 將聚乙二醇2K溶解于適量的注射用水中，備用； (2) 將卡波姆-941撒布在甘油表面，用研磨法使卡波姆和甘油充分浸潤完全，加適量 注射用水研磨至細膩狀，再加入注射用水，使之充分溶脹；在攪拌條件下，將卡波姆的混合 液緩慢地加入到聚乙二醇水溶液中，充分攪拌均勻，得到膠體溶液A ; (3) 將鹽酸莫西沙星溶解于適量注射用水中，將布地奈德和氨溴索溶解于適量甘油中， 兩者混合，充分攪拌均勻，得到藥物溶液B ; (4) 將藥物溶液B緩慢加入到膠體溶液A中，充分攪拌均勻后，再在攪拌條件下加入處 方量的三乙醇胺，調(diào)節(jié)pH至4. 5?4. 8,充分攪拌使其混合均勻； (5) 采用2. 5%硼砂溶液調(diào)節(jié)pH值至5. 0?5. 5,補加注射用水至全量； (6) 微孔濾膜抽濾，將上述抽濾后的液體進行含量測定，合格后，進行灌裝即得滴耳劑。
9. 權(quán)利要求1-7中任一項所述的滴耳劑在制備治療中耳炎、外耳道炎或者鼓膜炎的藥 物中的用途。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于，所述的"中耳炎、外耳道炎或者鼓膜炎" 是由肺炎球菌、流感嗜血桿菌或者金黃色葡萄球菌引起的。
【文檔編號】A61K31/58GK104224802SQ201410479299
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年9月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月19日
【發(fā)明者】閔濤, 張峰, 朱素華, 薛峪泉, 陸晨光, 錢劍鋒, 梁靜 申請人:南京優(yōu)科生物醫(yī)藥研究有限公司, 南京優(yōu)科制藥有限公司, 南京優(yōu)科生物醫(yī)藥有限公司