專利名稱：一種乙酰半胱氨酸的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種乙酰半胱氨酸的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine, NAC)分子式是C5H9N03S。是L-半胱氨酸的乙?；衔?，其含有活躍的-SH基，為臨床常用祛痰藥，還常用于解救對乙酰氨基酚引起的肝毒性反應(yīng)。近年許多文獻(xiàn)報道NAC作為一種巰基供給體，還是一種抗氧化劑，具有干擾自由基生成，清除已生成的自由基，調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝活性等作用，在呼吸、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)和Al DS的臨床和實驗研究中均有廣泛應(yīng)用。國外將其作為藥物中毒引起的急性暴發(fā)性肝衰竭(Acute Liver Failure)的治療藥。其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種乙酰半胱氨酸的藥物組合物，包括活性成分和輔料，所述的活性成分為乙酰半胱氨酸，其特征在于所述輔料包括助流劑，所述的助流劑為二氧化硅或滑石粉。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，其特征在于所述助流劑的質(zhì)量百分比含量為0. 02-3. 0%0
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，其特征在于所述助流劑的質(zhì)量百分比含量為0. 05% -I. 0%，所述助流劑為二氧化硅。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，其特征在于所述助流劑的質(zhì)量百分比含量為0. 07% -0. 84%，所述助流劑為二氧化硅。
5.根據(jù)權(quán)利要求I 4任一所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，其特征在于所述輔料還包括蔗糖、甜橙香精、阿司帕坦和日落黃。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，其特征在于所述活性成分和所述輔料質(zhì)量百分比含量為乙酰半胱氨酸0.5-20.0%蔗糖75-98%甜橙香精0. 5-5%阿司帕坦0.1-2.5%曰落黃0. 01-0. 1%
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，其特征在于各組分的質(zhì)量百分比含量為乙酰半胱氨酸3. 360%蔗糖94. 180%甜橙香精I(xiàn). 682%阿司帕坦0.673%曰落黃0. 034%助流劑0. 071% 所述助流劑為二氧化硅。
8.根據(jù)權(quán)利要求6 7任一所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物制備而成的顆粒劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟 (1)、蔗糖粉碎后過篩與甜橙香精混合，倒入濕法制粒鍋中； (2)、阿司帕坦和日落黃加水溶解得到阿司帕坦和日落黃水溶液； (3)、開啟濕法制粒機(jī)加入阿司帕坦和日落黃水溶液，濕法制粒，濕顆粒干燥；(4)、干顆粒整粒，加入乙酰半胱氨酸和助流劑于多向運動混合機(jī)中混合5-25分鐘，得到顆粒狀的乙酰半胱氨酸的藥物組合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的乙酰半胱氨酸的藥物組合物的制備方法，其特征在于步驟(4)中所述的多向運動混合機(jī)中混合時間為10 15分鐘。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種乙酰半胱氨酸的藥物組合物及其制備方法，所述的藥物組合物包括活性成分和輔料，所述的活性成分為乙酰半胱氨酸，所述的輔料為蔗糖、甜橙香精、阿司帕坦、日落黃和助流劑。其制備方法即首先將輔料蔗糖、甜橙香精、阿司帕坦、日落黃制粒干燥并整粒后再與活性成分乙酰半胱氨酸、助流劑混合，即得顆粒狀的乙酰半胱氨酸的藥物組合物。本發(fā)明的一種顆粒狀的乙酰半胱氨酸的藥物組合物，乙酰半胱氨酸原料更穩(wěn)定，制備過程中不易被破壞，并且與其它輔料也很容易混合。另外，其制備方法簡單。
文檔編號A61K47/04GK102743369SQ20121020235
公開日2012年10月24日 申請日期2012年6月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月19日
發(fā)明者任東春, 劉玉華, 張曉光 申請人:蘇州朗易生物醫(yī)藥研究有限公司