專利名稱：一種強效保護視力的多維葉黃素制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種多維葉黃素制劑及其制備方法，屬于藥品及其制備的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
眼睛是心靈的窗口，人的一生中靠眼睛獲取的知識和信息約占90%，我國民間 歷來有愛眼如命的傳統(tǒng)觀念。眼睛又是受人體內(nèi)在因素和外界環(huán)境因素影響，易引起損 傷的最敏感官之一。眼科疾病發(fā)病率很高，據(jù)有關(guān)資料統(tǒng)計，我國小學生近視眼發(fā)生率為 22. 78%，中學生為55. 22%，高中生為70. 34%,占世界第一位。成年人中患視疲勞綜合癥、 白內(nèi)障、青光眼、糖尿病性眼病，老年性失明等人群有逐年上升的趨勢。其主要原因之一，是 因人體的葉黃素缺失，導致的視網(wǎng)膜色素變性和視網(wǎng)膜黃斑變性。研究有效地抑制視網(wǎng)膜 色素變性和黃斑變性，是眼病治療的新的突破口，受到世界醫(yī)學界的極大的關(guān)注。近年來研究發(fā)現(xiàn)，葉黃素是唯一存在于人類視網(wǎng)膜黃斑和晶狀體內(nèi)的一種類胡蘿 卜素。它選擇性地沉積在黃斑區(qū)和視網(wǎng)膜、晶狀體、角膜、脈絡(luò)膜、睫狀體、虹膜、鞏膜等各個 組織中，是人類視網(wǎng)膜中最重要的營養(yǎng)成份，是視網(wǎng)膜組織的重要組成部分。葉黃素具有很 強的抗氧化、對抗光損傷的能力，以及對視細胞的營養(yǎng)作用。能夠防止氧自由基及有害光對 視網(wǎng)膜細胞及色素上皮等損害，提高視細胞的活性，是眼睛關(guān)鍵的保護性物質(zhì)。葉黃素被世 界醫(yī)學界譽為“眼黃金”，被認為是當今唯一對視網(wǎng)膜變性有治療意義的藥物。美國FDA1995 年批準葉黃素為視神經(jīng)營養(yǎng)補充劑，用于眼病的防治，我國1998年已頒布了類胡蘿卜素衛(wèi) 生標準。葉黃素在人體內(nèi)不能合成，主要來源于外界攝取，所以體外補充葉黃素成為治療 各種視網(wǎng)膜疾病的主要手段。但是目前上市的含有葉黃素的產(chǎn)品中，一是配方單一，多 數(shù)產(chǎn)品的配方采用葉黃素單一成分或葉黃素與維生素E、維生素D等簡單組方，近期的治 療效果不明顯。二是上市產(chǎn)品中葉黃素的有效含量低，有些產(chǎn)品標示的葉黃素的日用量 3mg-7. 5mg，其實際有效含量可能還低于標示量。申請人經(jīng)系統(tǒng)研究，發(fā)明以葉黃素、牛磺 酸、a "硫辛酸、DHEA等9種成分的多維葉黃素新藥，在組方中，把葉黃素的日攝入量確定 為20mg，并實現(xiàn)多種藥理機制，多途徑治療作用的有機組合，在藥效作用上實現(xiàn)了重大突 破。經(jīng)2008年-2010年1月期間，30萬人次的實際服用，對近視、白內(nèi)障、糖尿病眼病的治 療效果尤為明顯。查閱科技文獻、專利文獻和國家食品藥品批準文獻，均未見相同或類似的 報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一提供一種強效保護視力的多維葉黃素制劑。本發(fā)明目的之二 提供多維葉黃素制劑的工業(yè)化制備方法。本發(fā)明目的之三提供多維葉黃素制劑的用途及適用范圍。本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實現(xiàn)的一種強效保護視力的多維葉黃素制劑，它是由 葉黃素、牛磺酸、硒、a -硫辛酸、L-抗壞血酸、0 -胡蘿卜素、DHEA、葡萄籽提取物、鹽酸吡哆
3醇9種成分按一定比例構(gòu)成的原料部分和藥用輔料部分制成的。多維葉黃素制劑的原料部分各組分構(gòu)成比例(按重量百分比計)是葉黃素 0. 05-10%、?；撬?10-80%、硒 0. 001-0. 01%, a -硫辛酸 1-20%, L-抗壞血酸 1-10%, 3 -胡蘿卜素0. 01-1 %、DHEA0. 0001-0. 001 %、葡萄籽提取物1-10 %，鹽酸吡哆醇 0. 01-1%。多維葉黃素制劑的原料部分各組分最佳的構(gòu)成比例(按重量百分比計)是葉 黃素3%、?；撬?7%、硒0.0092%、a -硫辛酸9.2%、L-抗壞血酸4.6%、胡蘿卜素 0. 77%,DHEA0. 0007%、葡萄籽提取物4. 65%、鹽酸吡哆醇0. 077%。 多維葉黃素制劑的原料部分和藥用輔料部分構(gòu)成比例(以重量百分比計)是原料輔料=10% -90% 90% -10%，優(yōu)選的構(gòu)成比例(以重量百分比計)是 原料輔料=60-80% 40% -20%。多維葉黃素制劑的原料，是符合藥用或食用國家標準的原料，多維葉黃素制劑的 輔料，它是根據(jù)制劑需要的藥劑學所允許藥用輔料如糊精、淀粉，硅膠等。多維葉黃素制劑的制備方法將處方中各組分精密稱量，用等量遞增法充分混勻， 根據(jù)對產(chǎn)品性狀的要求，可添加或不添加常規(guī)的制劑輔料，按藥典載明的各劑型的制備方 法制成成品。多維葉黃素制劑的劑型，它包括但不限于片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、滴丸等口 服劑型。多維葉黃素藥物的適用范圍，它主要用于近視、弱視、遠視、老花眼、白內(nèi)障、夜盲 癥、青光眼、玻璃體渾濁、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化及變性、視疲勞及糖尿病所引 發(fā)的視網(wǎng)膜病變等。適應(yīng)于學生、教師、老年人，糖尿病人、計算機終端人群、銀行員、開車 族、飛行員、警察、電玩愛好者等人群。本發(fā)明的優(yōu)點之一是，組方實行多靶點、多種作用機制的合理配伍，適用于各種類 型眼病治療葉黃素葉黃素是一種強效抗氧化劑，是一種廣泛存在于蔬菜、花卉、水果與某些 藻類生物中的天然色素。現(xiàn)代研究表明葉黃素能夠防止眼睛的生理結(jié)構(gòu)和功能變異，化解 眼睛的光損傷，防止因葉黃素缺失引起的黃斑退化和失明癥；硫辛酸是國際公認的“萬能抗氧化劑”，在對產(chǎn)生能量的細胞中葡萄糖的新陳代 謝有著重要的作用，主要是讓細胞活化，是一種能消除加速老化與致病的自由基的類似維 他命的物質(zhì)，硫辛酸是存在于線粒體的酵素，在體內(nèi)經(jīng)腸道吸收后進入細胞，兼具脂溶性與 水溶性的特性，因此可以在全身通行無阻，提供人體全面效能；?；撬釋σ暰W(wǎng)膜光損傷和視細胞凋亡有明顯的保護作用，其機制是通過抑制視 細胞的凋亡。補充?；撬岷螅苁贵w內(nèi)血糖降低，晶狀體內(nèi)SOD活力顯著升高，MDA含量明 顯降低，晶狀體混濁程度明顯改善，有效保護視網(wǎng)膜；硒硒在眼睛虹膜及晶狀體內(nèi)含量最高，人體長期缺硒，能使晶體產(chǎn)生自由基，使 含硒的谷胱甘肽過氧化物酶減少，晶狀體受過氧化氫的損害，就引發(fā)白內(nèi)障等疾病。補硒 能清除眼晶狀體內(nèi)的自由基，使晶狀體內(nèi)保持透明狀態(tài)，可保護視網(wǎng)膜，增強玻璃體的光潔 度，提高視力，減少眼疾發(fā)生。硒是維持視力的重要元素。所述的硒包括但不限于硒化卡拉 膠、硒酵母、硒酸鈉、亞硒酸鈉、納米硒；
葡萄籽提取物它是目前自然界中發(fā)現(xiàn)的抗氧化、清除自由基能力最強的物質(zhì)，它 能有效清除眼睛內(nèi)多余的自由基，發(fā)揮抗氧化、抗過敏、抗疲勞的作用；L-抗壞血酸抗氧化，抑制晶狀體上皮細胞的凋亡；鹽酸吡哆醇為人體內(nèi)某些輔 酶的組成成分，參與多種代謝反應(yīng)，尤其是和氨基酸代謝有密切關(guān)系邛-胡蘿卜素是維 生素A的前體，缺乏0 -胡蘿卜素會導致夜盲癥、干眼病和角膜軟化癥；DHEA是抗氧化劑， 對改善和保護視網(wǎng)膜發(fā)揮獨特作用。本發(fā)明的優(yōu)點之二 兼具治療效果和保健效果，實現(xiàn)了近期效果和遠期效果相統(tǒng)一。本發(fā)明的優(yōu)點之三發(fā)明產(chǎn)品以遼衛(wèi)食證字的批準文號，生產(chǎn)的產(chǎn)品于2008 年-2010年1月期間，在全國10多個省市進行銷售，經(jīng)30萬人次的實際服用，對近視、白內(nèi) 障、糖尿病眼病的治療效果顯著，總有效率達90%以上。
具體實施例方式為了幫助本領(lǐng)域的技術(shù)人員更全面的理解本發(fā)明，詳細敘述本發(fā)明的具體實施方 式，但所列舉的實施例不以任何方式限制本發(fā)明的權(quán)利。實施例葉黃素30g、?；撬?50g、硒化卡拉膠(以硒計)30mg、a -硫辛酸30g、L_抗壞血 酸15g、0 -胡蘿卜素2. 5g、DHEA2. 5mg、鹽酸吡哆醇250mg、葡萄籽提取物15g麥芽糊精77g將處方中各組分精密稱量，添加糊精，用等量遞增法充分混勻，充填膠囊，檢驗、滅 菌、包裝、入庫。
權(quán)利要求
一種強效保護視力的多維葉黃素制劑，其特征在于它是由葉黃素、牛磺酸、硒、α-硫辛酸、L-抗壞血酸、β-胡蘿卜素、DHEA、葡萄籽提取物、鹽酸吡哆醇9種成分按一定比例構(gòu)成的原料部分和輔料部分制成的。
2.如權(quán)利要求1所述的多維葉黃素制劑的原料，其特征在于原料各組分構(gòu)成比例 (以重量百分比計)是多維葉黃素制劑的原料部分各組分構(gòu)成比例(按重量百分比計) 是葉黃素0. 05-10%、牛磺酸10-80%、硒0. 001-0.01%, a -硫辛酸1-20 %、L_抗壞血酸 1-10%, 胡蘿卜素0.01-1%、DHEA0. 0001-0. 001%、葡萄籽提取物1_10%，鹽酸吡哆醇 0. 01-1%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多維葉黃素制劑的原料，其特征在于葉黃素3%、?；?酸77%、硒0.0092 %、a -硫辛酸9.2%、L-抗壞血酸4.6%、胡蘿卜素0.77%、 DHEA0. 0007%、葡萄籽提取物4. 65%、鹽酸吡哆醇0. 077%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多維葉黃素制劑的原料和輔料構(gòu)成，其特征在于原料和輔 料構(gòu)成比例，(以重量百分比計)是原料輔料=10% -90% 90% -10%，優(yōu)選的構(gòu)成 比例(以重量百分比計)是原料輔料=60-80% 40% -20%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多維葉黃素制劑的原料和輔料，其特征在于原料符合藥用 或食用標準的原料，其中所述的硒，包括但不限于硒化卡拉膠、硒酵母、硒酸鈉、亞硒酸鈉、 納米硒；輔料是藥劑學允許添加的藥用輔料如糊精、淀粉，硅膠等。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多維葉黃素制劑的制備方法其特征在于將處方中各組分 精密稱量，用等量遞增法充分混勻，根據(jù)對產(chǎn)品性狀的要求，可添加或不添加常規(guī)的制劑輔 料，按藥典載明的各劑型的制備方法制成成品。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多維葉黃素的劑型，其特征在于它包括但不限于片劑、膠囊 劑、顆粒劑、口服液、滴丸口服劑型。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多維葉黃素藥物的適用范圍，其特征在于它主要用于近視、 弱視、遠視、老花眼、白內(nèi)障、夜盲癥、青光眼、玻璃體渾濁、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退 化變性、視疲勞及糖尿病所引發(fā)的視網(wǎng)膜病變。
全文摘要
一種強效保護視力的多維葉黃素制劑，它是由葉黃素、牛磺酸、硒、α-硫辛酸、L-抗壞血酸、β-胡蘿卜素、DHEA、葡萄籽提取物、鹽酸吡哆醇按一定比例構(gòu)成的原料部分和輔料部分制成的?？芍谱鞒善瑒⒛z囊劑、顆粒劑、口服液、滴丸等常用劑型。主要用于近視、弱視、遠視、老花眼、白內(nèi)障、玻璃體渾濁、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化變性、視疲勞及糖尿病所引發(fā)的視網(wǎng)膜病變等。本發(fā)明采用多組分、多途徑、多機制獨特配方，治療效果顯著，具有積極地推廣價值。
文檔編號A61K31/185GK101843784SQ20101900000
公開日2010年9月29日 申請日期2010年2月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月8日
發(fā)明者王悅 申請人:崔曉廷