新型制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種新型制劑。具體而言，本發(fā)明涉及制備藥物片劑組合物的方法，其中如權利要求1所述定義的式I的活性藥物成分或其可藥用的酸加成鹽和水溶性的泊洛沙姆通過熱熔擠出一起加工，之后與其它成分混合，并且其中所述片劑組合物隨后可以用包含速釋的薄膜包衣系統(tǒng)和純水的組合物進行包衣。本發(fā)明還涉及通過這類方法制備的藥物組合物。
【專利說明】新型制劑
[0001]本申請為2006年9月13日提交的、發(fā)明名稱為“新型制劑”的PCT申請PCT/EP2006/066310的分案申請，所述PCT申請進入中國國家階段的日期為2008年3月19日，申請?zhí)枮?200680034473.7。
【技術領域】
[0002]本發(fā)明涉及制備蓋侖組合物(galenic composition)的新方法,特別是涉及用于口服給藥的蓋侖組合物的新方法。
【背景技術】
[0003]口服劑型被設計成活性化合物在其作用部位能被充分利用。藥物的生物利用度取決于若干參數(shù)，例如取決于活性化合物的理化性質、劑型以及生理因素。
[0004]由于生物利用度不高，現(xiàn)代藥物開發(fā)中獲得的許多物質存在問題。這些分子通常顯示非常低的水溶性和在油類中有限的溶解性。而且很多物質表現(xiàn)出顯著的食物效應，即藥物和某些食物在同一時間服用時，它們可以互相影響從而降低所攝入藥物的功效或減少食物營養(yǎng)素的吸收。另外，與處方藥物一同服用的維生素和草藥補充劑可導致不良反應。
[0005]食物和藥物如何相互作用的一些實例包括:
[0006]口食物可以加快或減緩藥物的作用。
[0007]口削弱維生素和礦物質在體內的吸收。
[0008]口刺激或抑制食欲。
[0009]口 藥物可以改變營養(yǎng)素在體內的使用。

【發(fā)明內容】

[0010]現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)一組晶體形式的、在25°C幾乎不溶于水(例如〈0.0001mg/ml)和不溶于模擬胃液(例如0.08mg/ml)的式I的NK-1受體拮抗劑和其可藥用的酸加成鹽
【權利要求】
1.一種制備藥物片劑組合物的方法，其中活性藥物成分是晶體形式的式I化合物或其可藥用的酸加成鹽
2.如權利要求1所述制備的藥物片劑組合物，包含
3.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述片劑包含400mg的式I的活性成分。
4.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述活性成分是2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-N-甲基-N- (6-嗎啉-4-基-4-鄰-甲苯基-吡啶-3-基)-異丁酰胺。
5.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述水溶性泊洛沙姆是環(huán)氧乙烷(POE)和環(huán)氧丙烷(POP)的嵌段共聚物。
6.如權利要求5所述的藥物片劑組合物，其中所述水溶性泊洛沙姆是泊洛沙姆188。
7.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述填充劑是玉米淀粉、微晶纖維素和糖醇的混合物。
8.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述加工助劑是膠體二氧化硅。
9.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述崩解劑是聚乙烯吡咯烷酮。
10.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其中所述助流劑是硬脂酸鎂。
11.如權利要求2所述的藥物片劑組合物，其包含
【文檔編號】A61P1/08GK103893145SQ201410122989
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2006年9月13日 優(yōu)先權日:2005年9月23日
【發(fā)明者】H·A·阿邁德, S·佩奇, N·H·莎 申請人:弗·哈夫曼-拉羅切有限公司