一種十二指腸靶向空心膠囊的制作方法
【專利摘要】一種十二指腸靶向空心膠囊，由明膠或植物膠的囊材和表材外的包衣層所構成，其特征是所述包衣層為聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯，囊材和包衣層的質量百分比分別為70-80%和20-30%。本空心膠囊在pH值2的人工胃液中2小時以上不崩解，在pH值4的人工十二指腸液中30min內崩解，在pH值6.8的人工腸液中10-15min內崩解。本空心膠囊在人體特定的十二指腸部位崩解釋放囊內藥物。
【專利說明】一種十二指腸靶向空心膠囊
一、【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥用輔料空心膠囊，具體地說是一種在人體胃部不允許崩解，而在人體特定的十二指腸部位要迅速崩解的靶向性空心膠囊。
二、【背景技術】
[0002]腸溶空心膠囊(囊殼)是指按《中國藥典》2010版規(guī)定:囊殼在人工胃液(pH值
2)2小時以上不能崩解，但在人工腸液(pH值6.8)中I小時內能崩解或溶化。目前使用的腸溶空心膠囊都是由明膠或植物膠加工成型后外包抗胃酸的腸溶包衣材料。生產工藝是明膠或植物膠溶成膠液后送膠囊生產線經蘸膠成型、固化干燥得到空心膠囊囊材，再在囊材表面進行腸溶包衣處理后，經干燥、切割、套合等工序得到腸溶空心膠囊(囊殼)。目前使用的抗胃酸的腸溶包衣材料很多，如有纖維醋法酯(CAP);甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(I:I)共聚物，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯(1:1)共聚物；鄰苯二甲酸羥丙基纖維素酯(簡稱HPMCP);羥丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸鹽(簡稱AS)。這些腸溶包衣材料使用都較好的抗胃酸，但都是在人工腸液中(pH值6.8)崩解或溶化，并且崩解或溶化時間長，只能在人體小腸部位釋放囊內藥物等。人體特定部位十二指腸的pH值在4左右,上述腸溶包衣材料均具有抗該PH值的特性。
三、
【發(fā)明內容】
[0003]本發(fā)明旨在提供一種除在腸液崩解規(guī)定外其它各項理化性能都符合《中國藥典》2010版規(guī)定的十二指腸靶向空心膠囊，所要解決的技術問題是遴選適合的具有在人體胃液PH值2以內能抗胃酸又能在十二指腸液pH值4左右能崩解或溶化的包衣材料。
[0004] 申請人:在眾多的包衣材料中進行了品種、用量及包衣工藝的篩選，唯聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯(簡稱PVAP)符合在十二指腸崩解的要求，此外，與明膠或植物膠的囊材有很好的相容性，利用現有的包衣工藝和裝置即可進行包衣。
[0005]本十二指腸靶向空心膠囊由明膠或植物膠在膠囊生產線上加工的囊材和囊材外的包衣層所構成，與現有技術的區(qū)別是所述的包衣層為PVAP材料，囊材和包衣層的質量百分比分別為70-80%和20-30%ο優(yōu)選75%和25%。
[0006]本空心膠囊同胃溶或腸溶空心膠囊一樣，可根據試劑需要添加食用色素和遮光劑
二氧化鈦等。
[0007]所述的明膠由動物的皮、骨、肌腱、韌帶等結締組織中的膠原蛋白經水解得到的水溶性蛋白質。所述的植物膠羥丙基甲基纖維素、普魯蘭多糖等，是加工胃溶膠囊的主要原料。也是加工本囊材的主要原料，囊材的加工同現有技術。
[0008]包衣時以乙醇或/和丙酮為溶劑，將PVAP制成包衣液，經至少一次包衣，再烘干、脫模、切割、套合，加工成十二指腸靶向空心膠囊。
[0009]本空心膠囊按藥典規(guī)定的方法進行崩解試驗，結果如下:
[0010]1、在pH值2的人工胃液中2小時以上不崩解。[0011]2、在pH值4的人工十二指腸液中30min內崩解。
[0012]3、在pH值6.8的人工腸液中10_15min內崩解。
[0013]崩解試驗表明，本空心膠囊能在人體特定的十二指腸部位崩解(溶解)以釋放囊內的藥物。
四、【具體實施方式】
[0014]1、囊材的制備
[0015]將明膠或植物膠和水投入混合釜中加熱攪拌溶解后過濾、調比重(即膠液的濃度)，根據用戶的不同需求加入各種顏色的食用色素，和加一定量的遮光劑二氧化鈦等，靜置保溫后除氣泡，再放入膠囊生產線上經膠囊帽體模具蘸膠、固化和烘干得到囊材。
[0016]2、包衣
[0017]以乙醇或/和丙酮為溶劑，將聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯(簡稱PVAP)配制成濃度為10%的包衣液，在包衣流水線上經至少一次包衣后，再烘干、脫模、切割、套合制成十二指腸
靶向空心膠 囊。
【權利要求】
1.一種十二指腸靶向空心膠囊，由明膠或植物膠加工的囊材和囊材外的包衣層所構成，其特征在于:所述的包衣層為聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯，囊材和包衣層的質量百分比分別為 70-80% 和 20-30%。
2.根據權利要求1所述的十二指腸靶向空心膠囊，其特征在于:囊材和包衣層的質量百分比為75% 和25%。
【文檔編號】A61K47/32GK103520134SQ201310521985
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2013年10月29日 優(yōu)先權日:2013年10月29日
【發(fā)明者】劉國攀, 劉松林 申請人:劉松林