專利名稱：一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑及制備方法。
背景技術(shù)：
地龍學(xué)名蚯蚓，為巨蚓科動(dòng)物參環(huán)毛蚓或正蚓科動(dòng)物背暗唇蚓等的全體，性寒、味咸，是我國(guó)常用的重要中藥材之一。現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，地龍具有溶栓、抗腫瘤、降壓、平喘、利尿等多種藥理活性，近年來(lái)地龍?jiān)谥嗅t(yī)臨床及中成藥生產(chǎn)上得到越來(lái)越廣泛應(yīng)用。中國(guó)藥典收載的主流藥用品種為巨蚓科動(dòng)物參環(huán)毛頓，即稱“廣地龍”，主要分布在廣東、廣西、福建等地。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是由廣地龍?zhí)崛∥锱c藥學(xué)上所稱的輔料或基質(zhì)制成的滴丸、或軟膠囊、或分散片等藥用劑型。采用本發(fā)明一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑制備的廣地龍制劑，具有松弛平滑肌的作用，臨床上用于治療支氣管哮喘所致的咳嗽、喘息，療效顯著。1、滴丸的制備方法取廣地龍藥材，經(jīng)凈選洗滌后，加水煎煮2次，每次40 70分鐘，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1. 1 1. 15(50°c)的流膏，合并，加乙醇沉淀處理二次，第一次溶液中含醇量為55 65%，第二次為75 85%，每次靜置M 48小時(shí)，濾過(guò)，濾液回收乙醇至無(wú)醇味，濃縮至稠膏，或干燥至干浸膏，即得廣地龍藥材提取物；取滴丸基質(zhì)加熱融化，與上述廣地龍?zhí)崛∥锘旌暇鶆?，滴入冷卻劑，制成滴丸。其滴丸中的基質(zhì)是聚乙二醇6_，還可以是分子量由2000 12000的聚乙二醇、 聚氧乙烯單硬脂酸、硬脂酸鈉或甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂等的一種或兩種以上，或最佳為聚乙二醇6_ 聚乙二醇·Q 泊洛沙姆(10 0.5 0.5)的混合物；其滴丸制備中的冷卻劑為二甲基硅油或液體石蠟或茶油或菜油等的一種或兩種以上。其輔料可優(yōu)選按以下配比使用廣地龍?zhí)崛∥?10g，與用量為65 550g的滴丸基質(zhì)配合使用，最佳使用為440g。2、軟膠囊的制備方法取廣地龍藥材，經(jīng)凈選洗滌后，加水煎煮2次，每次40 70分鐘，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1. 1 1. 15(50°c)的流膏，合并，加乙醇沉淀處理二次，第一次溶液中含醇量為55 65%，第二次為75 85%，每次靜置M 48小時(shí)，濾過(guò)，濾液回收乙醇至無(wú)醇味，濃縮至稠膏，或干燥至干浸膏，即得廣地龍藥材提取物；取廣地龍?zhí)崛∥?，加入分散介質(zhì)、防腐劑、助懸劑、乳化劑等的一種或兩種以上，攪拌均勻，研磨均質(zhì)，即得軟膠囊囊液；取明膠、水混合，于加熱下溶解，加入甘油等附加劑，攪拌均勻，脫氣，保溫靜置，制成囊材；用制備軟膠囊設(shè)備將囊液包封于囊材中。
制成軟膠囊的分散介質(zhì)為薏苡仁油、橄欖油、或其他天然植物油，或是甘油三酯油類，或油酸山梨醇酯中的一種或多種。軟膠囊的助懸劑為能增加分散介質(zhì)粘度的固體物質(zhì)，如蜂蠟、單硬脂酸鋁、乙基纖維素、卡波樹脂等。軟膠囊的防腐劑為甘油、丙二醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、對(duì)羥基苯甲酸苯酯中的一種或幾種。其輔料可優(yōu)選按以下配比使用廣地龍?zhí)崛∥?10g，與分散介質(zhì)45 530g、助懸劑0 60g、防腐劑0 4. 5g，調(diào)制成囊液制成軟膠囊1000粒。3、分散片的制備方法取廣地龍藥材，經(jīng)凈選洗滌后，加水煎煮2次，每次40 70分鐘，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1. 1 1. 15(50°c)的流膏，合并，加乙醇沉淀處理二次，第一次溶液中含醇量為55 65%，第二次為75 85%，每次靜置M 48小時(shí)，濾過(guò)，濾液回收乙醇至無(wú)醇味，濃縮至稠膏，或干燥至干浸膏，即得廣地龍藥材提取物；取廣地龍?zhí)崛∥?10g，與填充劑0 340g、崩解劑4 175g、潤(rùn)滑劑0 IOOg配比；制成分散片1000片；其分散片中的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉鈉，低取代羥丙基纖維素，交聯(lián)羧甲纖維素鈉等的一種或幾種。分散片中的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂，或微粉硅膠，或滑石粉等的一種或兩種以上；分散片中的填充劑為淀粉，或乳糖，或微晶纖維素，或預(yù)焦化淀粉的一種或兩種以上。本發(fā)明一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑制備的滴丸、軟膠囊、分散片能夠不同程度提高主藥的生物利用度。具有溶解性好，人體生物利用度高等特點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1—種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍?zhí)崛∥锏闹苽淙V地龍藥材，經(jīng)凈選洗滌后，加水煎煮2次，每次60分鐘，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1. 1 1. 15(50°c )的流膏，合并，加乙醇沉淀處理二次，第一次溶液中含醇量為 60%，第二次為80%，每次靜置48小時(shí)，濾過(guò)，濾液回收乙醇至無(wú)醇味，濃縮至稠膏，或干燥至干浸膏，即得廣地龍藥材提取物。實(shí)施例2一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑滴丸的制備按前述滴丸的制備方法制備廣地龍滴丸5000粒，其處方為
廣地龍?zhí)崛∥?10g
聚乙二醇_。210g
硬脂酸20g
泊洛沙姆IOg 實(shí)施例3
—種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑軟膠囊的制備按前述軟膠囊的制備方法制備廣地龍軟膠囊1000粒，其處方為廣地龍?zhí)崛∥?2 IOg薏苡仁油60g花生油160g蜂蠟IOg對(duì)羥基苯甲酸丁酯 1.5g實(shí)施例4一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑分散片的制備按前述分散片的制備方法制備廣地龍分散片1000片，其處方為廣地龍?zhí)崛∥? IOg微晶纖維素80g乳糖25g交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮20g低取代羥丙基纖維素12g低取代羥丙基纖維素的70%乙醇溶液適量
權(quán)利要求
1.一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑，其特征在于它是主要由廣地龍?zhí)崛∥锱c藥學(xué)上所稱的輔料或基質(zhì)制成的滴丸、或軟膠囊、或分散片等藥用劑型。
2.根據(jù)權(quán)利要求1一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑，其特征在于廣地龍?zhí)崛∥锏闹苽淙V地龍藥材，經(jīng)凈選洗滌后，加水煎煮2次，每次40 70分鐘，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度1. 1 1. 15(50°C)的流膏，合并，加乙醇沉淀處理二次， 第一次溶液中含醇量為陽(yáng) 65%，第二次為75 85%，每次靜置M 48小時(shí)，濾過(guò)，濾液回收乙醇至無(wú)醇味，濃縮至稠膏，或干燥至干浸膏，即得廣地龍藥材提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑滴丸的制備方法，其特征在于取滴丸基質(zhì)加熱融化，與上述廣地龍?zhí)崛∥锘旌暇鶆?，滴入冷卻劑，制成滴丸。
4.根據(jù)權(quán)利要求3中所述的一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑滴丸，其特征在于其滴丸中的基質(zhì)是聚乙二醇6_，還可以是分子量由2000 12000的聚乙二醇、聚氧乙烯單硬脂酸、硬脂酸鈉或甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂等的一種或兩種以上，或最佳為聚乙二醇_。聚乙二醇8_ 泊洛沙姆(10 0.5 0.5)的混合物； 其滴丸制備中的冷卻劑為二甲基硅油或液體石蠟或茶油或菜油等的一種或兩種以上。
5.根據(jù)權(quán)利要求1一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑軟膠囊的制備方法，其特征在于取廣地龍?zhí)崛∥铮尤敕稚⒔橘|(zhì)、防腐劑、助懸劑、乳化劑等的一種或兩種以上，攪拌均勻，研磨均質(zhì)，即得軟膠囊囊液；取明膠、水混合，于加熱下溶解，加入甘油等附加劑，攪拌均勻，脫氣，保溫靜置，制成囊材；用制備軟膠囊設(shè)備將囊液包封于囊材中。
6.根據(jù)權(quán)利要求5—種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑軟膠囊，其特征在于 制成軟膠囊的輔料用量為廣地龍?zhí)崛∥?10g，與分散介質(zhì)45 530g、助懸劑0 60g、防腐劑0 4. 5g，調(diào)制成囊液制成軟膠囊1000粒。
7.根據(jù)權(quán)利要求1一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑分散片的制備方法，其特征在于廣地龍?zhí)崛∥?10g，與填充劑0 340g、崩解劑4 175g、潤(rùn)滑劑0 IOOg配比；制成分散片1000片；其分散片中的崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉鈉，低取代羥丙基纖維素， 交聯(lián)羧甲纖維素鈉等的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于支氣管哮喘疾病的廣地龍制劑及其制備方法，主要由廣地龍?zhí)崛∥锱c藥學(xué)上所稱的輔料或基質(zhì)制成的滴丸、或軟膠囊、或分散片等藥用劑型。具有溶解性好，人體生物利用度高等特點(diǎn)。臨床上用于治療支氣管哮喘所致的咳嗽、喘息，療效顯著。
文檔編號(hào)A61K35/64GK102188451SQ20101012031
公開日2011年9月21日 申請(qǐng)日期2010年3月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月4日
發(fā)明者何國(guó)增, 曾德智, 裘建社 申請(qǐng)人:何國(guó)增