專(zhuān)利名稱(chēng)：一種氧化石墨烯藥物載體及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于納米藥物載體領(lǐng)域，具體涉及一種氧化石墨烯藥物載體及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
藥物載體是指能夠負(fù)載藥物并能改變藥物進(jìn)入體內(nèi)的方式和在體內(nèi)的分布、控制藥物的釋放速率并將藥物輸送到靶向器官的體系。納米技術(shù)是當(dāng)前的研究熱點(diǎn)之一，其核心就是利用納米材料的特殊性能來(lái)實(shí)現(xiàn)一般材料無(wú)法達(dá)到的功能和用途。納米材料可以自由進(jìn)入細(xì)胞，并富集在腫瘤組織中。利用納米材料的特殊性，與藥物聯(lián)合使用，可減少藥物的使用劑量，并使其具有相應(yīng)的靶向性。人血清白蛋白是是由585個(gè)氨基酸殘基組成的單鏈無(wú)糖基蛋白質(zhì)，具有結(jié)合、運(yùn)輸內(nèi)源性與外源性物質(zhì)和維持血漿pH、膠體滲透壓穩(wěn)定等生理活性，具備良好的生物相容性、生物可降解性、生物可利用性。人血清白蛋白與抗腫瘤藥物相結(jié)合，可以通過(guò)與血管內(nèi)皮細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合而實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向，并降低抗腫瘤藥物的毒副作用。傳統(tǒng)藥物載體往往存在載藥量低、制備工藝復(fù)雜、穩(wěn)定性差、細(xì)胞毒性大等問(wèn)題。并且，傳統(tǒng)藥物載體的尺寸較大，使其難以通過(guò)粘膜或體循環(huán)將藥物遞送至靶組織。因此，有必要發(fā)展一種制備簡(jiǎn)單，載藥量、穩(wěn)定性及生物相容性均令人滿(mǎn)意的新型納米藥物運(yùn)輸載體。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種氧化石墨烯藥物載體及其制備方法和應(yīng)用，這是一種簡(jiǎn)單、快速、耗能少、易于規(guī)?；闹苽湫滦图{米藥物載體的方法，該方法所制成的氧化石墨烯藥物載體，提供了一種新的藥物控釋方式和途徑，可顯著提高藥物的生物利用度，降低藥物的毒副作用，提高藥物的治療效果。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:
一種氧化石墨烯藥物載體，是在氧化石墨烯上吸附具有生物相容性的人血清白蛋白，作為藥物的運(yùn)輸載體，通過(guò)吸附作用負(fù)載藥物活性成分。所述的氧化石墨烯為直徑10 nm-2 μm的單層或多層氧化石墨烯。具體步驟如下:
(1)以水為溶劑，配制氧化石墨烯懸池液，濃度為1μ g/mL 100 mg/mL ；
(2)以水為溶劑，配制人血清白蛋白水溶液，濃度為1μ g/mL 100 mg/mL ；
(3 )將步驟(I)溶液與步驟(2 )溶液充分混合；
(4)向步驟(3)混合液中加入至少一種藥物，充分?jǐn)嚢杌靹颍?br> (5 )將步驟(4 )混合液超濾，收集沉淀物，2 8 °C冷藏。所述的藥物活性成分包括抗癌劑、抗生素、激素、激素拮抗劑、白細(xì)胞介素、干擾素、生長(zhǎng)因子、腫瘤壞死因子、內(nèi)毒素、淋巴毒素、尿激酶、鏈激酶、組織纖溶酶原激活劑、蛋白酶抑制劑、烷基磷酸膽堿、放射性同位素標(biāo)記成分、反義DNA、小RNA、抗體、光動(dòng)力治療藥物、心血管系統(tǒng)藥物、胃腸道系統(tǒng)藥物、神經(jīng)系統(tǒng)藥物中一種或多種的混合物。所述的抗癌劑包括紫杉醇、喜樹(shù)堿、酞菁、表柔比星、多西他賽、吉西他濱、順鉬、卡鉬、泰素、丙卡巴肼、環(huán)磷酰胺、放線菌素D、柔紅霉素、依托泊苷、他莫昔芬、阿霉素、絲裂霉素、博來(lái)霉素、普卡霉素、反鉬、長(zhǎng)春堿、甲氨蝶呤中一種或多種的混合物。所述的藥物活性成分具有如等式I計(jì)算的O至100%的負(fù)載分?jǐn)?shù):
權(quán)利要求
1.一種氧化石墨烯藥物載體，其特征在于:在氧化石墨烯上吸附具有生物相容性的人血清白蛋白，作為藥物的運(yùn)輸載體，通過(guò)吸附作用負(fù)載藥物活性成分。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯藥物載體，其特征在于:所述的氧化石墨烯為直徑10 nm - 2 μ m的單層或多層氧化石墨烯。
3.一種制備如權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯藥物載體的方法，其特征在于:將氧化石墨烯溶液與人血清白蛋白溶液充分混合，使人血清白蛋白緊密結(jié)合于氧化石墨烯表面。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氧化石墨烯藥物載體的制備方法，其特征在于:氧化石墨烯溶液的濃度為I Ug/mL 100 mg/mL,人血清白蛋白溶液的濃度為I μ g/mL 100 mg/mL。
5.一種如權(quán)利要求1所述的氧化石墨烯藥物載體的應(yīng)用，其特征在于:藥物活性成分吸附于氧化石墨稀和人血清白蛋白表面。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的氧化石墨烯藥物載體的應(yīng)用，其特征在于:所述的藥物活性成分包括抗癌劑、抗生素、激素、激素拮抗劑、白細(xì)胞介素、干擾素、生長(zhǎng)因子、腫瘤壞死因子、內(nèi)毒素、淋巴毒素、尿激酶、鏈激酶、組織纖溶酶原激活劑、蛋白酶抑制劑、烷基磷酸膽堿、放射性同位素標(biāo)記成分、反義DNA、小RNA、抗體、光動(dòng)力治療藥物、心血管系統(tǒng)藥物、胃腸道系統(tǒng)藥物、神經(jīng)系統(tǒng)藥物中一種或多種的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的氧化石墨烯藥物載體的應(yīng)用，其特征在于:所述的抗癌劑包括紫杉醇、喜樹(shù)堿、酞菁、表柔比星、多西他賽、吉西他濱、順鉬、卡鉬、泰素、丙卡巴肼、環(huán)磷酰胺、放線菌素D、柔紅霉素、依托泊苷、他莫昔芬、阿霉素、絲裂霉素、博來(lái)霉素、普卡霉素、反鉬、長(zhǎng)春堿、甲氨蝶呤中一種或多種的混合物。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種氧化石墨烯藥物載體及其制備方法和應(yīng)用，結(jié)合了人血清白蛋白的單層或多層氧化石墨烯作為藥物的運(yùn)輸載體，通過(guò)吸附作用裝載藥物活性成分。此藥物載體制備簡(jiǎn)單，具有良好的生物相容性、極低的細(xì)胞毒性，在臨床應(yīng)用特別是惡性腫瘤治療方面，應(yīng)用前景廣闊。
文檔編號(hào)A61K47/04GK103110957SQ20131006706
公開(kāi)日2013年5月22日 申請(qǐng)日期2013年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月4日
發(fā)明者楊黃浩, 靳貴曉, 李娟 , 吳靈潔, 郭珊珊 申請(qǐng)人:福州大學(xué)