專利名稱:蓮子心及其生物堿和其衍生物的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物,具體地,是蓮子心及其提取物、蓮子心生物堿、雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物的用途,屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù):
老年癡呆疾病又稱阿爾茨海默病(Alzheimer’s disease, AD),是發(fā)生在老年期及老年前期的一種原發(fā)性退行性腦病,病因及發(fā)病機(jī)制有多因素參與,如遺傳、環(huán)境、老齡、代謝、頭部外傷史、雌激素缺乏等。臨床表現(xiàn)為進(jìn)行性遠(yuǎn)近的記憶力障礙,分析判斷能力衰退、情緒改變、行為失常、甚至意識模糊。目前我國65歲以上的老人患病率高達(dá)6.6%以上,年齡每增加5歲,患病率增長一倍,80歲以上的老人,患重度癡呆癥的高達(dá)20%,是威脅老人健康的“四大殺手”之一。估計我國老年癡呆患病人數(shù)高達(dá)1000萬以上。老年性癡呆發(fā)病機(jī)理尚不清楚,其病理變化為大腦皮層萎縮,并伴有β_淀粉樣蛋白沉積,廣泛的神經(jīng)原纖維纏結(jié),軸突纏結(jié)形成,大量記憶性神經(jīng)元數(shù)目減少。血管性癡呆是指由于腦血管病變引起,以癡呆為主要臨床表現(xiàn)的疾病。癡呆可發(fā)生于多次短暫性腦缺血發(fā)作或連續(xù)的急性腦血管意外之后,個別人也可發(fā)生在一次嚴(yán)重中風(fēng)后。梗塞灶一般較小,但效應(yīng)可累加。一般在晚年起病,包括多發(fā)腦梗塞性癡呆。由腦血管病所致的癡呆叫血管性癡呆。目前,此類疾病尚無特效藥物治療。常用藥物有乙酰膽堿酯酶抑制劑、腦循環(huán)改善劑、生長因子促進(jìn)劑等。因此,尋找有效治療和改善該病的藥物已成為研究的熱點。蓮子心(PLUMULANELUMBINIS),又名蓮心,為睡蓮科 Nelumbo nuciferaGaertn.多年生水生草本植物蓮的成熟種子中的青嫩胚芽?!吨袊幍洹?005版一部收載,具有清心安神,交通心腎,澀精止血。據(jù)報道,蓮子心中主要含有蓮心堿(Iiensinine)、甲基蓮心堿(neferine)、異蓮心堿(isoliensinine)等生物堿及木犀草素、蘆丁等黃酮類化合物。蓮子心的藥效主要為降壓和抗心律失常等作用。本發(fā)明提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物,具體地,是 蓮子心及其提取物、蓮子心生物堿、雙芐基異喹啉單醚鍵生物堿衍生物或類似物的用途。屬醫(yī)藥領(lǐng)域。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術(shù)方案提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物的新用途,具體地,是在制備老年性癡呆和改善學(xué)習(xí)記憶的藥物或保健食品中的用途。本發(fā)明還提供了雙芐基異喹啉單醚鍵生物堿衍生物或類似物在制備老年性癡呆和改善學(xué)習(xí)記憶的藥物或保健食品中的用途。所述的雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物如通式1:
權(quán)利要求
1.蓮子心及其提取物在制備防治癡呆(包括老年性癡呆和血管性癡呆)和改善學(xué)習(xí)記憶的藥物或保健食品中的用途。
2.蓮子心總生物堿在制備防治癡呆(包括老年性癡呆和血管性癡呆)和改善學(xué)習(xí)記憶的藥物或保健食品中的用途。
3.雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物在制備防治癡呆(包括老年性癡呆和血管性癡呆)和改善學(xué)習(xí)記憶的藥物或保健食品中的用途,其中,所述的雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物如通式1:
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途,其特征在于:所述的雙芐基異喹啉生物堿衍生物為:蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的用途,其特征在于:所述的藥物或保健食品是防治癡呆(包括老年性癡呆和血管性 癡呆)的藥物或保健食品。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的用途,其特征在于:所述的藥物或保健食品是改善學(xué)習(xí)記憶的藥物或保健食品。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述的蓮子心提取物是蓮子心的水或有機(jī)溶劑提取物。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于:所述的蓮子心總生物堿中總生物堿的百分含量為5% 95% ;蓮心喊的重量百分含量為1% 100%。
9.一種防治癡呆(包括老年性癡呆和血管性癡呆)和改善學(xué)習(xí)記憶的制劑,其特征在于:它是由有效量的蓮子心及其提取物、蓮子心生物堿或雙芐基異喹啉單醚鍵生物堿衍生物或類似物為活性成分,加上藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制劑,其特征在于:所述的制劑是口服制劑、液體制劑和注射制劑等。
全文摘要
本發(fā)明提供了蓮子心及其生物堿和其衍生物,如蓮心總堿、蓮心堿、異蓮心堿、甲基蓮心堿的新用途,具體地,是蓮子心及其提取物、蓮子心總生物堿、雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物在制備老年癡呆的藥物或保健食品或食品添加劑中的用途。本發(fā)明以蓮子心及其提取物、蓮子心總生物堿、雙芐基異喹啉生物堿衍生物或類似物為主要活性成分,及其配伍其他活性成分形成的新組方,用于防治癡呆(包括老年性癡呆和血管性癡呆)和改善學(xué)習(xí)記憶等。劑型可以是口服、舌下、鼻粘膜、經(jīng)皮、肌肉、靜脈和直腸等不同給藥的固體制劑和液體制劑等。
文檔編號A61P25/28GK103070927SQ20131005338
公開日2013年5月1日 申請日期2013年2月19日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月19日
發(fā)明者馬松濤, 李宏 申請人:李宏