專利名稱：一種止咳化痰的泡騰劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種泡騰劑及其制備方法，特別涉及一種清肺、止咳、化痰的泡騰劑及其制備方法。
背景技術：
痰熱阻肺會引起咳嗽痰多，胸滿氣短，咽干喉癢等癥狀，給人們的生產生活帶來極大的不便。西醫(yī)對此病無特定的治療方法，只是采用常規(guī)的治療手段，效果多不明顯。中醫(yī)則采用清肺、化痰、止咳的方法來治療，療效明顯。代表方劑有止咳橘紅丸等。但這些方劑存在的問題是劑型服用和攜帶不夠方便或不易保存。泡騰劑作為一種新興的藥物制劑，越來越在臨床中得到廣泛應用。但是在治療上述痰熱阻肺的藥物中尚無應用。

發(fā)明內容
本發(fā)明目的在于提供一種一種清肺、止咳、化痰的泡騰劑；本發(fā)明的另一個目的在于提供該泡騰劑的制備方法；本發(fā)明的第三個目的在于提供該泡騰劑的用途。本發(fā)明目的是通過如下技術方案實現的本發(fā)明泡騰劑的原料組成包括組合物浸膏粉10-150重量份、泡騰崩解劑(酸源 /CO2源=0. 5-1. 5 0. 5-1. 5) 10-50重量份、崩解劑1-5重量份、填充性輔料5-35重量份、 助流劑0. 5-2. 5重量份、矯味劑0. 5-1. 5重量份。本發(fā)明泡騰劑的原料組成優(yōu)選包括組合物浸膏粉40重量份、泡騰崩解劑(酸源 /0)2源=1 1)32重量份、崩解劑3重量份、填充性輔料20重量份、助流劑2重量份、矯味劑1重量份。本發(fā)明泡騰劑的原料組成優(yōu)選包括組合物浸膏粉15重量份、泡騰崩解劑(酸源 /CO2源=1. 2 0. 6)45重量份、崩解劑2重量份、填充性輔料32重量份、助流劑0. 6重量份、矯味劑1. 2重量份。本發(fā)明泡騰劑的原料組成優(yōu)選包括組合物浸膏粉145重量份、泡騰崩解劑(酸源 /0)2源=0.6 1. 12重量份、崩解劑4重量份、填充性輔料6重量份、助流劑2. 2重量份、 矯味劑0. 6重量份。本發(fā)明泡騰劑所述組合物浸膏粉由如下重量份的原料藥制成化橘紅44-88重量份、陳皮22-66重量份、法半夏22-44重量份、茯苓22-66重量份、款冬花11_33重量份、甘草11-33重量份、瓜蔞皮22-66重量份、紫菀22-44重量份、麥冬22-66重量份、知母11-33 重量份、桔梗22-44重量份、地黃22-66重量份、石膏22-66重量份、苦杏仁(去皮炒)22-66 重量份、紫蘇子(炒)22-44重量份。本發(fā)明泡騰劑所述組合物浸膏粉由如下重量份的原料藥優(yōu)選制成化橘紅66重量份、陳皮44重量份、法半夏33重量份、茯苓44重量份、款冬花22重量份、甘草22重量份重量份、瓜蔞皮44重量份、紫菀33重量份、麥冬44重量份、知母22重量份、桔梗33重量份、地黃44重量份、石膏44重量份、苦杏仁(去皮炒)44重量份、紫蘇子(炒)33重量份。本發(fā)明所述的泡騰劑輔料中的酸源選自下述一種或一種以上的輔料檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、水溶性氨基酸、硼酸、構椽酸；優(yōu)選酒石酸。本發(fā)明所述的泡騰劑輔料中的CO2源選自下述一種或一種以上的輔料碳酸氫鈣、 碳酸鈉、碳酸氫鈉、酒石酸氫鈉、碳酸氫鉀；優(yōu)選碳酸氫鈉。本發(fā)明所述的泡騰劑輔料中的崩解劑選自下述一種或一種以上的輔料淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、阿拉伯膠、右旋糖配、甲殼素、卡拉膠、印度膠、紅藻膠、西黃著膠、角叉菜膠、羅望子膠、果膠、黃原膠、海藻酸及其鹽、糊精、環(huán)糊精、瓊脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如預膠化淀粉、變性淀粉、羥丙基淀粉、梭甲基淀粉，所述纖維素及其衍生物如甲基纖維素、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、交聯梭甲基纖維素鈉、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素；優(yōu)選羥乙基纖維素。本發(fā)明所述的泡騰劑輔料中的填充性輔料選自下述一種或一種以上的輔料乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、聚乙二醇、赤蘚糖醇、山梨醇、果糖、阿拉伯醇、海藻糖、D—核糖、 低熔點瓊脂糖、蟲膠、木糖醇、棉子糖、葡萄糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、卡波姆、聚乙烯醇、丙烯酸樹脂、泊洛沙姆、明膠、以及它們含結晶水化合物；優(yōu)選乳糖醇。本發(fā)明所述的矯味劑選自下述一種或一種以上的輔料薄荷油、甜菊苷、薄荷醇、 人造香草、肉桂及各種果味；優(yōu)選薄荷醇。本發(fā)明所述的助流劑為聚乙烯醇6000。本發(fā)明泡騰劑的原料組成優(yōu)選包括組合物浸膏粉40重量份、泡騰崩解劑(酒石酸/碳酸氫鈉=1 1)32重量份、羥乙基纖維素3重量份、乳糖醇20重量份、聚乙烯醇 60002重量份、薄荷醇1重量份；其中組合物浸膏粉由如下重量份的原料藥制成化橘紅66重量份、陳皮44重量份、法半夏33重量份、茯苓44重量份、款冬花22重量份、甘草22重量份重量份、瓜蔞皮44 重量份、紫菀33重量份、麥冬44重量份、知母22重量份、桔梗33重量份、地黃44重量份、 石膏44重量份、苦杏仁(去皮炒)44重量份、紫蘇子(炒)33重量份。本發(fā)明泡騰劑的制備方法為組合物浸膏粉粉碎成細粉，將處方量的組合物浸膏粉和泡騰崩解劑、填充性輔料、崩解劑，混合后用無水乙醇制粒，加入助流劑調節(jié)顆粒的流動性，加入矯味劑矯味，壓片，制得泡騰片；其中浸膏為原料藥采用常規(guī)方法制備。本發(fā)明泡騰劑中組合物浸膏粉的制備方法還可以為將化橘紅、陳皮加水提取，將水煎液用濃縮至相對密度1. 06的浸膏A ；將款冬花、苦杏仁等十三味藥材水蒸氣提取，將款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最終含醇量達60%，攪拌均勻，靜置M小時，取上清液，回收乙醇濃縮至相對密度1.06浸膏B ；合并浸膏A、B，干燥得組合物浸膏粉。本發(fā)明泡騰劑中組合物浸膏粉的制備方法還可以為將化橘紅、陳皮投入到提取罐內，加水提取3次，第一次1. 5小時，第二、三次煎煮1小時；第一次加水10倍量，加入碳酸氫鈉3. 7重量份；第二次加水8倍量，加入碳酸氫鈉2. 96重量份，第三次加水8倍量，加入碳酸氫鈉2. 96重量份，將水煎液用單效濃縮器濃縮至相對密度1. 06 ；將款冬花、苦杏仁等十三味藥材水蒸氣蒸餾，收集蒸餾液250體積份；將款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最終含醇量達60%，攪拌均勻，靜置M小時，取上清液，收醇濃縮至相對密度1. 06 ；陳皮浸膏與群藥膏，蔗糖80重量份攪拌50min，加熱煮沸5min，冷卻靜置Mh，取上清液加入上述蒸餾液以及先用50重量份熱水溶解的羥苯乙酯0. 3重量份，先用50重量份熱水溶解的苯甲酸0. 5重量份，加水調整至950體積份，攪拌50min，用常規(guī)方法制得浸膏粉。本發(fā)明所述的重量份/體積份的關系為克/毫升。本發(fā)明泡騰劑由于泡騰作用，能加快藥物在水中的分散和溶解速度；其泡騰過程的觀賞性，也使一些不喜歡服中藥的患者增加了興趣，同時其酸甜可口也起到了對中藥的矯味作用；另外泡騰劑具有攜帶方便、質量穩(wěn)定、生物利用度高、藥物起效快特點，不失為一種新的中藥劑型。本發(fā)明泡騰劑的輔料經過嚴格篩選，具備清肺，止咳，化痰的功效。用于治療痰熱阻肺引起的咳嗽痰多，胸滿氣短，咽干喉癢等癥狀效果顯著。本發(fā)明泡騰劑制備方法將化橘紅、陳皮采用三次不同量、不同時間水提的方式，使得本發(fā)明泡騰劑相較原止咳橘紅組合物的療效更優(yōu)，治療痰熱阻肺更具功效。下述實驗例和實施例用于進一步說明本發(fā)明但不限于本發(fā)明.實驗例1本發(fā)明泡騰片成型工藝考察實驗1試藥與儀器1. 1藥品與試劑浸膏(實施例1中制備的組合物浸膏粉)；酒石酸、碳酸氫鈉、聚乙烯醇6000、乳糖醇、薄荷醇等均為藥用級；1.2 儀器壓片機(型號DP30)；崩解儀(型號ZB6)；天平(型號FA1004，生產廠家上海天平儀器廠)。2方法與結果2. 1泡騰片的制備將輔料粉碎成細粉，稱取處方量的浸膏及輔料混合均勻，混合后用無水乙醇制粒， 壓片，制得泡騰片。2. 2評價指標取1片，置250ml燒杯中，燒杯內盛有200ml水，水溫為15 25°C，有許多氣泡放出，當片劑或碎片周圍的氣體停止逸出時，觀察崩解情況并記錄時間，按上述方法檢查6 片，2. 3處方研究本發(fā)明先加入浸膏量50%，篩選處方和制備工藝，最后再進行浸膏加入量的篩選。2. 3. 1泡騰崩解劑的篩選泡騰崩解劑最常用的酸源為檸檬酸、酒石酸，二氧化碳源為碳酸鈉、碳酸氫鈉。本發(fā)明選用了碳酸氫鈉作為二氧化碳源，檸檬酸、酒石酸為酸源，按2. 2項下的制備方法壓片，通過試驗，以片劑的外觀、崩解時間為考察指進行篩選，處方及測定結果見表1。表1泡騰崩解劑的篩選
權利要求
1.一種清肺、止咳、化痰的泡騰劑，其特征在于原料組成包括組合物浸膏粉10-150重量份、泡騰崩解劑(酸源/CO2源=0. 5-1. 5 0. 5-1. 5) 10-50重量份、崩解劑1-5重量份、 填充性輔料5-35重量份、助流劑0. 5-2. 5重量份、矯味劑0. 5-1. 5重量份；組合物浸膏粉由如下重量份的原料藥制成化橘紅44-88重量份、陳皮22-66重量份、 法半夏22-44重量份、茯苓22-66重量份、款冬花11_33重量份、甘草11-33重量份、瓜蔞皮22-66重量份、紫菀22-44重量份、麥冬22-66重量份、知母11_33重量份、桔梗22-44 重量份、地黃22-66重量份、石膏22-66重量份、苦杏仁(去皮炒)22-66重量份、紫蘇子 (炒)22-44重量份；將化橘紅、陳皮加水提取，將水煎液用濃縮至相對密度1. 06的浸膏A ； 將款冬花、苦杏仁等十三味藥材水蒸氣提取，將款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最終含醇量達60%，攪拌均勻，靜置M小時，取上清液，回收乙醇濃縮至相對密度1. 06浸膏B ；合并浸膏A、B,干燥得組合物浸膏粉。
2.如權利要求1所述的一種清肺、止咳、化痰的泡騰劑，其特征在于原料組成包括組合物浸膏粉40重量份、泡騰崩解劑(酸源/(X)2源=1 1)32重量份、崩解劑3重量份、填充性輔料20重量份、助流劑2重量份、矯味劑1重量份；或者組合物浸膏粉15重量份、泡騰崩解劑(酸源/(X)2源=1. 2 0. 6)45重量份、崩解劑2重量份、填充性輔料32重量份、助流劑0. 6重量份、矯味劑1. 2重量份；或者組合物浸膏粉145重量份、泡騰崩解劑(酸源/ CO2源=0.6 1. 12重量份、崩解劑4重量份、填充性輔料6重量份、助流劑2. 2重量份、 矯味劑0. 6重量份。
3.如權利要求2所述的泡騰劑，其特征在于所述組合物浸膏粉由如下重量份的原料藥制成化橘紅66重量份、陳皮44重量份、法半夏33重量份、茯苓44重量份、款冬花22重量份、甘草22重量份、瓜蔞皮44重量份、紫菀33重量份、麥冬44重量份、知母22重量份、桔梗33重量份、地黃44重量份、石膏44重量份、苦杏仁(去皮炒)44重量份、紫蘇子(炒)33重量份。
4.如權利要求1、2、3任一所述的泡騰劑，其特征在于酸源選自下述一種或一種以上的輔料檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、水溶性氨基酸、硼酸、構椽酸；CO2源選自下述一種或一種以上的輔料碳酸氫鈣、碳酸鈉、碳酸氫鈉、酒石酸氫鈉、碳酸氫鉀；崩解劑選自下述一種或一種以上的輔料淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、阿拉伯膠、右旋糖配、甲殼素、卡拉膠、印度膠、紅藻膠、西黃著膠、角叉菜膠、羅望子膠、果膠、黃原膠、海藻酸及其鹽、糊精、環(huán)糊精、瓊脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如預膠化淀粉、變性淀粉、輕丙基淀粉、梭甲基淀粉，所述纖維素及其衍生物如甲基纖維素、微晶纖維素、梭甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、交聯梭甲基纖維素鈉、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素；填充性輔料選自下述一種或一種以上的輔料乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、聚乙二醇、 赤蘚糖醇、山梨醇、果糖、阿拉伯醇、海藻糖、D—核糖、低熔點瓊脂糖、蟲膠、木糖醇、棉子糖、 葡萄糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、卡波姆、聚乙烯醇、丙烯酸樹脂、泊洛沙姆、明膠、以及它們含結晶水化合物；矯味劑選自下述一種或一種以上的輔料薄荷油、甜菊苷、薄荷醇、人造香草、肉桂及各種果味；助流劑為聚乙烯醇6000。
5.如權利要求4所述的泡騰劑，其特征在于原料組成包括組合物浸膏粉40重量份、 泡騰崩解劑(酒石酸/碳酸氫鈉=1 1)32重量份、羥乙基纖維素3重量份、乳糖醇20重量份、聚乙烯醇60002重量份、薄荷醇1重量份。
6.如權利要求1、2、3、5任一所述泡騰劑的制備方法，其特征在于浸膏粉碎成細粉，將處方量的組合物浸膏粉和泡騰崩解劑、填充性輔料、崩解劑，混合后用無水乙醇制粒，加入助流劑調節(jié)顆粒的流動性，加入矯味劑矯味，壓片，制得泡騰片；其中組合物浸膏粉為原料藥采用常規(guī)方法制備。
7.一種清肺、止咳、化痰的泡騰劑，其特征在于由如下方法制得原料藥化橘紅66g、陳皮44g、法半夏33g、茯苓44g、款冬花22g、甘草22g g、瓜蔞皮44g、紫菀33g、麥冬44g、知母22g、桔梗33g、地黃44g、石膏44g、苦杏仁(去皮炒)44g、紫蘇子 (炒)33g ；制備工藝將化橘紅、陳皮投入到提取罐內，加水提取3次，第一次1. 5小時，第二、三次煎煮1小時；第一次加水10倍量，加入碳酸氫鈉3. 7g ；第二次加水8倍量，加入碳酸氫鈉2. 96g，第三次加水8倍量，加入碳酸氫鈉2. 96g，將水煎液用單效濃縮器濃縮至相對密度1. 06 ；將款冬花、苦杏仁等十三味藥材水蒸氣蒸餾，收集蒸餾液250ml ；將款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最終含醇量達60%，攪拌均勻，靜置M小時，取上清液，收醇濃縮至相對密度1. 06 ；陳皮浸膏與群藥膏，蔗糖80g攪拌50min，加熱煮沸5min，冷卻靜置Mh，取上清液加入上述蒸餾液以及先用50g熱水溶解的羥苯乙酯0. 3g，先用50g熱水溶解的苯甲酸0. 5g，加水調整至950ml，攪拌50min，用常規(guī)方法制得組合物浸膏粉；浸膏粉碎成細粉，將40g的浸膏和32g的泡騰崩解劑(酒石酸/碳酸氫鈉=1:1)、 20g的乳糖醇、3g的羥乙基纖維素，混合后用無水乙醇制粒，加入2g的聚乙烯醇6000調節(jié)顆粒的流動性，加入Ig的薄荷醇矯味，壓片，制得泡騰片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種止咳化痰的泡騰劑及其制備方法。本發(fā)明藥物組合物為化橘紅、陳皮、法半夏、茯苓、款冬花、甘草、瓜蔞皮、紫菀、麥冬、知母、桔梗、地黃、石膏、苦杏仁(去皮炒)、紫蘇子(炒)制得的浸膏與泡騰劑輔料組成，其中浸膏10-150重量份、泡騰崩解劑(酸源/CO2源＝0.5-1.5∶0.5-1.5)10-50重量份、崩解劑1-5重量份、填充性輔料5-35重量份、助流劑0.5-2.5重量份、矯味劑0.5-1.5重量份。本發(fā)明泡騰劑能加快藥物在水中的分散和溶解速度；具有攜帶方便、質量穩(wěn)定、生物利用度高、藥物起效快特點。尤其適用于痰熱阻肺引起的咳嗽痰多，胸滿氣短，咽干喉癢。
文檔編號A61K36/8968GK102370875SQ20101025617
公開日2012年3月14日 申請日期2010年8月17日 優(yōu)先權日2010年8月17日
發(fā)明者付立家 申請人:北京亞東生物制藥有限公司