一種木香提取物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種木香提取物及其制備方法和應(yīng)用，所述木香提取物為木香的石油醚提取物及石油醚提取物進(jìn)一步提取所得的乙酸乙酯提取物，所述提取物能顯著抑制AD模型中丁酰膽堿酯酶的活性，可用于制備治療老年癡呆癥的藥物。
【專利說明】一種木香提取物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中藥提取物，具體涉及一種木香提取物及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]老年癡呆癥是嚴(yán)重威脅人類健康的神經(jīng)退行性疾病。Alzheimer disease(簡(jiǎn)稱AD)是一種主要老年癡呆癥，表現(xiàn)為記憶、理解、計(jì)算、判斷、定向、語言、抽象思維、自我控制等能力障礙，導(dǎo)致患者獨(dú)立生活和工作能力喪失。隨著社會(huì)老齡化的加速，AD已成為第4大引起人類死亡的疾病，我國即將進(jìn)入老齡社會(huì)，而且該病逐漸呈現(xiàn)的年輕化趨勢(shì)，發(fā)病率在逐年增高。
[0003]迄今為止尚未有治愈老年癡呆癥的有效手段，但服用乙酰膽堿酯酶抑制劑(ACHEI)是目前治療老年癡呆癥最有效的治療方式。臨床上使用的多奈哌齊(donepezil),美曲膦酯(metrifonate)和石杉?jí)A甲(huperzineA)等藥物普遍存在外周副作用較大,長(zhǎng)期治療效果不理想的現(xiàn)象。
[0004]新研究表明，給予大鼠大腦皮層內(nèi)灌注選擇性丁酰膽堿酶抑制劑(BuCHEI)可使乙酰膽堿濃度增加15倍，且未發(fā)現(xiàn)膽堿樣副作用。臨床試驗(yàn)也表明，腦脊液中BuCHE抑制與AD患者的認(rèn)知功能具有相關(guān)性。因此這為尋找療效AD病，具有成本低廉、效果好，毒副作用小的活性化合物提供了新的方法。
[0005]木香，又名:蜜香、青木香、南木香、廣木香。是菊科植物木香的Aucklandia IappaDecne.的干燥根、具有行氣止痛、健脾消食之功效。
[0006]木香的化學(xué)成分主要有:萜類、留體、糖苷和蒽醌類等，其中萜類主要包括倍半萜類、單萜類、三萜類化合物；留體類化合物主要有孕留烯醇酮、β_谷留醇、豆留醇和蒲公英甾醇二氫木香內(nèi)酯；糖苷類化合物主要有胡蘿卜苷、木香烴內(nèi)酯葡萄糖苷、二氫脫氫木香內(nèi)酯葡萄糖苷等；蒽醌類化合物主要含有aloe-emodin-8-Ο-β-D-glucopyranoside、rhein-8-O-β -D-glucopyranoside和chrysophanol等；其他化合物中有木香喊、綠原酸、油酸及棕櫚酸羽扇酯等。
[0007]現(xiàn)代藥理研究證實(shí)，木香具有以下作用:
[0008]1、抗炎作用:木香或木香配伍的中藥臨床上多用于治療食管炎、胃炎、消化性潰瘍、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥疾病。其抗炎作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)主要表現(xiàn)為其有效成分對(duì)致炎性因子的抑制作用。木香中抗炎的主要成分是倍半萜類，其也有穩(wěn)定溶酶體膜和抗增殖的作用；
[0009]2、抗腫瘤作用:木香中倍半 萜內(nèi)酯的主要成分去氫木香內(nèi)酯顯著的抗腫瘤活性已得到大量研究的證實(shí)。最近，有研究表明去氫木香內(nèi)酯對(duì)人類乳腺癌細(xì)胞和卵巢細(xì)胞有抗增殖作用；
[0010]3、對(duì)消化系統(tǒng)的作用:木香醇提物對(duì)大鼠給藥前后膽汁流量的影響，結(jié)果表明，木香醇提取物能增加膽汁流量，具有利膽作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)不同劑量木香煎劑對(duì)胃排空及腸推進(jìn)均有促進(jìn)作用；木香煎劑對(duì)胃酸及血清胃泌素濃度無顯著影響，但能使血漿生長(zhǎng)抑素明顯升高，說明木香能促進(jìn)生長(zhǎng)抑素分泌，可能益于消化性潰瘍治療；
[0011]4、解痙鎮(zhèn)痛及對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:木香提取物中的生物堿對(duì)組胺引起的豚鼠腸平滑肌和氣管平滑肌具有顯著解痙作用；木香甲醇提取物的解痙作用對(duì)自發(fā)收縮和經(jīng)阿托品處理的兔空腸表現(xiàn)明顯，木香能降血糖和抗血液凝集作用，木香揮發(fā)油、去氫木香內(nèi)酯和木香烴內(nèi)酯成分具有抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集作用；
[0012]5、木香木香還具有抗血管生成、免疫調(diào)節(jié)、調(diào)控中樞神經(jīng)系統(tǒng)、抗氧化、抗寄生蟲、昆蟲拒食以及調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)等方面的作用。
[0013]在治療癡呆方面，大多數(shù)是木香與其他中藥配伍使用。
[0014]在提取物方面，相關(guān)文件報(bào)道如下:
[0015]CN200710202833.6涉及一種川木香提取物，具體地說，是川木香為原料提取制備而成，可用于治療潰瘍病，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。該提取物是它是以藥材川木香為原料，超臨界流體提取或加入醇類溶劑提取后，加水懸浮，采用非極性有機(jī)溶劑萃取分離，收集有機(jī)相部分干燥即得。
[0016]CN200810186904.2涉及中藥、天然藥物領(lǐng)域，具體涉及白木香果實(shí)及其提取物，本發(fā)明還公開了它在制備抗腫瘤藥物中的新用途。該提取物為乙醇或水浸泡、滲漉、回流提取。
[0017]CN201110031049.X (
【發(fā)明者】陳士林, 黃林芳, 王冬梅, 劉艾林, 楊大堅(jiān), 徐宏喜, 卞兆祥, 陳新滋 申請(qǐng)人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所, 香港浸會(huì)大學(xué)