專利名稱：一種黃芩素包合物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種黃芩素的包合技木，具體說，是涉及ー種采用環(huán)糊精和/或環(huán)糊精衍生物包合黃芩素得到的黃芩素包合物及其制備方法。
背景技術：
黃岑來源于唇形科植物黃岑(Scutellaria Baicalensis Georgi)的干燥根,其藥用歷史悠久，在《五十二病方》中即有應用記載，具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎等功效，臨床上用于治療上呼吸道感染、菌痢、肝炎、泌尿系統感染等。黃芩素(Baicalein)又名黃芩苷元，黃芩黃素，為黃芩中提取的有效成分之一，其在生藥中占5. 41%，是黃芩的最主要活性成分之一。黃芩素是ー種黃酮類化合物，具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抗纖維化及心腦血管、神經元保護等藥理作用。但因其溶解度較低、存在肝腸循環(huán)、ロ服吸收 差、生物利用度較低等缺點，限制了其在臨床上的應用。

發(fā)明內容
針對現有技術存在的上述問題，本發(fā)明的目的是提供一種黃芩素包合物及其制備方法，以有效解決黃芩素存在的溶解度較低、存在ロ服吸收差、生物利用度較低等缺陷問題，實現其在臨床上的廣泛應用。為實現上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用的技術方案如下一種黃芩素包合物，由環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物包合黃芩素而得，所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精(α-⑶)，所述的環(huán)糊精衍生物為ニ甲基-β-環(huán)糊精(DM-β-⑶)、羥こ基-β-環(huán)糊精(HE-β-⑶)、磺丁基醚-β-環(huán)糊精(SBE-β-⑶)、6-羧甲基-β-環(huán)糊精(6-CM- β -⑶)、羥丙基-Y -環(huán)糊精(HP- Y -⑶)中的任意ー種或幾種的混合物。作為ー種優(yōu)選方案，環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物與黃芩素的摩爾比為I : I 50 : I。一種所述的黃芩素包合物的制備方法，為溶劑法，即將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質量百分比濃度為O. 5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液；在25 80°C，邊攪拌邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機溶液；加畢，持續(xù)攪拌I 10小吋，然后揮干其中的有機溶劑；注入4 25°C的水使殘渣充分溶解；過濾，得黃芩素液體包合物。一種所述的黃芩素包合物的制備方法，為超聲法，即將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質量百分比濃度為O. 5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液，在25 80°C，邊超聲邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機溶液；加畢，超聲振蕩I 10小吋，然后揮干其中的有機溶劑；注入4 25°C的水使殘渣充分溶解；過濾，得黃芩素液體包合物。一種所述的黃芩素包合物的制備方法，為研磨法，即將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質量百分比濃度為O. 5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液，在室溫下，邊研磨邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機溶液；加畢，研磨O. 5 6小吋，然后揮干其中的有機溶劑；注入4 25°C的水使殘渣充分溶解；過濾，得黃芩素液體包合物。將所述的黃芩素液體包合物進行干燥，即得黃芩素固體包合物。所述的溶媒選自水、こ醇、甲醇、異丙醇、丙酮中的任意ー種或幾種的混合物。所述的黃芩素有機溶液是指黃芩素醇溶液，優(yōu)選黃芩素こ醇溶液。對黃芩素液體包合物進行干燥的方式為減壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥或直接干燥。環(huán)糊精是淀粉在沒有水分子參與的情況下，經葡萄糖基轉移酶發(fā)酵后得到的由 α -I, 4-葡萄糖苷鍵連接的環(huán)狀低聚物，環(huán)形排列成籠狀或管狀結構，具有“外親水，內疏水”的特性，是ー種良好的天然包合材料。而且，環(huán)糊精及其衍生物是ー種低毒安全有效的藥物增溶剤，不僅水溶性高，對熱穩(wěn)定，且對腎無毒，對肌肉和粘膜無刺激，用環(huán)糊精及其衍生物包合的藥物，可增加藥物水溶性，提高藥物穩(wěn)定性和生物利用度，減少不良反應。因此，本發(fā)明具有如下有益效果I)黃芩素經環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物包合后，在水中的溶解度増大，穩(wěn)定性提高，有利于提高由其制備的藥物制劑的生物利用度，可推廣其在臨床上的廣泛應用；2)本發(fā)明的制備方法簡單，成本低，適于エ業(yè)化生產。


圖I為黃芩素(Α)、ニ甲基-β_環(huán)糊精(B)、黃芩素與ニ甲基-β_環(huán)糊精的物理混合物(C)及黃芩素與ニ甲基-環(huán)糊精的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖；圖2為黃芩素的X-射線衍射(XRD)圖；圖3為ニ甲基-β -環(huán)糊精(DM- β -CD)的X-射線衍射(XRD )圖； 圖4為黃芩素與DM- β -⑶的物理混合物的X-射線衍射(XRD)圖；圖5為黃芩素與DM- β -⑶形成的包合物的X-射線衍射(XRD)圖；圖6為黃芩素及黃芩素與DM-β -⑶形成的包合物的累積釋藥曲線對比圖；圖7為黃芩素及黃芩素與DM-β -⑶形成的包合物的黃芩素保留率曲線對比圖；圖8為黃芩素(A)、HP- Y -⑶(B)、黃芩素與HP- Y -⑶的物理混合物(C)及黃芩素與HP-Y-⑶的包合物⑶的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖；圖9為黃芩素(A)、SBE- β -⑶(B)、黃芩素與SBE- β -⑶的物理混合物(C)及黃芩素與SBE-β -⑶的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖；圖10為黃芩素(Α)、ΗΕ_ β -⑶(B)、黃芩素與HE- β -⑶的物理混合物(C)及黃芩素與ΗΕ-β -⑶的包合物⑶的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖；圖11為黃芩素(Α)、α -⑶與SBE- β -⑶的混合物(B)、黃芩素與α -⑶及SBE-β -⑶的物理混合物(C)及黃芩素與α -⑶及SBE-β-⑶形成的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖；圖12為黃芩素(A)、6-CM_ β -⑶與HP- Y -⑶及HE- β -⑶的混合物⑶、黃芩素與6-CM- β -CD、HP- Y -CD 及 HE- β -CD 的物理混合物(C)及黃芩素與 6-CM- β -CD、HP- Y -CD及ΗΕ-β-⑶形成的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖。
具體實施例方式下面結合實施例對本發(fā)明作進ー步詳細、完整地說明。實施例I精密稱取O. 5g的DM-β -⑶置于250mL三角錐形瓶中，加入IOOmL的蒸餾水超聲溶解；另精密稱取O. Ig的黃芩素，用IOOmL無水こ醇溶解；邊超聲邊向DM-β -CD水溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于50°C超聲6h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行冷凍干燥，即得黃芩素固體包合物。
實施例2精密稱取I. Og的DM- β -⑶置于50mL三角錐形瓶中，加入IOmL的蒸餾水攪拌使溶解；另精密稱取IOmg的黃芩素，用15mL無水こ醇溶解；邊攪拌邊向DM-β -CD水溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于45°C攪拌4h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的25°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行直接干燥，即得黃芩素固體包合物。實施例3精密稱取O. Ig的DM-β -⑶置于研缽中，加入IOmL的蒸餾水研磨均勻；另精密稱取IOmg的黃芩素，用IOmL無水こ醇溶解；邊研磨邊向DM-β -CD水溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于室溫研磨2h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行真空干燥，即得黃芩素固體包合物。圖I為黃芩素(A)、ニ甲基-β-環(huán)糊精(B)、黃芩素與ニ甲基-β-環(huán)糊精的物理混合物(C)及黃芩素與ニ甲基-β_環(huán)糊精的包合物⑶的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖，由圖I可見黃芩素在273°C有一個吸熱峰，是黃芩素的熔融峰；ニ甲基-環(huán)糊精為一條平滑曲線；物理混合物在262°C的吸熱峰是黃芩素的熔融峰，但位置有所漂移；而包合物的DSC曲線不存在黃芩素的吸熱熔融峰，表明包合物體系中的組分發(fā)生了相互作用，說明黃芩素與ニ甲基-β -環(huán)糊精形成了包合物。圖2為黃芩素的X-射線衍射(XRD)圖，圖3為ニ甲基-β -環(huán)糊精(DM-β -CD)的X-射線衍射(XRD)圖，圖4為黃芩素與DM- β -⑶的物理混合物的X-射線衍射(XRD)圖，圖5為黃芩素與DM-β-⑶形成的包合物的X-射線衍射(XRD)圖；對比圖2至圖5可知黃芩素的X-射線衍射圖有強而尖的特異性結晶衍射峰；DM- β -CD的X-射線衍射圖則沒有明顯的晶型峰出現，說明為無定形粉末；黃芩素與DM- β -⑶的物理混合物圖是黃芩素和DM- β -⑶雙重衍射峰的疊加，黃芩素在2 θ=13.0000°，15. 2800° ,26. 1400°處的衍射峰仍然可以清楚的看到，但受DM- β -CD的影響，黃芩素衍射峰的強度均降低，說明黃芩素未被包合，只是簡單的機械混合；黃芩素與DM-P-CD包合物的X-射線衍射圖與物理混合物圖譜完全不同，黃芩素的特征峰消失，表明主客分子之間發(fā)生相互作用，證明了包合物的形成。圖6為黃芩素及黃芩素與DM-β-⑶形成的包合物的溶出曲線對比圖，由圖6可見黃芩素在60分鐘內的溶出度只有40%，而黃芩素包合物的溶出度在2分鐘內就能達到98%，說明黃芩素與DM-β -⑶形成的包合物的溶解速率顯著增強。圖7為黃芩素及黃芩素與DM- β -⑶形成的包合物的黃芩素保留率曲線對比圖，由圖7可見未包合的黃芩素在24小時內的保留率僅為6. 5%，而與DM-β -⑶形成的包合物的保留率為75. 4%，說明黃芩素與DM-β -⑶形成的包合物的穩(wěn)定性得到明顯提高。實施例4精密稱取I. Og的HP- Y -CD置于50mL三角錐形瓶中，加入IOmL的異丙醇攪拌使溶解；另精密稱取IOmg的黃芩素，用15mL無水こ醇溶解；邊攪拌邊向HP-Y-CD的異丙醇溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于25°C攪拌4h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干溶劑；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行直接干燥，即得黃芩素固體包合物。
圖8為黃芩素(A)、HP-Y-⑶(B)、黃芩素與HP-Y-⑶的物理混合物(C)及黃芩素與HP-Y-⑶的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖，由圖8可見黃芩素在273°C有一個吸熱峰，是黃芩素的熔融峰；物理混合物的DSC曲線是黃芩素與HP- Y -⑶ニ者曲線的疊加，但黃芩素的吸熱峰受到HP-Y-CD的影響略有漂移；而包合物的DSC曲線與HP- Y -⑶的DSC曲線相似，但沒有物理混合物中黃芩素的吸熱峰，說明黃芩素與HP- Y -⑶形成了包合物。實施例5精密稱取50mg的HP- Y -⑶置于研缽中，加入IOmL的丙酮研磨均勻；另精密稱取IOmg的黃芩素，用5mL無水こ醇溶解；邊研磨邊向HP-Y-CD的丙酮溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于室溫研磨2h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干溶劑；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行噴霧干燥，即得黃芩素固體包合物。所得黃芩素包合物具有圖8所示的DSC圖。實施例6精密稱取O. 5g的HP- Y -CD置于50mL三角錐形瓶中，加入IOmL的蒸餾水和IOmLこ醇超聲使溶解；另精密稱取IOmg的黃芩素粉末，邊超聲邊向HP- Y -CD的こ醇水溶液中緩慢加入黃芩素粉末；加畢，于80°C超聲4h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行冷凍干燥，即得黃芩素固體包合物。所得黃芩素包合物具有圖8所示的DSC圖。實施例7精密稱取O. 5g的SBE-β -⑶置于50mL三角錐形瓶中，加入50mL的蒸餾水超聲溶解；另精密稱取IOmg的黃芩素，用IOmL無水こ醇溶解；邊超聲邊向SBE-β -CD水溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于45°C超聲4h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的25°C蒸餾水使殘渣充分溶解；經0. 45 μ m的微孔濾膜過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行冷凍干燥，即得黃芩素固體包合物。圖9為黃芩素(A)、SBE-β -CD(B)、黃芩素與SBE-β -CD的物理混合物(C)及黃芩素與SBE-β-⑶的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖，由圖9可見黃芩素在273°C有一個吸熱峰，是黃芩素的熔融峰；物理混合物的DSC曲線是黃芩素與SBE-β -CD二者曲線的疊加，但黃芩素的吸熱峰受到SBE-β -CD的影響略有漂移；而包合物的DSC曲線與SBE-i3-CD的DSC曲線相似，但沒有物理混合物中黃芩素的吸熱峰，說明黃芩素與SBE-β-⑶形成了包合物。實施例8精密稱取I. Og的HE-β-CD置于球磨機中，加入IOOmL的蒸餾水研磨均勻；另精密稱取IOOmg的黃芩素，用IOOmL無水こ醇溶解；邊研磨邊向HE-β -⑶水溶液中逐滴加入黃芩素こ醇溶液；滴畢，于室溫研磨I. 5h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行真空干燥，即得黃芩素固體包合物。圖10為黃芩素(A)、HE-β -⑶⑶、黃芩素與HE-β -⑶的物理混合物(C)及黃芩素與HE-β-⑶的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖，由圖10可見黃芩素在·273°C有一個吸熱峰，是黃芩素的熔融峰；物理混合物的DSC曲線是黃芩素與ΗΕ-β -⑶ニ者曲線的疊加，但黃芩素的吸熱峰受到ΗΕ-β -CD的影響略有漂移；而包合物的DSC曲線與HE- β -⑶的DSC曲線相似，但沒有物理混合物中黃芩素的吸熱峰，說明黃芩素與HE- β -⑶形成了包合物。實施例9精密稱取O. 5g的α -CD和O. 5g的SBE- β -CD置于50mL三角錐形瓶中，加入IOmL的蒸懼水超聲溶解；另精密稱取50mg的黃岑素,用15mL無水こ醇溶解；邊攪拌邊向上述的α -⑶與SBE-β -⑶形成的混合水溶液中逐滴加入黃芩素的こ醇溶液；滴畢，于45°C攪拌4h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行直接干燥，即得黃芩素固體包合物。圖11為黃芩素(Α)、α -⑶與SBE- β -⑶的混合物(B)、黃芩素與α -⑶及SBE-β -⑶的物理混合物(C)及黃芩素與α -⑶及SBE-β -⑶形成的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖，由圖11可見黃芩素在273°C有一個吸熱峰，是黃芩素的熔融峰；物理混合物的DSC曲線是黃芩素與α -CD及SBE- β -CD的疊加，但黃芩素的吸熱峰受到α -⑶和SBE- β -⑶的影響略有漂移；而包合物的DSC曲線與α -⑶和SBE- β -⑶的DSC曲線相似，但沒有物理混合物中黃芩素的吸熱峰，說明黃芩素與α -⑶及SBE- β -⑶形成了包合物。實施例10精密稱取O. 3g 的 6-CM- β -CD、0. 3g 的 HP- y -CD 和 O. 3g 的 HE- β -CD 置于 50mL 三角錐形瓶中，加入IOmL的蒸懼水超聲溶解；另精密稱取IOmg的黃岑素,用15mL無水こ醇溶解；邊攪拌邊向上述的6-CM- β -⑶與HP- Y -⑶和HE- β -⑶形成的混合水溶液中逐滴加入黃芩素的こ醇溶液；滴畢，于25°C攪拌6h，然后將溶液轉移至圓底燒瓶中，旋轉揮干其中的こ醇；注入適量的4°C蒸餾水使殘渣充分溶解；過濾，所得濾液即為黃芩素液體包合物；對所得黃芩素液體包合物進行直接干燥，即得黃芩素固體包合物。圖12為黃芩素(A)、6-CM_ β -⑶與HP- Y -⑶及HE- β -⑶的混合物⑶、黃芩素與6-CM- β -CD、HP- Y -CD 及 HE- β -CD 的物理混合物(C)及黃芩素與 6-CM- β -CD、HP- Y -CD及HE-β-CD形成的包合物(D)的差示掃描量熱分析(DSC)對比圖，由圖12可見黃芩素在273°C有一個吸熱峰，是黃芩素的熔融峰；物理混合物的DSC曲線是黃芩素與6-CM-i3 -⑶、HP- Y -CD及HE- β -CD的疊加，但黃芩素的吸熱峰受到6-CM- β -CD、HP- Y -CD及HE- β -CD的影響略有漂移；而包合物的DSC曲線與6-CM-@-⑶、HPi-⑶及HEKD的DSC曲線相似，但沒有物理混合物中黃芩素的吸熱峰，說明黃芩素與6-CM-i3 -⑶、HP- Y -⑶及ΗΕ-β-⑶形成了包合物。最后有必要在此說明的是以上所述僅為本發(fā)明的較佳實施例而已，并不用于限 制本發(fā)明，本領域的技術人員根據本發(fā)明的上述內容作出的一些非本質的改進和調整均屬于本發(fā)明的保護范圍。
權利要求
1.一種黃芩素包合物，由環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物包合黃芩素而得，其特征在于所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精(α-CD)，所述的環(huán)糊精衍生物為ニ甲基-β-環(huán)糊精(DM- β -CD)、輕こ基-β _環(huán)糊精(HE- β -CD)、橫丁基釀-β -環(huán)糊精(SBE- β -CD)、6-竣甲基-β -環(huán)糊精(6-CM- β -⑶)、輕丙基-、-環(huán)糊精(HP- Y _⑶)中的任意一種或幾種的混合物。
2.根據權利要求I所述的黃芩素包合物，其特征在于環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物與黃芩素的摩爾比為I : I 50 : I。
3.—種權利要求I所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在干，為溶劑法，即將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質量百分比濃度為O. 5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液；在25 80°C，邊攪拌邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機溶液；加畢，持續(xù)攪拌I 10小吋，然后揮干其中的有機溶劑；注入4 25°C的水使殘渣充分溶解；過濾，得黃芩素液體包合物。
4.一種權利要求I所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于，為超聲法，即將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質量百分比濃度為O. 5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液，在25 80°C，邊超聲邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機溶液；加畢，超聲振蕩I 10小吋，然后揮干其中的有機溶劑；注入4 25°C的水使殘渣充分溶解；過濾，得黃芩素液體包合物。
5.一種權利要求I所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于，為研磨法，即將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質量百分比濃度為O. 5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液，在室溫下，邊研磨邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機溶液；加畢，研磨O. 5 6小吋，然后揮干其中的有機溶劑；注入4 250C的水使殘渣充分溶解；過濾，得黃芩素液體包合物。
6.根據權利要求3至5中任一項所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于所述的溶媒選自水、こ醇、甲醇、異丙醇、丙酮中的任意ー種或幾種的混合物。
7.根據權利要求3至5中任一項所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于所述的黃芩素有機溶液是指黃芩素醇溶液。
8.根據權利要求3至5中任一項所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于將所述的黃芩素液體包合物進行干燥，即得黃芩素固體包合物。
9.根據權利要求8所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于對黃芩素液體包合物進行干燥的方式為減壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥或直接干燥。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種黃芩素包合物及其制備方法，所述黃芩素包合物是由環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物包合黃芩素而得，所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精，所述的環(huán)糊精衍生物為二甲基-β-環(huán)糊精、羥乙基-β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精、6-羧甲基-β-環(huán)糊精、羥丙基-γ-環(huán)糊精中的任意一種或幾種的混合物。所述黃芩素包合物可采用溶劑法、超聲法或研磨法制備而得。黃芩素經環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物包合后，在水中的溶解度增大，穩(wěn)定性提高，有利于提高由其制備的藥物制劑的生物利用度，可推廣其在臨床上的廣泛應用；另外，本發(fā)明的制備方法簡單，成本低，適于工業(yè)化生產。
文檔編號A61P31/04GK102698283SQ20121018673
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月7日 優(yōu)先權日2012年6月7日
發(fā)明者侴桂新, 周秋娜, 尉小慧 申請人:上海中醫(yī)藥大學