2-（對(duì)-（（z-4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基）乙醇的新型衍生物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了2-（對(duì)-（（Z-4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基）乙醇的新型衍生物及其應(yīng)用，所述衍生物的藥物活性好，其可以大大增加藥物的半衰期，延長藥物在人體內(nèi)滯留的時(shí)間，同時(shí)提高血液中藥物的濃度，從而達(dá)到更好的療效。由于藥物的半衰期大大增加，使得藥物在血液中可以更長時(shí)間地保持活性濃度，使得在有劑量限制的治療條件下，可以在保持療效的同時(shí)減少藥物的使用劑量，從而消除了藥物的不良代謝問題，減少了藥物毒性，使得在用藥過程中的毒副作用減小。
【專利說明】2-(對(duì)-((Z-4-氯-1, 2-二苯基-1 - 丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物的衍生物及其應(yīng)用，屬于藥物【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]已婚婦女有些會(huì)遇到性生活疼痛的問題，尤其是在女性絕經(jīng)后，這是由于絕經(jīng)期間雌激素水平較低，因而使陰道組織變薄、變干和更加脆弱，因而常會(huì)導(dǎo)致性生活疼痛。2013年2月26日美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)了一種新藥用于治療絕經(jīng)后外陰和陰道萎縮疾病的病人，這種藥物的化學(xué)名稱為:2_ (對(duì)-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇。商品名稱Aspemifene。該藥可用于治療婦女由于絕經(jīng)后外陰和陰道萎縮導(dǎo)致的中度至嚴(yán)重性交痛。Ospemifene是一種有組織選擇性作用的雌激素拮抗劑，其生物學(xué)作用是通過與雌激素受體結(jié)合介導(dǎo)，這種結(jié)合導(dǎo)致在某些組織中雌激素通路的激活和阻斷其他雌激素通路(拮抗作用)，其可構(gòu)建陰道壁的厚度從而減少了性交疼痛。由于在使用Ospemifene進(jìn)行治療時(shí)，通常為了達(dá)到治療效果而加大用藥劑量，導(dǎo)致產(chǎn)生很多藥物不良代謝問題，由于藥物通過不良代謝反應(yīng)產(chǎn)生的活性代謝物通常是藥物產(chǎn)生毒性和其他副作用的重要因素，因而在治療過程中會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生較多副作用，如導(dǎo)致異常出血、子宮內(nèi)膜癌、血栓和出血性中風(fēng)等。使用Ospemifene治療過程中會(huì)使患者產(chǎn)生的不良反應(yīng)有:潮熱、陰道排泄物、肌肉痙攣、生殖器排泄物和多汗癥。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003]本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)中的缺陷，提供2-(對(duì)-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物及其應(yīng)用，所述衍生物的藥物活性好，同時(shí)可解決藥物的不良代謝問題，在用藥過程中的毒副作用小。
[0004]本發(fā)明是通過以下技術(shù)方`案予以實(shí)現(xiàn)的。
[0005]2-(對(duì)-((Z-4-氯-1，2- 二苯基-1- 丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，具有下
列化學(xué)結(jié)構(gòu)通式:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.2-(對(duì)-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，其特征在于，具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)通式:
2.如權(quán)利要求1所述的2-(對(duì)-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，其特征在于，Rl, R2, R3, R4, R5, R6中一個(gè)或幾個(gè)為氟。
3.如權(quán)利要求1所述的2-(對(duì)-((Z-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物，其特征在于，R1, R2, R3, R4, R5, R6中一個(gè)或幾個(gè)為氘。
4.如權(quán)利要求1一 3中任一項(xiàng)所述的2-(對(duì)-((Z-4-氯-1，2- 二苯基-1- 丁烯基)苯氧基)乙醇的新型衍生物的應(yīng)用，其特征在于，所述衍生物在制備治療絕經(jīng)后外陰和陰道萎縮疾病的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61K31/085GK103739456SQ201310641497
【公開日】2014年4月23日 申請(qǐng)日期:2013年12月3日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月3日
【發(fā)明者】陳興海 申請(qǐng)人:鎮(zhèn)江圣安醫(yī)藥有限公司