專利名稱：液體的磷酸奧司他韋組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供了基本上非水的用于口服給藥的液體藥物濃縮物組合物，它含有磷酸奧司他韋以及一種或多種藥物上可接受的賦形劑。本發(fā)明還提供了這種濃縮物組合物在制備奧司他韋水溶液中的用途。此外，本發(fā)明提供了一種使用這種濃縮物組合物治療或預(yù)防各種疾病或疾患的方法。
背景技術(shù)：
神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制劑是近年來(lái)開(kāi)發(fā)的一類抗流感病毒藥物，磷酸奧司他韋作為一種最新研制的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，具有對(duì)A、B型流感病毒均有效、不易耐藥和患者耐受性好、安全性高等優(yōu)點(diǎn)，臨床上用于預(yù)防和治療流感。奧司他韋(Oseltamivr，以其磷酸鹽使用)是世界衛(wèi)生組織和我國(guó)衛(wèi)生部防控流感大流行的治療用藥，也是我國(guó)和世界各國(guó)防控流感大流行的國(guó)家戰(zhàn)略儲(chǔ)備藥品。目前，在我國(guó)有市售的磷酸奧司他韋劑型為膠囊，其單位劑量為98. 5mg/粒(其中含奧司他韋75mg)，按照對(duì)1歲以上的兒童推薦的體重-劑量表，服用磷酸奧司他韋劑量見(jiàn)下表
權(quán)利要求
1.一種藥物組合物，它包括基本上非水的用于口服給藥的液體濃縮物，該濃縮物含有一定量的磷酸奧司他韋和一種或多種基本上非水的藥物上可接受的賦形劑；其中至少一種賦形劑是液體。
2.權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述的賦形劑是選自下列的一種或多種乙醇、甘油、 聚乙二醇和丙二醇。
3.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的賦形劑是乙醇和甘油。
4.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的濃縮物含有約5-約50mg/ml量的磷酸奧司他韋，所述的賦形劑是乙醇和甘油，且乙醇與甘油的重量比是1 (3 15)。
5.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的濃縮物進(jìn)一步含有一種或多種調(diào)味劑和一種或多種藥物上可接受的防腐劑。
6.權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的調(diào)味劑選自薄荷、留蘭香和薄荷醇組成的組；且其中所述的防腐劑選自丁基羥基甲苯、丁基化羥基茴香醚、掊酸丙酯、抗壞血酸、抗壞血酸棕櫚酸酯、偏亞硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、氫氧化鈉、半胱氨酸(cystiene)、乙二胺四乙酸或其鹽、檸檬酸、三乙醇胺、硫代甘油、對(duì)羥基苯甲酸甲酯和對(duì)羥基苯甲酸丙酯。
7.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)的藥物組合物，其中所述的調(diào)味劑是薄荷醇且其中所述的防腐劑是丁基羥基甲苯。
8.權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)的藥物組合物，其中每ml濃縮物中含有約19.7mg的磷酸奧司他韋、約150mg的乙醇、約0. 50mg的薄荷醇、約0. IOmg的丁基羥基甲苯和約1015mg的甘油。
9.權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)藥物組合物在制備奧司他韋含水藥物組合物中的用途。
10.一種含水組合物，其中包含1重量份的項(xiàng)目1-8任一項(xiàng)的藥物組合物或者其中所包含的成分，以及2-100重量份的含水稀釋劑介質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明提供了液體的磷酸奧司他韋組合物，該藥物組合物基本上非水的用于口服給藥的液體濃縮物，該濃縮物含有一定量的磷酸奧司他韋和一種或多種基本上非水的藥物上可接受的賦形劑；其中至少一種賦形劑是液體。本發(fā)明還提供了該濃縮物在制備奧司他韋含水藥物組合物中的用途。本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種含水組合物，其中包含1重量份的項(xiàng)目1-8任一項(xiàng)的藥物組合物或者其中所包含的成分，以及2-100重量份的含水稀釋劑介質(zhì)。本發(fā)明組合物具有如說(shuō)明書(shū)所述的優(yōu)良性質(zhì)。
文檔編號(hào)A61K47/10GK102166206SQ20111003706
公開(kāi)日2011年8月31日 申請(qǐng)日期2011年2月12日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月12日
發(fā)明者李春娟 申請(qǐng)人:李春娟