專利名稱：米力農(nóng)氯化鈉注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射液，特別涉及一種治療充血性心力衰竭的米力農(nóng)氯化鈉注射液及其制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
心力衰竭又稱充血性心力衰竭，是指在靜脈回流正常的情況下，由于原發(fā)的心臟損害引起排血量減少，不能滿足組織代謝需要的一種綜合征，臨床上以肺循環(huán)和(或)體循環(huán)淤血以及組織血液灌注不足為主要特征。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，慢性心衰在人群中的發(fā)病率為1.5～5.6％，65歲以上達(dá)到7.4％；心衰患者確診兩年的死亡率為37％，5年后的死亡率為82％。隨著社會的老齡化，心衰的發(fā)病率呈逐年上升趨勢，成為唯一發(fā)病率上升的心血管疾病。
目前臨床上治療心衰的藥物主要包括強(qiáng)心甙、利尿劑、血管擴(kuò)張劑、磷酸二酯酶抑制劑。米力農(nóng)(milrinone)是一種新型強(qiáng)心藥，屬于磷酸二酯酶III抑制劑，為氨力農(nóng)的同系物，其活性為氨力農(nóng)的10～30倍，兼有正性肌力和外周血管擴(kuò)張作用。
米力農(nóng)最早由美國Sterling公司研制開發(fā)成功，1987年首次在美國上市。由于米力農(nóng)口服制劑治療充血性心力衰竭對生存率不利(與對照組相比，病死率增加28％，惡性心律失常發(fā)生率亦明顯增加，P＜0.05)，已被淘汰。目前市場上銷售的米力農(nóng)注射液的規(guī)格有5ml∶5mg、10ml∶10mg、20ml∶20mg，但是在注射前均需要用生理鹽水或葡萄糖稀釋，使用很不方便。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種能夠迅速有效治療充血性心力衰竭的米力農(nóng)氯化鈉注射液。
本發(fā)明的另一個目的是提供米力農(nóng)氯化鈉注射液的制備方法。
本發(fā)明所提供的注射液每100ml中各組分的含量為米力農(nóng)15～30mg氯化鈉830～920mg乳酸 26～32mg優(yōu)選地，本注射液每100ml中各組分的含量為米力農(nóng) 20mg氯化鈉 872mg乳酸 28mg上述的氯化鈉作為滲透壓調(diào)節(jié)劑，可將注射液的滲透壓調(diào)節(jié)至與人的血液的滲透壓相近；乳酸作為助溶劑，使米力農(nóng)能夠溶于注射用水。
本注射液的制備方法包括以下步驟(1)將氯化鈉溶解于適量注射用水中，加入0.1％活性炭，加熱煮沸，過濾；(2)另取適量注射用水加入米力農(nóng)與乳酸，攪拌使米力農(nóng)溶解，然后加到過濾后的氯化鈉溶液中，加注射用水至全量；(3)用乳酸或氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值為3.2～4.0，最后經(jīng)灌裝滅菌即得。
本注射液的使用方法為先按37.5～50μg/kg緩慢靜脈注射10分鐘(注射過快可能誘發(fā)室性早搏)后，繼續(xù)以0.375～0.75μg/kg/min靜脈滴注，此后根據(jù)臨床效應(yīng)調(diào)整用量。
本發(fā)明的優(yōu)點是制備工藝簡單，臨床使用方便，不需要稀釋，治療效果和患者耐受性都很好。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明，但本發(fā)明的應(yīng)用范圍不僅限于下列實施例。
實施例1米力農(nóng) 15g氯化鈉 830g乳酸(85％) 31g注射用水 適量制備工藝將氯化鈉溶解于適量注射用水中，加入0.1％活性炭，加熱煮沸10分鐘，過濾；另取適量注射用水加入米力農(nóng)與乳酸，攪拌使米力農(nóng)溶解，然后加到過濾后的氯化鈉溶液中，加注射用水至全量，用乳酸或氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值為3.2～4.0，最后經(jīng)灌裝滅菌，制成1000瓶，即得。
實施例2米力農(nóng) 22g
氯化鈉858g乳酸(85％)34g注射用水 適量制備工藝同實施例1。
實施例3米力農(nóng) 24g氯化鈉 862g乳酸(85％) 35g注射用水 適量制備工藝同實施例1。
實施例4米力農(nóng) 27g氯化鈉 885g乳酸(85％) 36g注射用水 適量制備工藝同實施例1。
實施例5米力農(nóng) 30g氯化鈉 920g乳酸(85％) 37g
注射用水 適量制備工藝同實施例1。
權(quán)利要求
1.一種米力農(nóng)氯化鈉注射液，其特征是每100ml注射液中各組分的含量為米力農(nóng)15～30mg；氯化鈉830～920mg；乳酸26～32mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射液，其特征是每100ml注射液中各組分的含量為米力農(nóng)20mg；氯化鈉872mg；乳酸28mg。
3.權(quán)利要求1所述的注射液的制備方法，其特征在于包括以下步驟a、將氯化鈉溶解于適量注射用水中，加入0.1％活性炭，加熱煮沸，過濾；b、另取適量注射用水加入米力農(nóng)與乳酸，攪拌使米力農(nóng)溶解，然后加到過濾后的氯化鈉溶液中，加注射用水至全量；c、用乳酸或氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值為3.2～4.0，最后經(jīng)灌裝滅菌即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療充血性心力衰竭的米力農(nóng)氯化鈉注射液及其制備方法，其特征是每100ml注射液中各組分的含量為米力農(nóng)15～30mg；氯化鈉830～920mg；乳酸26～32mg。優(yōu)選每100ml注射液中各組分的含量為米力農(nóng)20mg；氯化鈉872mg；乳酸28mg。本發(fā)明所提供的注射液具有制備工藝簡單，臨床使用方便，治療效果和患者耐受性都很好的優(yōu)點。
文檔編號A61K31/444GK1679566SQ20041003082
公開日2005年10月12日 申請日期2004年4月7日 優(yōu)先權(quán)日2004年4月7日
發(fā)明者趙志全 申請人:魯南制藥集團(tuán)股份有限公司