專利名稱：穿心蓮內(nèi)酯的新晶型的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種穿心蓮內(nèi)酯以及該穿心蓮內(nèi)酯的新晶型。
背景技術(shù)：
穿心蓮為爵床科植物穿心蓮(Andrographispaniculata (Burm.F.)Nees)的干燥地上部分，秋初莖葉茂盛時(shí)采割，曬干。穿心蓮又名春蓮秋柳，一見喜，欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草，苦草等。有清熱解毒、消炎、消腫止痛作用。主治細(xì)菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃體炎、腸炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等，外用可治療瘡癤腫毒、外傷感染等。主產(chǎn)于廣東、福建等省，華中、華北、西北等地也有引種。該品種己收載于中華人民共和國2010版藥典一部。已知穿心蓮中包含以下化學(xué)組成:穿心蓮內(nèi)酯(又名穿心蓮乙素，Andrographolide)、脫氧穿心蓮內(nèi)酯(又名穿心蓮甲素，deoxyandrographolide)、新穿心蓮內(nèi)酯(又名穿心蓮丙素，Neoandrographolide)、脫水穿心蓮內(nèi)酯(又名穿心蓮丁素，deoxy di dehy droandrographo I i de)。此外人們還將這些化合物經(jīng)結(jié)構(gòu)改造制備成它們的衍生物，例如:穿心蓮內(nèi)酯一(脫羥、脫氫)一〉脫水穿心蓮內(nèi)酯一(雙琥珀酸酯化、成鹽)一〉穿琥寧(半K鹽)或炎琥寧(K-Na鹽)，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)區(qū)別如下:
權(quán)利要求
1.下式化合物:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，在以2Θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約 9.82°、約 11.92°、約 15.62°、約 22.56°、約 26.74°、約 29.42°、約31.32°處有衍射峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，在以2Θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約 9.82°、約 11.92°、約 14.68°、約 15.62°、約 18.52°、約 22.56°、約26.74。、約 29.42°、約 30.14。、約 31.32。處有衍射峰。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，在以2Θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約 9.82°、約 11.92°、約 13.76°、約 14.68°、約 15.62°、約 17.54°、約 18.52°、約 19.10°、約 22.56°、約 24.34°、約 26.74°、約 27.90°、約 29.42°、約30.14°、約31.32°處有衍射峰。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，在以2Θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在 9.82° ,11.92° ,15.62° ,22.56° ,26.74° ,29.42° ,31.32° 各角度處的±0.1°、土0.05°、土0.025°、或 ±0.02° 的范圍有衍射峰。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，在以2Θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在 9.82° ,11.92° ,14.68° ,15.62° ,18.52° ,22.56° ,26.74° ,29.42°、30.14°、31.32° 各角度處的 ±0.1°、土0.05°、土0.025°、或 ±0.02° 的范圍有衍射峰。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，在以2Θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在 9.82° ,11.92° ,13.76° ,14.68° ,15.62° ,17.54° ,18.52° ,19.10°、22.56。,24.34 ° ,26.74° ,27.90 ° ,29.42 ° ,30.14° ,31.32 ° 各角度處的 ±0.1°、±0.05°、土0.025°、或±0.02°的范圍有衍射峰。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其使用Cu-Ka輻射，具有基本上如

圖1所示的粉末X-射線衍射圖譜。
9.制備權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)所述穿心蓮內(nèi)酯結(jié)晶的方法，其包括如下步驟:使穿心蓮內(nèi)酯溶解于熱的乙醇中，趁熱加入適量正丁醇，緩緩冷卻至室溫，靜置以析出沉淀，濾出沉淀，用無水乙醇洗滌，接著用水洗滌，干燥，即得。
10.一種藥物組合物，其中包含權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)所述穿心蓮內(nèi)酯結(jié)晶和藥學(xué)可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明涉及穿心蓮內(nèi)酯的新晶型。具體地說，本發(fā)明涉及下式化合物其使用Cu-Kα輻射，在以2θ角度表示的粉末X-射線衍射圖譜中，在約15.62°處有衍射峰。本發(fā)明還提供了所述穿心蓮內(nèi)酯的新晶型的制備方法，以及包含所述穿心蓮內(nèi)酯的新晶型的藥物組合物。本發(fā)明穿心蓮內(nèi)酯的新晶型具有良好的制藥性能。
文檔編號(hào)A61P1/12GK103145661SQ201310096260
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月25日
發(fā)明者趙東明, 方專, 王敬, 江威, 侯建軒, 董國明 申請(qǐng)人:成都天臺(tái)山制藥有限公司