用作抗炎藥的9-烷基-氧雜-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]蒽衍生物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一類新的9-烷基-5，8，9，10-四氫-4H-7-氧雜-2，3，9，11b-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]蒽化合物(I)，及其合成方法。還涉及到該類化合物用于制備抗炎藥的用途。
【專利說明】用作抗炎藥的9-烷基-氧雜-四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]蒽 衍生物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及9-烷基-5,8,9,10-四氫-4H-7-氧雜-2, 3,9,Ilb-四氮雜-環(huán)戊二 烯并[a]蒽衍生物的制備方法、以及其在制備抗炎藥物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 炎癥是當(dāng)損傷因素作用于機(jī)體后，細(xì)胞和組織發(fā)生各種各樣的損傷變化，機(jī)體對 損傷因子發(fā)生復(fù)雜的防御反應(yīng)，是損傷、抗損傷和修復(fù)三位一體的綜合過程。炎癥過程中， 損傷因子直接或間接造成組織和細(xì)胞的破壞。非留體類抗炎藥在急性和慢性炎癥疼痛和發(fā) 燒的治療中有重要的應(yīng)用，可是長期使用非留體抗炎藥會導(dǎo)致胃腸損傷，再生性貧血和腎 毒性降。為了改善炎癥治療效果，消除或降低不良反應(yīng)，尋找具有新結(jié)構(gòu)特征的新型化合物 作為抗炎藥物很有必要。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為解決如上問題，本發(fā)明提供了一類新型的9-烷基-5,8,9，10-四氫-紐-7_氧 雜-2,3,9，llb_四氮雜-環(huán)戊二烯并[a]蒽化合物，以及其合成方法。該類化合物具有抗 炎活性強(qiáng)、細(xì)胞毒性小的特征，可用于制備抗炎藥物。
[0004] 本發(fā)明提供由通式I表示的化合物：
[0005] r〇 丫丫? W(I)
[0006] 其中，R為苯基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-氣苯基，4 -氣苯基，節(jié)基，4-甲基 芐基，4-甲氧基芐基，4-氟芐基，4-氯芐基，4-氰基芐基。
[0007] 發(fā)明化合物可以以藥學(xué)上可以接受的鹽或者前藥的形式存在。
[0008] 本發(fā)明還提供一種以上述發(fā)明化合物為活性成分，同時含有一種或幾種藥學(xué)上可 以接受的載體和/或輔劑的藥物組合物。
[0009] 制備本發(fā)明中通式I所示化合物的方法，該方法以中間體II進(jìn)行制備。
[0010]

【權(quán)利要求】
1. 式（I)所示的化合物，及其在藥學(xué)上可以接受的鹽和前藥：
其中，R為苯基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，芐基，4-甲基芐基， 4-甲氧基芐基，4-氟芐基，4-氯芐基，4-氰基芐基。
2. 藥物組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物以及任選的載體物質(zhì)和/或輔劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的化合物或藥物組合物在制備抗炎藥物上的應(yīng)用。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其特征是經(jīng)過中間體II :
中間體II在甲醛或者多聚甲醛條件下，在乙醇溶液中與相應(yīng)的胺類反應(yīng)得到通式（I) 表示的化合物，其中R如權(quán)利要求1所定義。
【文檔編號】A61P29/00GK104327096SQ201410469632
【公開日】2015年2月4日 申請日期:2014年9月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月9日
【發(fā)明者】全哲山, 王世本, 溫翔 申請人:延邊大學(xué)