蟛蜞菊內(nèi)酯在制備預(yù)防或治療骨質(zhì)疏松癥藥物或保健品中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了蟛蜞菊內(nèi)酯的新用途，即蟛蜞菊內(nèi)酯在制備預(yù)防及治療骨質(zhì)疏松癥藥物及保健品中的應(yīng)用。經(jīng)實(shí)驗(yàn)表明，蟛蜞菊內(nèi)酯對前破骨細(xì)胞增殖具有明顯抑制作用，并能抑制破骨細(xì)胞的抗酒石酸酸性磷酸酶活性?？赏ㄟ^抑制破骨細(xì)胞的增殖和分化，減少骨質(zhì)的丟失，因此，它具有抗骨質(zhì)疏松活性，可用于制備防治骨質(zhì)疏松癥的藥物及保健品。
【專利說明】蟛蜞菊內(nèi)酯在制備預(yù)防或治療骨質(zhì)疏松癥藥物或保健品中 的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及蟛蜞菊內(nèi)酯的應(yīng)用。即蟛蜞菊內(nèi)酯在制備預(yù)防及治療骨質(zhì)疏松癥藥物 及保健品中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 骨質(zhì)疏松在世界常見病、多發(fā)病中居第7位，在老年人中多發(fā)。據(jù)專家估算，我國 目前60歲以上人口骨質(zhì)疏松患病率，女性大約為50%，男性為20%，現(xiàn)有骨質(zhì)疏松癥患者約 9000萬人。隨著我國老齡化的日益加劇，骨質(zhì)疏松癥的防治成為一項(xiàng)大的工程，盡管國內(nèi)外 專家對此病的防治十分重視，但此病尚缺乏有效的預(yù)防及治療藥物。
[0003] 骨質(zhì)疏松癥的治療藥物按照作用機(jī)理分為骨吸收抑制劑和骨形成促進(jìn)劑。雌激素 是目前臨床較為常見的骨吸收抑制劑，有明確療效，但其副作用亦較明顯，和乳腺癌、子宮 內(nèi)膜癌的發(fā)病存在著聯(lián)系，并能夠引發(fā)心肌梗塞，深靜脈血栓形成，肺栓塞等。植物雌激素 作為一類天然存在于植物中的雜環(huán)多酚類的活性物質(zhì)，其結(jié)構(gòu)與內(nèi)源性雌激素相似，能結(jié) 合并激活哺乳類動(dòng)物雌激素受體，具有雌激素樣效應(yīng)而無明顯雌激素樣副作用，被認(rèn)為是 雌激素的天然替代品。目前相關(guān)研究已經(jīng)證實(shí)，異黃酮類植物雌激素具有明確抗骨質(zhì)疏松 作用，并且已有大豆異黃酮為主要成分的藥品及保健品上市銷售。
[0004] 蟛蜞菊內(nèi)酯（Wedelolactone)屬于植物雌激素中的香豆素類化合物，分子式為 C16HltlO7，分子量為314. 25, CAS號為524-12-9,結(jié)構(gòu)式見下式1，是2010年版藥典中墨旱 蓮新增的指標(biāo)成分，主要存在于墨旱蓮和蟛蜞菊中。墨旱蓮作為補(bǔ)腎中藥，在中醫(yī)臨床治 療骨質(zhì)疏松癥中有一定的應(yīng)用（林雄浩，吳錦忠。中藥復(fù)方二至丸的化學(xué)成分及抗骨質(zhì)疏 松研究進(jìn)展。解放軍藥學(xué)學(xué)報(bào)，25 (5) :421。）也有文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)蟛蜞菊乙醇提取物對去卵巢 大鼠模型的抗骨質(zhì)疏松作用明顯（Annie S，Prabhu RG，Malini S. Activity of Wedelia calendulacea Less in post-menopausal osteoporosis[J]. Phytomedicine,2006, 13 (1-2):43.)但以上報(bào)道均未能確定是哪種成分起到明確的抗骨質(zhì)疏松作用。同時(shí)，對單體 化合物螺蜞菊內(nèi)酯的藥理研究較少，主要為抗肝細(xì)胞毒性（Wong SM, Antus S，Gottsegen A，et al. Wedelolactone and coumestan derivatives as new antihepatotoxic and antiphlogistic principles[J].
[0005] Arzneimittelforschung，1988, 38 (5) :661.)及抗腫瘤作用（Lin FM，Chen LR， Lin EH,et al. Compounds from Wedelia chinensis synergistically suppress androgen activity and growth in prostate cancer cells[J]? Carcinogenesis，2007,28 (12): 2521.)對其是否具有抗骨質(zhì)疏松作用，還沒有文獻(xiàn)報(bào)道。
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 蟛蜞菊內(nèi)酯在制備預(yù)防或治療骨質(zhì)疏松癥藥物或保健品中的應(yīng)用。
2. 按照權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于：蟛蜞菊內(nèi)酯對前破骨細(xì)胞增殖具有明顯抑 制作用，并能抑制破骨細(xì)胞的抗酒石酸酸性磷酸酶活性；可通過抑制破骨細(xì)胞的增殖和分 化，減少骨質(zhì)的丟失，因此，它具有抗骨質(zhì)疏松活性，可用于制備防治骨質(zhì)疏松癥的藥物或 保健品。
【文檔編號】A61K31/37GK104415031SQ201310410289
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年9月10日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月10日
【發(fā)明者】肖紅斌, 程孟春, 劉艷秋, 王莉 申請人:中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所