專利名稱:一種膠體酒石酸鉍化合物及其藥物及制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種膠體酒石酸鉍化合物(即聚酒石酸鉍鉀),特別是聚酒石酸鉍鉀四水合物(其分子式為C2tlH19O29Bi2K3 ·4Η20)及其制備方法和應(yīng)用。所述化合物作為藥物活性成分與藥學(xué)上可以接受的輔料制備的藥物組合物,可用于治療臨床上發(fā)生率高、病程長(zhǎng)、 易復(fù)發(fā)、且有癌變傾向的慢性結(jié)腸疾病,亦能治療消化性潰瘍及胃炎。屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù):
1擬8年美國(guó)專利(U. S. pad. 1663,201)公開(kāi)了及1949年英國(guó)藥典收載了酒石酸鉍鈉(Bismuthi Sodium Tartate)用于治療胃酸過(guò)多及消化不良藥物。1993年英國(guó)格蘭克素公司在中國(guó)申請(qǐng)了涉及酒石酸鉍的呋喃衍生物制備方法專利。1992年大同市藥物研究所研究員于學(xué)敏獲得膠態(tài)酒石酸鉍的制備方法中國(guó)發(fā)明專利(專利號(hào)ZL 92114664.7)。上述專利公開(kāi)的酒石酸鉍鈉或膠體酒石酸鉍化合物的結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.下式(I)的膠體酒石酸鉍(即聚酒石酸鉍鉀)化合物、其藥用鹽或水合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其為水合物,分子式為C2tlH19O29Bi2K3·ηΗ20,其中η是不為O整數(shù)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其為式(I)的膠體酒石酸鉍(即聚酒石酸鉍鉀)四水合物,分子式為 C2tlH19O29Bi2K3 · 4Η20。
4.一種藥物組合物,其特征在于包含權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的化合物作為藥物活性成分和藥學(xué)上可接受的輔料。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物,其中所述的輔料可選自果膠、海藻酸鈉、微晶纖維素、白陶土、淀粉、糊精、糖粉、滑石粉、硬脂酸、丙二醇、甘油等中的一種或兩種以上。
6.根據(jù)權(quán)利要求4-5所述的組合物,其為膠囊劑、片劑、顆粒劑、散劑、混懸劑、溶液劑或栓劑等藥物制劑。
7.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的化合物的制備方法,其特征在于包括由酒石酸與偏鉍酸鉀反應(yīng)生成所述膠體酒石酸鉍(即聚酒石酸鉍鉀)化合物的步驟。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法,其中還包括由硝酸鉍與氫氧化鉀在水中反應(yīng)生成偏鉍酸鉀的步驟。
9.上述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的化合物或組合物用于制備治療胃腸疾病藥物的用途。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途,其中所述的胃腸疾病可優(yōu)選慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、慢性結(jié)腸炎、腸易激綜合征、慢性腹瀉、幽門螺旋桿菌相關(guān)性胃潰瘍、十二指腸球部潰瘍、慢性糜爛性胃炎、慢性萎縮性胃炎等。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種膠體酒石酸鉍化合物(即聚酒石酸鉍鉀),特別是聚酒石酸鉍鉀四水合物(分子式為C20H19O29Bi2K3·4H2O)及其藥物及制備方法和應(yīng)用。所述化合物在水中形成穩(wěn)定的膠體溶液,沉降體積比≥99%,不溶于乙醇、丙酮等有機(jī)溶媒。所述化合物作為藥物活性成分加入藥學(xué)上可接受的輔料制成膠囊劑、片劑、顆粒劑、溶液劑等藥物組合物,可用于治療臨床上難醫(yī)、易復(fù)發(fā)、且有癌變傾向的慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎,以及慢性結(jié)腸炎、腸易激綜合征、慢性腹瀉,幽門螺旋桿菌相關(guān)性消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、慢性萎縮性胃炎。
文檔編號(hào)A61P1/06GK102276445SQ20111016869
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2011年6月22日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月22日
發(fā)明者于學(xué)敏, 于洋, 馮輝, 趙雪仙, 韓青 申請(qǐng)人:于學(xué)敏