專利名稱：金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類藥物中的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬化合物藥物領域，涉及化合物金雀異黃素及其衍生物的新的藥用用途，特別涉及金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類藥物中的用途。
背景技術：
研究報道，人生的三分之一在睡眠中度過，睡眠和水、空氣、食物一樣重要。隨著工業(yè)化進程的加快，工作壓力及社會競爭的加劇，夜生活及不良生活習慣，人口老齡化等原因，全球三分之一的人存在有睡眠問題，其中，5%的人完全依靠藥物維持睡眠。據(jù)我國2006年調(diào)查資料顯示，北京、上海等六大城市，57%的人在過去一年內(nèi)曾被失眠所困擾，睡眠障礙是很多疾病的誘因，相當一部分人群正處于“亞健康”狀態(tài)。雖然世界各國越來越重視睡眠障礙問題并嘗試各種解決辦法，但收效甚微。 臨床失眠癥發(fā)病率年年攀升，嚴重影響了人們的生活質(zhì)量和工作效率，研究顯示，長期失眠會導致記憶障礙、抑郁、身體和智力發(fā)育遲緩、機體免疫機能低下，加重其他它疾病或誘發(fā)原有疾病的發(fā)作(如心腦血管意外)等。安定類藥物是目前治療失眠癥的重要手段，但易引起成癮、耐受、殘留效應、睡眠模式改變等不良反應，目前醫(yī)療實踐中，仍缺乏失眠治療的有效方法。有研究報道，約2/3的圍絕經(jīng)期婦女會出現(xiàn)程度不同的圍絕經(jīng)期綜合征。主要表現(xiàn)為潮熱(68. 9%)、睡眠障礙(68. 4%)、抑郁癥(55. 2%)及煩躁(51. 6%)絕經(jīng)期睡眠障礙加劇了阻塞性睡眠呼吸暫停，睡眠周期性肢體運動以及焦慮、抑郁等心境障礙，嚴重影響圍絕經(jīng)期女性的身心健康.。研究顯示，目前臨床使用的安眠藥，其誘發(fā)的睡眠波型和生理性睡眠波有著明顯的差異，提示安眠藥可能改變了人體的正常睡眠模式，大腦實際并未得到充分休息，患者用藥后次晨常出現(xiàn)嗜睡、頭昏、乏力等現(xiàn)象，長期使用還能產(chǎn)生耐藥性、生理和心理上的依賴性。因此，研發(fā)能誘導類似生理睡眠的高效、低依賴、耐藥性催眠藥物具有重大社會、經(jīng)濟意義。金雀異黃素藥理研究表明，其成癮、依賴性較小，對乳腺癌、前列腺癌、絕經(jīng)期綜合征、心血管病和骨質(zhì)疏松有預防作用，迄今尚未見有關金雀異黃素及其衍生物用于促進睡眠的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供金雀異黃素及其衍生物的新的藥用用途，特別涉及金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類藥物中的用途。本發(fā)明的金雀異黃素及其衍生物，英文名為genistein, CAS number: 466-72-0,分子式為 C15H10O5,分子量270. 24,化學名5，7-Dihydroxy-3- (4-hydroxyphenyl)chromen-4-one,具有式I的結(jié)構(gòu)
權利要求
1.式I的金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類藥物中的用途，
2.根據(jù)權利要求I所述的用途，其特征在于所述金雀異黃素及其衍生物分子量為270. 24,化學名5，7-Dihydroxy-3- (4-hydroxyphenyl) chromen-4-one,分子式為 C15H1005。
3.式I的金雀異黃素及其衍生物在制備改善睡眠質(zhì)量藥物或保健品中的用途。
4.根據(jù)權利I所述的用途，其特征在于，所述的催眠類藥物中加入一種或多種藥學上可接受的載體。
5.根據(jù)權利I一 3任一所述的用途，其特征在于，所述的藥物或保健品中還含有其它催眠或改善睡眠質(zhì)量的藥物或保健品。
6.根據(jù)權利I一 3任一所述的用途，其特征在于，所述藥物或保健品的制劑形式為液體制劑、顆粒劑、緩釋劑、沖劑、片劑或膠丸。
7.根據(jù)權利I一 3任一所述的用途，其特征在于，所述藥物或保健品的給藥方式為口服給藥或注射給藥。
全文摘要
本發(fā)明屬化合物藥物領域，涉及化合物金雀異黃素及其衍生物的新的藥用用途，特別涉及金雀異黃素及其衍生物在制備催眠類藥物和保健品中的用途。本發(fā)明的金雀異黃素及其衍生物經(jīng)動物實驗，實驗結(jié)果表明，可通過增加非快動眼睡眠時間治療失眠，給藥后6小時內(nèi)NREM睡眠量增加約80%，尤其能劑量依賴性地增加給藥后6小時內(nèi)的NREM睡眠量。所述的金雀異黃素及其衍生物具有催眠、改善睡眠質(zhì)量作用，可用于進一步制備促進睡眠的催眠類藥物藥物及改善睡眠質(zhì)量藥物或保健品；特別適用于圍絕經(jīng)期女性睡眠障礙的治療。
文檔編號A61K31/353GK102716118SQ20111007698
公開日2012年10月10日 申請日期2011年3月29日 優(yōu)先權日2011年3月29日
發(fā)明者霍曉姣, 黃志力 申請人:復旦大學