專利名稱：皮膚增白劑的制作方法
皮膚增白劑本發(fā)明涉及用于化妝品，特別是用于皮膚增白和/或抵抗老化皮膚征兆的1-氨基-3-苯基脲和其衍生物。本發(fā)明還涉及此類物質(zhì)用于治療與皮膚的色素沉著相關(guān)的病癥的用途。存在許多消費者可獲得用來改善皮膚的健康和外觀的化妝品組合物。具體來說， 這些化妝品用來改善膚色，增亮或減少皮膚色素沉著，預(yù)防或治療色素沉著病癥例如色素沉著過度和老年斑。色素沉著過度疾病包括，例如，褐黃斑(由荷爾蒙因素引起并由日光照射影響放大的黑色素分泌過度)、雀斑、日光和老年雀斑、Dubreuilh黑素沉著、黑斑病或黑素沉著過度或黑色素細胞機能紊亂的任何形式。皮膚色素沉著過度例如斑、雀斑和肝色斑是由日炙等引起的。它隨著年齡增長而增加或變得更難以褪色，這尤其是困擾中年和老年人的問題。此種色素沉著(其機理還沒有確定)認為由日光(尤其紫外線)等誘導(dǎo)的皮膚炎癥引起。黑色素色素在產(chǎn)生黑色素得細粒中產(chǎn)生(該細粒稱作黑色素小體，在存在于表皮中的黑色素細胞中)并傳遞到相鄰的表皮細胞。上述問題已經(jīng)促使開發(fā)能夠改變此種色素沉著，恢復(fù)常規(guī)膚色，增白和/或增亮皮膚的物質(zhì)，并得到了許多商業(yè)產(chǎn)品。數(shù)種化合物在化妝品工業(yè)中已知用來減少皮膚色素沉著，例如氫醌、熊果苷、曲酸、壬二酸、抗壞血酸或其衍生物例如抗壞血酰磷酸鎂，一些植物提取物例如桑樹(Morus alba)提取物或光果甘草(Glycyrrhiza glabra) 0然而，這些產(chǎn)品可能是細胞毒性的、差功效的、由于不穩(wěn)定性而難以用于配制或有暗色影響。例如，曲酸在化妝品配制劑中不穩(wěn)定而導(dǎo)致暗棕色產(chǎn)品。另外在一些國家，禁止在化妝品中應(yīng)用氫醌。因此，仍需要安全、穩(wěn)定且容易的方式來配制化妝有效的褪色或增亮活性成分，該活性成分設(shè)法改善皮膚外觀和補救這些色素沉著狀況。另外，一些暗皮膚個體更喜歡亮膚色，因為這認為是尤其美麗的特征。本發(fā)明的發(fā)現(xiàn)是使用1-氨基-3-苯基脲或其衍生物或它們的鹽進行皮膚增白和 /或減少色素沉著。因此，本發(fā)明涉及通式(I)的物質(zhì)或其鹽的用途，
權(quán)利要求
1.通式(I)的物質(zhì)或其鹽的用途，其中
2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中按照通式(I)的物質(zhì)或其鹽按0.0001-10wt%的量存在，基于組合物的總量。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的用途，其中-Rl、R2、R3和R4獨立地選自由氫(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、正丙基 (-CH2CH2CH3)和異丙基(-C(CH3)2)組成的組和/或-X和Y獨立地選自由氫(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、氟基(-F)、羥基(-0H)、甲氧基(-OCH3)和乙氧基(-OCH2CH3)組成的組。
4.根據(jù)上述權(quán)利要求中任一項的用途，其中 -Rl = R2 =氫(-H)-R3和R4是相同的并選自由氫(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)組成的組，和 -X = Y=S (-H)。
5.根據(jù)上述權(quán)利要求中任一項的用途，其中Rl= R2 = R3 = R4 = X = Y =氫(_H)。
6.上述權(quán)利要求中任一項所限定的按照通式(I)的物質(zhì)或其鹽，用于治療與皮膚的色素沉著方面的病癥聯(lián)系的疾病。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的物質(zhì)，其中所述疾病顯示異常黑色素合成和/或分泌。
8.化妝品組合物和/或局部組合物，其包含上述權(quán)利要求1-5中任一項所限定的按照通式(I)的物質(zhì)或其鹽。
全文摘要
通式(I)的物質(zhì)的用途，其中R1、R2、R3和R4獨立地選自由氫(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基組成的組，和X和Y獨立地選自由氫(-H)、甲基(-CH3)、乙基(-CH2CH3)、C3烷基、C4烷基、C5烷基和C6烷基、鹵素、硝基(-NO2)、羥基(-OH)、甲氧基(-OCH3)、乙氧基(-OCH2CH3)、C3烷氧基、C4烷氧基、C5烷氧基和C6烷氧基、苯基(-C6H5)、芐基(-CH2C6H5)和芐氧基(-OCH2C6H5)組成的組，(a)用于制造化妝品組合物和/或局部組合物和/或(b)在化妝品組合物和/或局部組合物中用于(i)增亮皮膚和/或(ii)增白皮膚和/或(iii)減少皮膚的色素沉著和/或(iv)減少皮膚的色素沉著過度和/或(v)抑制皮膚中的黑色素生成和/或(vi)預(yù)防和/或延遲老化征兆和/或改善老化皮膚的皮膚外觀的用途。
文檔編號A61P17/00GK102238936SQ200980148275
公開日2011年11月9日 申請日期2009年11月26日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月5日
發(fā)明者A·拉斯延斯, P·穆蘇, T·馬克爾特 申請人:考格尼斯知識產(chǎn)權(quán)管理有限責(zé)任公司