專利名稱：一種治療中風(fēng)的噴鼻劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及 一種醫(yī)用配置品，具體是一種以中藥為原料的中成藥。
背景技術(shù)：
中風(fēng)也叫腦卒中，是中醫(yī)學(xué)對急性腦血管疾病的統(tǒng)稱，它是以猝然昏倒，不省人 事，伴發(fā)口角歪斜、語言不利而出現(xiàn)半身不遂為主要癥狀的一類疾病。由于本病發(fā)病率高、 死亡率高、致殘率高、復(fù)發(fā)率高以及并發(fā)癥多的特點(diǎn)，所以醫(yī)學(xué)界把它同冠心病、癌癥并列 為威脅人類健康的三大疾病。據(jù)新近資料，我國中風(fēng)病人約500萬人，每年新發(fā)病例200萬人，每年死亡達(dá)100 萬人，在存活患者中，75%有不同程度的工作能力喪失，其中40%以上為重度殘疾。其發(fā)病 率高、急性期死亡率高、致殘率高，由之引發(fā)的死亡占我國及世界死亡率的第一位。腦血管 病急性期的治療是降低本病死亡率的關(guān)鍵；急性期的搶救是否及時，對中風(fēng)病人的康復(fù)和 降低致殘率有極大的影響。中風(fēng)病急性期至今尚未有良好的治療藥物。中風(fēng)病起病急、變化快，常引起神志昏迷、失語、偏癱、偏麻等，屬危急重癥。中醫(yī) 學(xué)認(rèn)為急性中風(fēng)的主要病機(jī)是內(nèi)風(fēng)邪熱、痰火閉竅，治療主要采用清熱化痰、開竅醒腦法。 中風(fēng)病急性期病情危急嚴(yán)重，搶救及時是減少死亡率和致殘率的關(guān)鍵，但直至目前這仍是 一個薄弱環(huán)節(jié)，尤其是對昏迷的療效遠(yuǎn)未令人滿意。臨床上除了給氧和對癥治療之外，常 用甘露醇脫水或應(yīng)用激素，其副作用顯而易見，如腎損害、水與電解質(zhì)紊亂、上消化道出血 等；在藥物方面，西醫(yī)主要應(yīng)用抗血栓劑、溶栓劑、血液流變學(xué)改善劑等，療效并不理想，鈣 通道阻斷劑和納絡(luò)酮等的作用也未得到肯定(Lee Kr，Colon GP, Betz Al，et al. Edema fromintracerebral hemorrhage the role of thrombin. J Neurosurg, 1996,84 91)；而 中醫(yī)藥近年來則取得較大進(jìn)展，臨床實(shí)踐證明，對中風(fēng)病急性期危重并發(fā)癥中醫(yī)藥療效優(yōu) 于單純西醫(yī)療法。例如，復(fù)方麝香注射液，由麝香、郁金、廣藿香、石菖蒲、冰片和薄荷腦制 成，具有豁痰開竅、醒腦安神之功效，用于痰熱內(nèi)閉所致的中風(fēng)昏迷。研究表明，應(yīng)用復(fù)方 麝香注射液治療急性腦血管病意識障礙(陳玉捃，張偉，秦素霞.復(fù)方麝香注射液治療急 性腦血管病意識障礙 108 例.CHINESEJOURNAL OF INTEGRATIVE MEDICINE ON CARD 10. / CEREBR0VAS⑶LAR. June 2006, Vol. 4No. 6)以及急性腦梗死(楊文麗.復(fù)方麝香注射液治 療急性腦梗死64例臨床觀察.中原醫(yī)刊.2005年3月，第32卷第5期)都取得較好的臨 床療效。再如，腦通滴鼻液，由麝香、豬牙皂、川芎、石菖蒲、膽南星和水蛭制成，臨床試驗(yàn)結(jié) 果顯示通過鼻腔給藥治療缺血性腦卒中(王文會，吳偉.鼻腔給藥治療急性缺血性中風(fēng)研 究概述.遼寧中醫(yī)學(xué)院學(xué)報.2004年1月，第6卷第1期)臨床療效也不錯，其治療機(jī)理為 化痰祛瘀。然而，由于導(dǎo)致中風(fēng)的原因很多，且發(fā)病機(jī)理和治療機(jī)制尚不十分明確，目前對中 風(fēng)的治療雖有進(jìn)展，但尚有很大困難，所以需要對臨床上常用的中藥進(jìn)行篩選并優(yōu)化組方， 研制出多環(huán)節(jié)、多層次、多靶點(diǎn)的中成藥。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種治療中風(fēng)的噴鼻劑。本發(fā)明解決上述問題的技術(shù)方案是一種治療中風(fēng)的噴鼻劑，其特征在于，每升噴鼻劑藥液主要由以下重量配比的原 料藥制成麝香2 80g，石菖蒲40 450g，冰片2 80g，豬牙皂30 300g。上述技術(shù)方案中，所述原料藥的優(yōu)選配比為，麝香21 60g，石菖蒲142 348g， 冰片21 60g，豬牙皂98 232g ；所述原料藥的最佳配比為，麝香30g，石菖蒲200g，冰片 40g，豬牙皂200g。本發(fā)明所述的噴鼻劑，其中，所述的麝香為雄麝的肚臍和生殖器之間的腺囊的 分泌物，干燥后呈顆粒狀或塊狀，有特殊的香氣，有苦味，可以入藥，是中樞神經(jīng)興奮劑， 外用能鎮(zhèn)痛、消腫；所述的石菖蒲為天南星科植物石菖蒲的根莖，拉丁植物名為Acorus tatarinowiiSchott ；所述的冰片又名片腦、桔片、龍腦香、梅花冰片、羯布羅香、梅花腦、冰 片腦、梅冰等，是龍腦香科植物龍腦香的樹脂和揮發(fā)油加工品提取獲得的結(jié)晶，是近乎于純 粹的右旋龍腦，亦有用化學(xué)方法合成；所述的豬牙皂為豆科植物皂莢已衰老或受傷害后所 結(jié)之果實(shí)，拉丁植物名為Fructus Gleditsia。本發(fā)明所述噴鼻劑，其噴鼻劑藥液中還可含有助溶劑、穩(wěn)定劑、防腐劑、調(diào)味劑、抗 氧化劑或/和滲透壓調(diào)節(jié)劑等常用助劑，其中，所述的助溶劑是吐溫-60、吐溫-80、十六烷醇、十八烷醇、卵磷脂中的一種或兩種 以上，優(yōu)選吐溫-60、吐溫-80中的一種或兩種，最佳為吐溫-80 ；其含量為5 100g/L，優(yōu) 選5 50g/L，最佳為5 30g/L。所述的穩(wěn)定劑是甘油和聚乙二醇中的一種或兩種。所述的防腐劑是山梨酸、乙醇、芐基醇、尼泊金、苯乙基醇、苯扎氯銨和對羥基苯甲 酸甲酯中的一種或兩種以上。所述的調(diào)味劑的薄荷油、橙皮油、桂皮水、枸櫞酸、香蕉香精和菠蘿香精中的一種 或兩種以上。所述的抗氧化劑是維生素C、亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉中的一種或兩種以上。所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑是氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、乳糖和山梨醇中的一種或兩種以 上。本發(fā)明所述噴鼻液的制備方法由以下步驟組成(1)分別提取麝香、石菖蒲和豬牙皂中的有效成分 取麝香加入6 10倍(重量體積倍)體積濃度為60-95 %乙醇超聲提取3次，每 次5分鐘，濾過，合并濾液，揮干乙醇，備用；麝香濾渣加6-10倍量水提取2次，每次1小時， 濾過，濾液濃縮至50-300ml備用；取石菖蒲加入6倍量水蒸餾6小時，收集揮發(fā)油備用；取豬牙皂加6倍(重量體積倍)體積濃度為60%乙醇回流提取3次，每次池，濾 過，合并濾液，減壓回收乙醇，然后濃縮至65°C時的相對密度為1. 15-1.20備用；(2)制成噴鼻劑合并步驟(1)中麝香提取步驟的濃縮液、石菖蒲提取步驟的揮發(fā)油和豬牙皂提取步驟的濃縮液，加入冰片制成的冰片粉，再加入溶劑定容為1000ml，混勻，滅菌裝入容器即 可；其中，所述的溶劑是水，或者是水與乙醇、丙二醇和乙二醇中的一種或兩種以上的混合 溶液，所述混合溶液中水所占的體積百分?jǐn)?shù)> 50%。當(dāng)本發(fā)明所述噴鼻液中還含有所述的助劑時，所述的助劑可與所述冰片粉一道加 入所述濾液中，再加入溶劑定容為1000ml。本發(fā)明所述的噴鼻劑可用于治療急性期中風(fēng)，方中麝香、石菖蒲共為君藥，豬牙皂 為佐藥，冰片引藥入腦為使藥，上述四藥合用，有芳香開竅、清熱祛痰之功，切中病機(jī)。此外， 本發(fā)明噴鼻劑通過鼻腔給藥，可避免胃腸消化液和肝臟對藥物的首過效應(yīng)，具有生物利用 度高、藥物吸收快、作用強(qiáng)、使用方便、使用人員不用經(jīng)過培訓(xùn)即可使用等特點(diǎn)。以下為本發(fā)明所述噴鼻劑的處方篩選和藥效實(shí)驗(yàn)，以便公眾充分理解本發(fā)明所述 方案所具有的有益效果。一、處方的篩選根據(jù)臨床常用治療中風(fēng)的中藥及療效，確定選用郁金、膽南星、豬牙皂、石菖蒲、冰 片、麝香、川芎，利用正交試驗(yàn)L8O7)對上述7味藥進(jìn)行篩選，確定制劑組方。方法和結(jié)果如下表1.因素與水平
權(quán)利要求
1.一種治療中風(fēng)的噴鼻劑，其特征在于，每升噴鼻劑藥液主要由以下重量配比的原料 藥制成麝香2 80g，石菖蒲40 450g，冰片2 80g，豬牙皂30 300g。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療中風(fēng)的噴鼻劑，其特征在于，所述原料藥的配比為 麝香21 60g，石菖蒲142 348g，冰片21 60g，豬牙皂98 232g。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種治療中風(fēng)的噴鼻劑，其特征在于，所述原料藥的配比為 麝香30g，石菖蒲200g，冰片40g，豬牙皂200g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的一種治療中風(fēng)的噴鼻劑，其特征在于，所述的噴鼻劑 藥液中還含有醫(yī)學(xué)上可接受的助劑，該助劑為助溶劑、穩(wěn)定劑、防腐劑、調(diào)味劑、抗氧化劑或 /和滲透壓調(diào)節(jié)劑。
5.一種制備權(quán)利要求1、2或3所述噴鼻劑的制備方法，該方法由以下步驟組成(1)分別提取麝香、石菖蒲和豬牙皂中的有效成分取麝香加入6 10倍體積濃度為60-95 %乙醇超聲提取3次，每次5分鐘，濾過，合 并濾液，揮干乙醇，備用；麝香濾渣加6-10倍量水提取2次，每次1小時，濾過，濾液濃縮至 50-300ml 備用；取石菖蒲加入6倍量水蒸餾6小時，收集揮發(fā)油備用；取豬牙皂加6倍體積濃度為60%乙醇回流提取3次，每次2h，濾過，合并濾液，減壓回 收乙醇，然后濃縮至65°C時的相對密度為1. 15-1.20備用；(2)制成噴鼻劑合并步驟(1)中麝香提取步驟的濃縮液、石菖蒲提取步驟的揮發(fā)油和豬牙皂提取步驟 的濃縮液，加入冰片制成的冰片粉，再加入溶劑定容為1000ml，混勻，滅菌裝入容器即可； 其中，所述的溶劑是水，或者是水與乙醇、丙二醇和乙二醇中的一種或兩種以上的混合溶 液，所述混合溶液中水所占的體積百分?jǐn)?shù)> 50%。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以中藥為原料的中成藥，特別是涉及一種治療中風(fēng)的噴鼻劑，其特征在于，每升噴鼻劑藥液主要由以下重量配比的原料藥制成麝香2～80g，石菖蒲40～450g，冰片2～80g，豬牙皂30～300g。本發(fā)明所述的噴鼻劑可用于治療急性期中風(fēng)，且具有生物利用度高、藥物吸收快、作用強(qiáng)和使用方便的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61P9/10GK102139026SQ20111004125
公開日2011年8月3日 申請日期2011年2月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月19日
發(fā)明者劉林, 方永奇, 李翎, 柯雪紅, 王淑英, 莫鎮(zhèn)濤, 鄒衍衍 申請人:廣州中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院