專利名稱：一種酚咖腸溶膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種酚咖腸溶膠囊，本發(fā)明還涉及該腸溶膠囊的制備方法。
背景技術(shù)：
酚咖制劑是常用的解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，其有效成分包括對(duì)乙酰氨基酚和咖啡因。對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類，它通過(guò)抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGEl的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)增、出汗而達(dá)到解熱的作用；咖啡因?yàn)橹袠信d奮劑，它能夠收縮腦血管，減輕其搏動(dòng)的幅度，故與解熱鎮(zhèn)痛藥如對(duì)乙酰氨基酚配伍能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果。酚咖制劑廣泛用于治療感冒引起的發(fā)熱、頭痛和緩解輕至中度疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。目前我國(guó)市場(chǎng)上的酚咖制劑主要?jiǎng)┬蜑槠瑒?、膠囊劑、顆粒劑，劑型比較單調(diào)，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果不理想，其中的成分咖啡因會(huì)刺激胃黏膜分泌胃液，如果為了達(dá)到理想治療效果而加大服藥量，服藥者可能會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀。腸溶制劑是指在規(guī)定時(shí)間內(nèi)在胃中不釋放或是幾乎不釋放藥物，而進(jìn)入腸中，在腸的某部位能大部分或全部釋放藥物的制劑，腸溶膠囊屬于腸溶制劑的一種。腸溶制劑可避免藥物受到胃內(nèi)酶類或胃酸的破壞，避免藥物對(duì)胃黏膜產(chǎn)生強(qiáng)烈刺激，提供延遲釋放作用，將主要由小腸吸收的藥物盡可能以最高濃度傳遞至該部位，提高了生物利用度。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過(guò)大量試驗(yàn)對(duì)輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種酚咖腸溶膠囊。該腸溶膠囊質(zhì)量穩(wěn)定，藥物在腸道里釋放，生物利用度高，可減少藥物對(duì)胃部的刺激，且制備工藝簡(jiǎn)單 。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種酚咖腸溶膠囊，由酚咖腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述酚咖腸溶微丸由酚咖微丸和包裹在酚咖微丸外的腸溶包衣層組成，所述酚咖微丸包括對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑，其中對(duì)乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分，其重量比為7.5:1，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:
沽性成分 20 30份塤充劑 30 50份腸溶材料 10 15份
增塑劑 5 8份 抗粘劑 2 4份。
優(yōu)選地，按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:
活性成分 22份 填充劑 43份 腸溶材料 13份 增塑劑 6份 抗粘劑 4份^其中，所述填充劑為乳糖；所述腸溶材料選自鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、琥珀酸乙酸纖維素羥丙基甲基纖維素和蟲(chóng)膠中的至少一種；所述增塑劑為蓖麻油；所述抗粘劑為硬脂酸鎂。其中，所述腸溶材料優(yōu)選為鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素和琥珀酸乙酸纖維素羥丙基甲基纖維素；最優(yōu)選地，鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素與琥珀酸乙酸纖維素羥丙基甲基纖維素的重量比為3:1。

本發(fā)明的酚咖腸溶膠囊可以按下述方法制備:(I)取對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的酚咖微丸，備用；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的酚咖微丸表面，干燥后得到酚咖腸溶微丸。(4)將酚咖腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。本發(fā)明涉及的酚咖腸溶膠囊具有以下有益效果:(I)質(zhì)量穩(wěn)定，可減少藥物對(duì)胃黏膜的刺激，腸溶效果理想，可提高生物利用度；(2)所選輔料常見(jiàn)，制備工藝簡(jiǎn)單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
作進(jìn)一步描述，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和特點(diǎn)將會(huì)隨著描述而更為清楚。但這些實(shí)施例僅是范例性的，并不對(duì)本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離本發(fā)明的精神和范圍下可以對(duì)本發(fā)明技術(shù)方案的細(xì)節(jié)和形式進(jìn)行修改或替換，但這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。一種酚咖腸溶膠囊的制備方法，包括以下步驟:(I)取對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的酚咖微丸，備用；(2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液；(3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的酚咖微丸表面，干燥后得到酚咖腸溶微丸。(4)將酚咖腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。實(shí)施例1 6酚咖腸溶膠囊的制備按下表的原輔料，按上述制備方法，制得六個(gè)實(shí)施例的酚咖腸溶膠囊。其中，“/”代表未使用。
權(quán)利要求
1.一種酚咖腸溶膠囊，由酚咖腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述酚咖腸溶微丸由酚咖微丸和包裹在酚咖微丸外的腸溶包衣層組成，所述酚咖微丸包括對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑，其中對(duì)乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分，重量比為7.5:1，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為:活性成分 20 30份填充劑 30 50份腸溶材料 10 15份增塑劑 5 8份抗粘劑 2 4份0
2.按照權(quán)利要求1所述的酚咖腸溶膠囊，其特征在于:按重量份數(shù)比記，各成分的用量為: 沽性成分 22份 墻充劑 43份 腸溶W料 13份 增塑劑 6份抗粘劑 4份。
3.按照權(quán)利要求2所述的酚咖腸溶膠囊，其特征在于:所述腸溶材料選自鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、琥珀酸乙酸纖維素羥丙基甲基纖維素和蟲(chóng)膠中的至少一種；所述增塑劑為蓖麻油；所述抗粘劑為硬脂酸鎂。
4.按照權(quán)利要求3所述的酚咖腸溶膠囊，其特征在于:所述腸溶材料為鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素和琥珀酸乙酸纖維素羥丙基甲基纖維素。
5.按照權(quán)利要求4所述的酚咖腸溶膠囊，其特征在于:所述鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素與所述琥珀酸乙酸纖維素羥丙基甲基纖維素的重量比為3:1。
6.制備權(quán)利要求1 5任一項(xiàng)所述的酚咖腸溶膠囊的方法，包括以下步驟: (1)取對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成20 30目的酚咖微丸，備用； (2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑，制成腸溶包衣液； (3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的酚咖微丸表面，干燥后得到酚咖腸溶微丸。
(4)將酚咖腸溶微丸裝填入膠囊殼中，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種酚咖腸溶膠囊及其制備方法，本發(fā)明的酚咖腸溶膠囊由酚咖腸溶微丸裝入膠囊殼中制得，所述酚咖腸溶微丸由酚咖微丸和包裹在外的腸溶包衣層組成，所述酚咖微丸包括對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑，制備時(shí)在酚咖微丸外裹上腸溶包衣層即得。本發(fā)明藥物服用方便，可減少藥物對(duì)胃黏膜的刺激，腸溶效果理想，可提高生物利用度，且制備工藝簡(jiǎn)單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P29/00GK103156853SQ201310092729
公開(kāi)日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 陳陽(yáng)生, 任莉 申請(qǐng)人:青島正大海爾制藥有限公司