專(zhuān)利名稱(chēng)：一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥提取物，具體地說(shuō)，是一種以八角屬植物為原料制備的治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
痛風(fēng)(Gout)是長(zhǎng)期嘌呤代謝障礙、血尿酸增高引致組織損傷的一組疾病。臨床特點(diǎn)為關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)石、泌尿系結(jié)石及痛風(fēng)性腎病。其中以痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎(Gouty arthritis, GA)較為常見(jiàn)，它是由于嘌呤代謝障礙引起的血尿酸濃度過(guò)高導(dǎo)致結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)所致的一種代謝性關(guān)節(jié)疾病。痛風(fēng)在我國(guó)的發(fā)病率呈上升趨勢(shì)。對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎尚無(wú)根治的辦法，臨床上用于調(diào)節(jié)尿酸代謝的藥物主要有別嘌呤醇、丙磺舒等，用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物有秋水仙堿、非留類(lèi)抗炎藥和糖皮質(zhì)激素等。均存一定毒性和副作用。尋找安全有效的藥物仍是一難題。近來(lái)其炎癥反應(yīng)的機(jī)制得到進(jìn)一步闡明。中醫(yī)上將該病稱(chēng)為“痛風(fēng)”、“痛痹”、“風(fēng)熱痹”等，認(rèn)為主要因濕熱痰瘀等聚于體內(nèi)經(jīng)絡(luò)；或外邪侵襲皮肉經(jīng)脈，致氣機(jī)不宣，郁而生熱，流注肢體、筋脈、關(guān)節(jié)而發(fā)病。李東垣認(rèn)為痛風(fēng)多屬血虛，然后寒熱得以侵之所致。治宜清熱解毒，化濕貫穿始終，輔以活血化瘀法。中醫(yī)藥治療痛風(fēng)具有顯著優(yōu)勢(shì)，毒副作用較小。莽草又名披針葉茴香，狹葉茴香/Wici腫lanceolatum A. C. Smith，為八角科八角屬植物，其根或根皮入藥，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，有祛風(fēng)止痛、消腫散結(jié)、殺蟲(chóng)止癢的功效。藥材名稱(chēng)為紅茴香根。主要分布于我國(guó)長(zhǎng)江以南諸多地區(qū)，具有豐富的資源。民間用莽草根治療跌打損傷，內(nèi)傷腰痛。披針葉茴香分布于陜西、江蘇、安徽、浙江、江西等長(zhǎng)江以南地區(qū)。其果實(shí)常被認(rèn)為是八角茴香/. verum Hook. f.的混淆品。八角屬(Illicium)植物全世界約有42種，多為為常綠喬木或灌木，在東亞和北美呈現(xiàn)間隔分布，東亞為分布中心，而中國(guó)(長(zhǎng)江以南)是中心的主體，有觀種之多(占世界總數(shù)的62%)，其中19種為中國(guó)特有。八角屬植物一般都具有多種生物活性，收入《中國(guó)藥典》的有八角茴香和地楓皮。八角茴香(/. verum Hook. f.)具有溫中理氣，散寒止痛的功效；地楓皮(/. difengpi B. N. Chang et al)有祛風(fēng)除濕，行氣止痛的功能，主治風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛，腰肌勞損等癥；短柱八角(/. brecistylum A. C. Smith)外用治風(fēng)濕、跌打損傷。八角屬植物的成分主要含有單萜、倍半萜及萜醇、萜醚、倍半帖內(nèi)酯及其衍生物、 二萜和三萜類(lèi)、黃酮類(lèi)、苯丙烷和木質(zhì)素類(lèi)、有機(jī)酸類(lèi)等成分。揮發(fā)油的主要成分為α-松油烯，α-桉葉醇，β-桉葉醇，芳樟醇，菔烯，莰烯等。不少學(xué)者已經(jīng)報(bào)道該屬植物具有抗腫瘤、抑菌、抗炎等作用。但迄今為止，關(guān)于莽草的化學(xué)成分及藥理活性并未見(jiàn)有系統(tǒng)研究。朱深銀等提出植物提取的槲皮素、紫槲皮苷可抑制肝臟的X0D，降低高尿酸血癥模型小鼠血液尿酸水平(詳見(jiàn)朱深銀等.防治痛風(fēng)藥物的研究進(jìn)展[J].醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2006，25 (8) =803-806.)。中國(guó)專(zhuān)利文獻(xiàn)CN :1320891C公開(kāi)了一種田基黃提取物及其制備方法和在制備治療肝炎藥物中的應(yīng)用，該提取物中含有下列五種化合物的總量不低于50%wt:紫杉葉素-7-鼠李糖苷、異槲皮苷、槲皮苷、白前苷和槲皮素。中國(guó)專(zhuān)利文獻(xiàn)CN :100406027C公開(kāi)了一種用于治療肝臟疾病的中藥組合物及其制備方法，該中藥組合物是從田基黃中提取純化得到的有效部位，其中黃酮類(lèi)成分的含量為80-99. 5%，該黃酮類(lèi)成分主要為槲皮苷、異槲皮苷、田基黃雙咕噸酮C及田基黃雙咕噸酮D。中國(guó)專(zhuān)利文獻(xiàn)CN 101991593A公開(kāi)了一種槲皮苷在制藥中的應(yīng)用，包括在制備治療心血管疾病藥品和保健品、治療癌癥藥品和保健品、 抗病毒藥品、抗菌藥品、抗炎藥品、治療肺纖維化藥品、治療糖尿病藥品和保健品、抗氧化藥品和保健品中的應(yīng)用。但是關(guān)于以紅茴香根的提取物及槲皮苷防治痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物目前還未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物。本發(fā)明的再一的目的是，提供治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法。本發(fā)明的另一的目的是，提供治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的應(yīng)用。本發(fā)明的第四個(gè)目的是，提供槲皮苷在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的第五個(gè)目的是，提供槲皮苷的制備方法。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物，所述的提取物由原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花制備得到，所述的提取物中總黃酮的含量為20-80%。所述的總黃酮成分主要為槲皮苷、槲皮素和槲皮素-4’ -Ο-β-D-萄糖苷。所述的槲皮苷含量占提取物的30-80%，槲皮素含量占提取物的5-15%，槲皮素-4’ -Ο-β-D-萄糖苷含量占提取物的1. 5-15%。所述的提取物中還含有咖啡酸乙酯、異鼠李素和東亞八角素。為實(shí)現(xiàn)上述第二個(gè)目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花煎煮后，濃縮成浸膏，加入提取溶劑乙醇或甲醇進(jìn)行醇沉，醇沉后的上清液濃縮，過(guò)大孔樹(shù)脂柱，收集30-70%部位，減壓濃縮干燥得提取物。一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花粉碎，以提取溶劑30-95%乙醇或甲醇回流，濾液濃縮，過(guò)大孔樹(shù)脂柱，收集30-70%部位，減壓濃縮干燥得提取物。一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花以提取溶劑 30-95%乙醇或甲醇，滲漉至黃酮類(lèi)檢定反應(yīng)呈陰性為止，收集滲漉液，得提取液；將上述提取液濃縮，蒸餾水調(diào)節(jié)比重至1.05g/ml，濾液通過(guò)大孔樹(shù)脂柱，并棄去流出液；用水洗脫大孔樹(shù)脂柱，棄去洗脫液；繼續(xù)用30-70%乙醇洗脫大孔樹(shù)脂柱，收集30-70%部位洗脫液，洗脫液減壓濃縮干燥得到提取物。所述的提取溶劑為70-95%乙醇。所述的大孔樹(shù)脂選自AB-8、D-10U ZTC-I或SP905。
為實(shí)現(xiàn)上述第三個(gè)目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是所述的提取物在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用。所述的提取物在制備治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用。所述的藥物的劑型是粉針劑、片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、滴丸劑、丸劑、注射劑、 膏劑、合劑、貼劑、小針劑或凝膠劑。為實(shí)現(xiàn)上述第四個(gè)目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是槲皮苷在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用，所述的槲皮苷的結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物，其特征在于，所述的提取物由原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花制備得到，所述的提取物中總黃酮的含量為20-80%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提取物，其特征在于，所述的總黃酮成分主要為槲皮苷、槲皮素和槲皮素_4’ -0- β -D-萄糖苷。
3.根據(jù)權(quán)利要求3所述的提取物，其特征在于，所述的槲皮苷含量占提取物的30-80%， 槲皮素含量占提取物的5-15%，槲皮素-4’ -Ο-β-D-萄糖苷含量占提取物的1. 5-15%。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的提取物，其特征在于，所述的提取物中還含有咖啡酸乙酯、異鼠李素和東亞八角素。
5.一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花煎煮后，濃縮成浸膏，加入提取溶劑乙醇或甲醇進(jìn)行醇沉，醇沉后的上清液濃縮，過(guò)大孔樹(shù)脂柱， 收集30-70%部位，減壓濃縮干燥得提取物。
6.一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花粉碎， 以提取溶劑30-95%乙醇或甲醇回流，濾液濃縮，過(guò)大孔樹(shù)脂柱，收集30-70%部位，減壓濃縮干燥得提取物。
7.一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花以提取溶劑30-95%乙醇或甲醇，滲漉至黃酮類(lèi)檢定反應(yīng)呈陰性為止，收集滲漉液，得提取液；將上述提取液濃縮，蒸餾水調(diào)節(jié)比重至1. 05g/ml，濾液通過(guò)大孔樹(shù)脂柱，并棄去流出液；用水洗脫大孔樹(shù)脂柱，棄去洗脫液；繼續(xù)用30-70%乙醇洗脫大孔樹(shù)脂柱，收集30-70%部位洗脫液， 洗脫液減壓濃縮干燥得到提取物。
8.根據(jù)權(quán)利要求5-7任一所述的中藥提取物的制備方法，其特征在于，所述的提取溶劑為70-95%乙醇。
9.根據(jù)權(quán)利要求5-7任一所述的中藥提取物的制備方法，其特征在于，所述的大孔樹(shù)脂選自 AB-8、D-IO1、ZTC-I 或 SP905。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一所述的提取物在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一所述的提取物在制備治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用。
12.根據(jù)權(quán)利要求10或11任一所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物的劑型是粉針劑、 片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、滴丸劑、丸劑、注射劑、膏劑、合劑、貼劑、小針劑或凝膠劑。
13.槲皮苷在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的槲皮苷的結(jié)構(gòu)式為
14.槲皮苷在制備治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎疾病藥物中的應(yīng)用。
15.根據(jù)權(quán)利要求13或14任一所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物的劑型是粉針劑、 片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、滴丸劑、丸劑、注射劑、膏劑、合劑、貼劑、小針劑或凝膠劑。
16.根據(jù)權(quán)利要求13或14任一所述的槲皮苷的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟用權(quán)利要求1-4任一所述的提取物，經(jīng)硅膠柱、大孔樹(shù)脂柱、聚酰胺柱或凝膠柱洗脫得有效成分槲皮苷。
17.根據(jù)權(quán)利要求13或14任一所述的槲皮苷的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、紅茴香莖皮、紅茴香果實(shí)、地楓皮、假地楓皮或合歡花，以乙醇滲漉提取，合并滲漉液，減壓濃縮，加蒸溜水混懸，先以石油醚萃取，母液以乙酸乙酯萃取，減壓回收乙酸乙酯，將浸膏干燥，取浸膏加等量硅膠拌勻， 研細(xì)，上硅膠柱、大孔樹(shù)脂柱、聚酰胺柱或凝膠柱，洗脫得有效成分槲皮苷。
18.根據(jù)權(quán)利要求13或14任一所述的槲皮苷的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、紅茴香莖皮、紅茴香果實(shí)、地楓皮、假地楓皮或合歡花粉碎，以30-95%乙醇或甲醇回流，濾液濃縮至1 :1，石油醚萃取后， 用乙酸乙酯萃取，萃取液減壓濃縮干燥，過(guò)硅膠柱、大孔樹(shù)脂柱、聚酰胺柱或凝膠柱，洗脫得有效成分槲皮苷。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中藥提取物，其特征在于，所述的提取物由原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花制備得到，所述的提取物中總黃酮的含量為20-80%。本發(fā)明還提供這種中藥提取物的制備方法和應(yīng)用。還提供槲皮苷的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)在于以八角屬植物為主要原料制備的提取物，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證明對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎具有顯著的防治作用，無(wú)毒副作用，能用于制備防治痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性或類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物；發(fā)現(xiàn)了槲皮苷治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的新用途，經(jīng)本發(fā)明的制備方法，去除了毒性成分，而有效成分得到濃縮保留，提高了應(yīng)用療效與安全性，便于醫(yī)療行業(yè)和相關(guān)行業(yè)的安全使用。
文檔編號(hào)A61P19/06GK102302555SQ20111028169
公開(kāi)日2012年1月4日 申請(qǐng)日期2011年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月21日
發(fā)明者季曉, 梁婕, 王國(guó)偉, 秦路平, 黃寶康 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)