專利名稱：用于退熱的藥用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬生物醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種由薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、 防風(fēng)提取物作為活性成分的藥用組合物，以及這種藥用組合物的制備方法。本發(fā)明藥用組 合物具有退熱功效，尤其適用于幼兒的退熱治療。
背景技術(shù)：
發(fā)熱是臨床常見(jiàn)癥狀，也是很多疾病的表現(xiàn)形式，臨床上尤其是幼兒的高發(fā)病。目 前臨床上用于退熱的化學(xué)藥物有復(fù)方阿司匹林、布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡羅昔 康等；中成藥制劑，如感冒沖劑、九味羌活丸、川芎茶調(diào)丸(口服液、沖劑)等。這些藥物對(duì) 處于身體發(fā)育期、免疫和代謝系統(tǒng)尚不完善的幼兒患者而言，存在諸多缺陷與不足?？诜?注射的化學(xué)類退熱藥物，常會(huì)帶來(lái)預(yù)期之外的副作用或不良反應(yīng)，并且存在較明顯的患者 使用的順應(yīng)性的問(wèn)題，常因患兒的不配合而造成給藥困難。對(duì)中成藥制劑而言，目前多數(shù)中 成藥制劑提取工藝粗糙，易造成有效成分的損失；質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)不明確，療效難以得到保證，此 外，大多數(shù)可用于退熱的口服中成藥制劑體積大，口味欠佳，服用不方便，即使是對(duì)于成年 患者，也存在服用順應(yīng)性不足，對(duì)于年幼的患兒，服用困難更加明顯。對(duì)于發(fā)熱的高發(fā)群體幼兒患者而言，臨床上使用的臍貼、肛門(mén)栓等非口服制劑顯 示出一定的優(yōu)勢(shì)，但在使用過(guò)程中，需要患兒的配合，仍存在一定的使用順應(yīng)性的問(wèn)題。因此，如能提供一種使用方便、療效確切，并且克服使用障礙的制劑供臨床尤其是 年幼患兒使用，將具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種具有退熱功效的藥用組合物，這種藥用組合物組成明 確，制備方法簡(jiǎn)單，藥理作用確定，且無(wú)常用退熱藥物的副作用與不良反應(yīng)；克服常用內(nèi)服 或腔道使用的退熱制劑在使用上的不足，提高了患者尤其是幼兒患者使用的順應(yīng)性和安全 性。本發(fā)明還提供這種組合物的制備方法。本發(fā)明用于退熱的藥用組合物，由活性成分和藥學(xué)上適宜于外用的基質(zhì)所組成， 所述活性成分是由下述體積份數(shù)的原料配比而成薄荷提取物3 5份，連翹提取物3 5 份，荊芥提取物2 4份、防風(fēng)提取物2 4份，所述活性成分與基質(zhì)的體積比為1 50 1 100。本發(fā)明采用的薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、防風(fēng)提取物可采用下述方法 從藥材中提取得到水蒸氣蒸餾法、有機(jī)溶劑回流提取法、超臨界二氧化碳萃取法。其中，薄荷提取物為唇形科植物薄荷的鮮莖葉經(jīng)蒸餾或其他方式而得的芳香性液 體，為無(wú)色至淡黃色或綠黃色的油狀液體，具有純馥的薄荷香氣，帶辛辣而清涼，有強(qiáng)烈的 竄透性，具有疏風(fēng)，清熱的功效。用于治療外感風(fēng)熱，頭痛目赤，咽痛，齒痛，皮膚風(fēng)癢。油中 主要成分為薄荷醇，薄荷酮，還含有乙酸薄荷酯、莰烯、檸檬烯、異薄荷酮、菔烯薄荷烯酮等。3薄荷油內(nèi)服通過(guò)興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張，促進(jìn)汗腺分泌，增加散熱，而起 到發(fā)汗解熱作用。連翹提取物為木犀科植物連翹的干燥果實(shí)經(jīng)蒸餾或其他方式而得的芳香性液體， 具有清熱解毒、消腫散結(jié)之功效。連翹主要含苯乙醇苷類、木脂體及其苷類、五環(huán)三萜類、揮 發(fā)油類等化合物，其具有抗菌、抗炎、解熱、鎮(zhèn)吐、利尿強(qiáng)心等作用。荊芥提取物為唇形科一年生草本植物荊芥的地上部分經(jīng)蒸餾或其他方式而得的 芳香性液體，其主要成分為右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量右旋檸檬烯。荊芥水煎劑可增強(qiáng) 皮膚血液循環(huán)，增加汗腺分泌，有微弱解熱作用。防風(fēng)提取物為傘形科植物防風(fēng)的根經(jīng)蒸餾或其他方式而得的芳香性液體，具有發(fā) 表散風(fēng)，勝濕止痛等功效，主治感冒頭痛，風(fēng)濕痹痛，風(fēng)疹瘙癢，破傷風(fēng)癥，腹痛泄瀉，腸風(fēng)下 血。本發(fā)明人經(jīng)過(guò)深入研究，創(chuàng)造性地將上述四種提取物以特定配比組合，綜合其解 熱、醒腦、開(kāi)竅的作用，利用其偏行肌表，具發(fā)散風(fēng)寒、風(fēng)濕、風(fēng)熱表邪之功效，將其用于臨床 上退熱的治療。使用時(shí)搽于太陽(yáng)穴及/或手、足心，循經(jīng)而走，充分發(fā)揮其解熱開(kāi)竅之功效。本發(fā)明所述活性成分的一個(gè)優(yōu)選配比為薄荷提取物3份，連翹提取物5份，荊芥 提取物2份、防風(fēng)提取物4份。所述活性成分的另一個(gè)優(yōu)選配比為薄荷提取物5份，連翹提取物3份，荊芥提取 物4份、防風(fēng)提取物2份。所述活性成分的另一個(gè)優(yōu)選配比為薄荷提取物4份，連翹提取物4份，荊芥提取 物3份、防風(fēng)提取物3份。本發(fā)明用于退熱的藥用組合物，可采用搽劑形式，基質(zhì)主要選自下述成分之一種 或幾種乙醇、植物油、液體石蠟。本發(fā)明所述的用于退熱的外用組合物，優(yōu)選采用凝膠形式，克服這些藥材提取物 不易與水溶性基質(zhì)相混合的技術(shù)難題，采用下述基質(zhì)組合固體基質(zhì)卡波姆、羥丙甲纖維 素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與10 50% (乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶 液混合組成，從而得到混合均勻、粘度適中、易于涂覆的凝膠；此外，作為優(yōu)選方案，基質(zhì)還 含有PH值調(diào)整劑和防腐劑。pH值調(diào)整劑選自三乙醇胺、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀，其用量占基質(zhì) 的0. 05 0. 15% (W/V)。防腐劑選自羥苯乙酯，其用量占基質(zhì)的0. 05 0. 15% (W/V)。本發(fā)明用于退熱的外用組合物制備為凝膠形式時(shí)，其制備方法包括以下步驟(1)取處方量固體基質(zhì)溶于部分乙醇水溶液，攪拌加熱，使其充分溶脹；(2)將乙醇水溶液分次加入至適宜粘度，攪拌均勻，作為基質(zhì)；(3)取處方量提取物加入到適量乙醇中，攪拌均勻；(4)在(3)中制備的乙醇溶液中加入pH值調(diào)整劑，使pH值約為7，再加入防腐劑， 攪拌均勻；(5)將(4)中制備的乙醇溶液加入到(2)中制備的基質(zhì)中，以乙醇水溶液調(diào)整體積 至處方規(guī)定量，攪拌均勻，分裝，即得。將本發(fā)明凝膠涂覆于皮膚表面，涂覆均勻，不產(chǎn)生油污，易于被患者接受。尤其對(duì) 于幼兒患者而言，克服了使用貼劑、栓劑所產(chǎn)生的不適，幾乎不產(chǎn)生不適的感覺(jué)。藥理和臨 床試驗(yàn)結(jié)果證明，本發(fā)明具有明顯的退熱作用。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1處方薄荷提取物:3ml連翹提取物5ml荊芥提取物2ml防風(fēng)提取物細(xì)1花生 油加至IOOOml工藝將處方量薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、防風(fēng)提取物溶于等體積花 生油中，攪拌均勻，加入余量花生油，攪拌均勻，即得。實(shí)施例2處方薄荷提取物:3ml連翹提取物5ml荊芥提取物2ml防風(fēng)提取物細(xì)1卡波 姆3g三乙醇胺約Ig羥苯乙酯Ig乙醇適量工藝取3g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加熱，使其充分溶脹；然后將300ml的 30%乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質(zhì)。另取薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提 取物、防風(fēng)提取物加入到IOml乙醇中，攪拌均勻，然后加入三乙醇胺、羥苯乙酯，使均勻，加 入到上述基質(zhì)中，攪拌均勻，制成500ml，分裝，即得。實(shí)施例3處方薄荷提取物5ml連翹提取物:3ml 荊芥提取物防風(fēng)提取物^iil 卡 波姆3g三乙醇胺約Ig羥苯乙酯Ig乙醇適量工藝取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將 450ml的30%乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質(zhì)。另取薄荷提取物、連翹提取 物、荊芥提取物、防風(fēng)提取物加入到IOml乙醇中，攪拌均勻，然后加入三乙醇胺、羥苯乙酯， 使均勻，加入到上述基質(zhì)中，攪拌均勻，制成750ml，分裝，即得。實(shí)施例4處方薄荷提取物細(xì)1連翹提取物荊芥提取物:3ml 防風(fēng)提取物:3ml 卡 波姆3g三乙醇胺約Ig羥苯乙酯Ig乙醇適量工藝取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將 700ml的30%醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質(zhì)。另取薄荷提取物、連翹提取物、 荊芥提取物、防風(fēng)提取物加入到IOml乙醇中，攪拌均勻，然后加入三乙醇胺、羥苯乙酯，使 均勻，加入到上述基質(zhì)中，攪拌均勻，制成IOOOml，分裝，即得。
權(quán)利要求
1.一種用于退熱的藥用組合物，其特征在于，其由活性成分和藥學(xué)上適宜于外用的基 質(zhì)所組成，所述活性成分包含薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物及防風(fēng)提取物，所述活 性成分與賦形劑的體積比為1 50 1 100。
2.如權(quán)利要求1所述的用于退熱的藥用組合物，其特征在于，所述活性成分是由下述 體積份數(shù)的原料配比而成薄荷提取物3 5份，連翹提取物3 5份，荊芥提取物2 4 份、防風(fēng)提取物2 4份。
3.如權(quán)利要求1所述的用于退熱的藥用組合物，其特征在于，所述組合物采用搽劑形 式，基質(zhì)主要選自乙醇、植物油、液體石蠟。
4.如權(quán)利要求1所述的用于退熱的藥用組合物，其特征在于，所述組合物采用凝膠形 式，基質(zhì)主要由固體基質(zhì)卡波姆、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與 10 50% (乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶液混合組成，以及基質(zhì)還含有pH值調(diào)整劑、防 腐劑。
5.如權(quán)利要求4所述的用于退熱的藥用組合物，其特征在于，所述pH值調(diào)整劑，選自三 乙醇胺、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀，其用量占基質(zhì)的0. 05 0. 15% (W/V)。
6.如權(quán)利要求4任一所述的用于退熱的外用組合物，其特征在于，所述防腐劑選自羥 苯乙酯，其用量占基質(zhì)的0. 05 0. 15% (W/V)。
7.如權(quán)利要求1所述的用于退熱的藥用組合物，其特征在于，薄荷提取物、連翹提取 物、荊芥提取物、防風(fēng)提取物可采用下述方法從藥材中提取得到水蒸氣蒸餾法、有機(jī)溶劑 回流提取法、超臨界二氧化碳萃取法。
全文摘要
本發(fā)明提供一種用于退熱的藥用組合物，以薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、防風(fēng)提取物為活性成分，加以適宜的藥用基質(zhì)，制備為搽劑、凝膠劑等外用制劑形式，具有明顯的發(fā)散風(fēng)寒、風(fēng)濕、風(fēng)熱表邪的作用，本發(fā)明用于退熱的外用組合物臨床可用于發(fā)熱病人的退熱治療，尤其適用于小兒發(fā)熱的退熱處理，具有退熱效果可靠，使用安全、方便，患者順應(yīng)性高的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P29/00GK102038746SQ20091020170
公開(kāi)日2011年5月4日 申請(qǐng)日期2009年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月22日
發(fā)明者丁杰 申請(qǐng)人:上海中邦斯瑞生物藥業(yè)技術(shù)有限公司