專利名稱：丹參紅花總酚酸制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種從中藥丹參紅花中提取丹參素、丹酚酸A、丹酚酸B、紅花黃色素、紅花紅色素等總酚酸類的方法及其制劑的制備方法，以及利用本發(fā)明方法得到的丹參紅花總酚酸及其制劑在制藥領域中的應用，特別是在制備防治心腦血管疾病、老年癡呆癥、腦缺血及其由腦缺血引起的其它各種疾病等的藥物中的應用。
背景技術：
丹參和紅花均是我國常用中藥，丹參和紅花作為治療心腦血管疾病的藥物具有廣泛的臨床用藥基礎和悠久的臨床用藥歷史，且療效顯著?，F(xiàn)代藥理學研究表明丹參、紅花能擴張血管、加快血流、抗氧化、改善微循環(huán)、改變血液粘滯性、抗凝血、增加心肌供血量和供氧量、降低心肌耗氧量等作用。主要用于治療心絞痛、心肌梗塞等心血管和肝纖維化、腎衰等疾病。
近年來，現(xiàn)代科學技術研究結果表明丹參中的丹參素、原兒茶醛、丹酚酸A、B、C、D、E，紅花中的黃酮類、紅花黃色素、紅花紅色素等水溶性的總酚酸類成分，是丹參和紅花中治療心腦血管系統(tǒng)疾病的主要有效成分。
由于丹參中許多有效成分的化學結構與鞣質(zhì)類化合物化學結構相似，且分子量也較大，加之在提取分離過程中又較易破壞和損失，如何既能除去鞣質(zhì)類成分又能最大限度的保留丹參和紅花中的有效成分是其最大的難點。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對上述現(xiàn)有技術存在的缺陷和不足，提供一種可以從丹參紅花中高效率的提取出主要有效成分的方法。
本發(fā)明的另一個目的是提供丹參紅花總酚酸制劑的制備方法。
本發(fā)明進一步的目的是提供上述丹參紅花總酚酸及其制劑在制藥領域中的應用，特別是在制備防治心腦血管疾病藥物、防治老年癡呆癥藥物和制備治療腦缺血引起的其它功能障礙藥物中的應用。
本發(fā)明通過下述技術方案予以實施。
本發(fā)明涉及一種從中藥丹參紅花中提取總酚酸的方法，其特征在于該方法包括下列步驟(1)按照重量組份計算分別取中藥丹參1～99份和紅花99～1份，丹參和紅花混合后或分別按下述方法提取精制；(2)中藥丹參或紅花或丹參紅花混合物的個子貨或粉碎后的藥材，用水(包括常水、去離子水、蒸餾水等)或0～70％的乙醇提取2～4次(包括滲漉、冷浸、溫浸、回流、煎煮等)，合并提取液；(3)提取液減壓濃縮(30～70℃)，冷卻后，加入藥液2～4倍量乙醇，靜置，濾過的濾液；(4)濾液減壓濃縮后用大孔(吸附)樹脂分離，依次用水(包括常水、蒸餾水、去離子水等)、不同濃度的醇(包括乙醇、甲醇等)洗脫。分別收集水洗脫液、29％醇洗脫液、55％醇洗脫液，減壓濃縮，必要時用3～4倍量醇再脫除一次雜質(zhì)即得總酚酸提取物。
本發(fā)明還涉及丹參紅花總酚酸制劑的制備方法，由各部分洗脫液回收溶劑后所得提取物單獨或混合后，加入適當?shù)妮o料如抗氧劑、絡合劑、填充劑、骨架材料等制成任何一種藥劑學上所說的各種制劑。如用于口服時，可制成相應的片劑、顆粒劑、膠囊劑等形式；用于注射時制成粉針、凍干粉針、輸液等。
利用本發(fā)明得到的中藥丹參紅花總酚酸制備所需藥物的各種劑型時，可以按照藥學領域的常規(guī)生產(chǎn)方法制備。例如使用本發(fā)明方法得到的中藥丹參紅花總酚酸與一種或多種載體混合，然后制成相應的劑型。
具體實施例方式
下面的實施例可以幫助本領域的技術人員更全面的理解本發(fā)明。但不以任何方式限制本發(fā)明。
實施例1從中藥丹參紅花中提取總酚酸分別取丹參7.5Kg，紅花2.5Kg，混合后用水煎煮2次，第一次加水80L，加熱煎煮2小時，第二次加水60L，加熱煎煮1.5小時。合并提取液，在70℃減壓濃縮至5L，冷卻后加入乙醇10L，邊加邊攪拌，靜置過夜，濾過。濾液減壓回收乙醇至無醇味，所得濃縮液用HPD-100型(5Kg)大孔吸附樹脂分離，依次用去離子水30L、29％乙醇30L、55％乙醇30L洗脫，收集29％乙醇洗脫液，回收乙醇至無醇味。必要時在濃縮液中加入3倍量乙醇，靜置過夜，濾過，濾液減壓回收乙醇即得丹參紅花總酚酸。
實施例2從中藥丹參紅花中提取總酚酸分別取丹參7.5Kg，紅花2.5Kg，混合后用水煎煮3次，第一次加水80L，于90℃加熱提取2小時；第二次加水60L，于90℃加熱提取1.5小時；第三次加水60L，于90℃加熱提取1小時。合并提取液，在50℃減壓濃縮至5L，冷卻后加入乙醇10L，邊加邊攪拌，靜置過夜，濾過。濾液減壓回收乙醇至無醇味，所得濃縮液用HPD-100型(5Kg)大孔吸附樹脂分離，依次用去離子水30L、29％乙醇30L、55％乙醇30L洗脫，收集29％乙醇洗脫液，回收乙醇至無醇味。必要時在濃縮液中加入3倍量乙醇，靜置過夜，濾過，濾液減壓回收乙醇即得丹參紅花總酚酸。
實施例3從中藥丹參紅花中提取總酚酸分別取丹參7.5Kg，紅花2.5Kg，混合后用水煎煮3次，提一次加水80L，于90℃加熱提取2小時；第二次加水60L，于90℃加熱提取1.5小時；第三次加水60L，于90℃加熱提取1小時。合并提取液，在50℃減壓濃縮至5L，冷卻后加入乙醇10L，邊加邊攪拌，靜置過夜，濾過。濾液減壓回收乙醇至無醇味，所得濃縮液用HB-8型(5Kg)大孔吸附樹脂分離，依次用去離子水30L、29％乙醇30L、55％乙醇30L洗脫，收集后15L水洗脫液和29％乙醇洗脫液，回收乙醇至無醇味即得丹參紅花總酚酸。
實施例4從中藥丹參紅花中提取總酚酸分別取丹參7.5Kg，紅花2.5Kg，混合后用水煎煮2次，提一次加水80L，加熱煎煮2小時，第二次加水60L，加熱煎煮1.5小時。合并提取液，在70℃減壓濃縮至5L，冷卻后加入乙醇10L，邊加邊攪拌，靜置過夜，濾過。濾液減壓回收乙醇至無醇味，所得濃縮液用HPD-100型(5Kg)大孔吸附樹脂分離，依次用去離子水20L、29％乙醇30L、55％乙醇30L洗脫，收集29％乙醇洗脫液和55％乙醇洗脫液，回收乙醇至無醇味即得丹參紅花總酚酸。
實施例5丹參紅花總酚酸粉針劑的制備方法丹參紅花總酚酸30克；甘露醇160克；注射用水加至2000毫升。將上述物質(zhì)混合均勻后，采用常規(guī)粉針劑制備方法即可制得1000支注射用凍干粉針。
實施例6丹參紅花總酚酸膠囊劑的制備方法丹參紅花總酚酸60克；淀粉130克；將上述物質(zhì)混合均勻后，采用常規(guī)膠囊劑制備方法即可制得1000粒膠囊。
權利要求
1.一種治療心腦血管疾病的復方丹參制劑，其特征在于按照重量組份計算它主要由丹參1～99份(或由其相應重量分經(jīng)提取后得到的丹參提取物)與紅花99～1份(或由其相應重量分經(jīng)提取后得到的紅花提取物)經(jīng)提取精制制作的注射劑(包括注射液、粉針、凍干粉針等)、固體制劑(包括片劑、顆粒劑、膠囊劑、軟膠囊劑、微丸劑、泡騰片劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液、分散片劑、浸膏劑等)。
2.如權利要求1要求的復方丹參制劑的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟(包括丹參和紅花分別或混合后按下列步驟制取提取物)(1)將原藥材(包括個子貨和加工粉碎后的藥材)用水或0～70％的乙醇提取(包括滲漉、冷浸、溫浸、回流、煎煮等)，提取液合并，濾過；(2)提取液減壓濃縮(30～70℃)，冷卻后，加入藥液2～4倍量乙醇，靜置，濾過的濾液；(3)濾液減壓濃縮后用大孔(吸附)樹脂分離，依次用水(包括常水、蒸餾水、去離子水等)、不同濃度的醇(包括乙醇、甲醇等)洗脫。分別收集水洗脫液、29％醇洗脫液、55％醇洗脫液，減壓濃縮，必要時用3～4倍量醇再脫除一次雜質(zhì)。由各部分洗脫液回收溶劑后所得提取物單獨或混合后，加入適當?shù)妮o料如抗氧劑、絡合劑、填充劑、骨架材料等制成藥劑學上所說的各種制劑。如用于口服時，可制成相應的片劑、顆粒劑、膠囊劑等形式；用于注射時制成粉針、凍干粉針、輸液等。
3.根據(jù)權利要求2要求的所述的提取精制方法，其特征在于所使用的大孔吸附樹脂包括D101、AB-X8、HPD-100等各類型號的大孔(吸附)樹脂。
4.根據(jù)權利要求2要求所述的各部分提取物，其特征在于各部分提取物單獨或混合后可以是用來制備任何一種藥劑學上所說的制劑。
5.根據(jù)權利要求2要求所述的各部分提取物在制備防治心腦血管疾病中的應用。
6.根據(jù)權利要求2要求所述的各部分提取物在制備防治老年癡呆癥中的應用。
7.根據(jù)權利要求2要求所述的各部分提取物在制備防治腦缺血及其引起的各種疾病中的應用。
全文摘要
本發(fā)明是一種治療心腦血管疾病的丹參紅花制劑及其制備方法，它主要由丹參和紅花，經(jīng)提取精制后，制作在藥學劑學上所說的各種制劑。與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明配伍簡單，合理可行，療效可靠。具有活血化瘀、通脈舒絡、改善血液循環(huán)和代謝等作用。主要用于治療心腦血管疾病如冠心病、心絞痛、心律失常、腦血栓、老年性癡呆等。
文檔編號A61K9/00GK1768783SQ20051004748
公開日2006年5月10日 申請日期2005年10月24日 優(yōu)先權日2005年10月24日
發(fā)明者姜淑琴 申請人:崔彬