專利名稱：血竭滴丸及其制備方法—祛瘀定痛，止血生肌的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種血竭的醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體說(shuō)是棕櫚科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果實(shí)滲出的樹(shù)脂經(jīng)加工制成的血竭滴丸制劑的配方及其制備方法。
背景技術(shù)：
血竭又名麒麟竭，始載于南北朝時(shí)代的《雷公炮炙論》，在我國(guó)作為中藥已有1500多年的歷史，由棕櫚科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果實(shí)滲出的樹(shù)脂經(jīng)加工制成。性味甘、咸，平。歸心、肝經(jīng)。具有祛瘀定痛，止血生肌作用。用于跌撲折損，內(nèi)傷瘀痛；外傷出血不止。通常情況下研末內(nèi)服，或入丸劑，或研末撒或入膏藥外用。血竭收載于中國(guó)藥典2000年版一部。
麒麟血竭含紅色樹(shù)脂約57.5％，從中分離出血竭素、血竭紅素，兩者均為結(jié)晶性的血紅素，為黃酮類的衍生物。研究表明它可降低全血粘度、血漿粘度和紅細(xì)胞壓積，縮短紅細(xì)胞電泳時(shí)間，抑制血栓形成。此外尚有黃色血竭樹(shù)脂烴、去甲基血竭紅素、去甲基血竭素等。龍血樹(shù)含血紅樹(shù)脂達(dá)80％以上。從劍葉龍血樹(shù)中分離得到5個(gè)芳香化合物對(duì)羥基苯甲酸乙酯、7，4-二羥基黃酮、Loureirin以及一個(gè)甾體皂甙。從血竭的石油醚和醋酸乙酯部分中分離得6個(gè)化合物，經(jīng)理化常數(shù)和光譜性質(zhì)鑒定其中的1，2，4，5-四氯甲氧基苯為新的化合物。隨著研究的深入，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)有待于進(jìn)一步明確。
血竭用于治療心血管疾病方面有新進(jìn)展。它可降低氧耗，增加血供，對(duì)缺氧心肌有保護(hù)作用及抗心律失常作用。將血竭注射液1∶3000注入豚鼠心臟，能明顯減慢豚鼠的心律，減弱收縮力，增加冠脈流量，并使缺氧心肌細(xì)胞的乳酸脫氫酶的釋放減少，降低心律失常率。血竭治療冠心病進(jìn)行多方的研究，特別在冠心病心絞痛療效顯著，與硝酸甘油對(duì)照，其起效時(shí)間，心絞痛輕、中、重改善情況，心電圖改善情況均無(wú)明顯差異。血竭同樣用于冠心病血瘀癥的治療，以微循環(huán)、血液流變學(xué)、血栓素β2(TXβ2)和6-酮前列腺素Flα(6-Keto-PGFIα)等為指標(biāo)觀察了復(fù)方血竭注射液與生理鹽水對(duì)家兔的血瘀模型、正常大鼠左室等容收縮性能指標(biāo)的影響，結(jié)果表明本方具有改善微循環(huán)，降低全血和血漿粘度、降低血漿TXβ2和升高6-Keto-PGFIα水平，優(yōu)于丹參對(duì)照組，對(duì)患者超聲心功能和每分鐘輸出(CO)及射血分?jǐn)?shù)(EF)無(wú)明顯影響。
血竭單劑、合劑為治療肛腸科疾病的首選藥物，治療肛門(mén)炎性疾病等有明顯療效。用血竭內(nèi)服和外敷相結(jié)合治療各型急性期外痔119例，臨床觀察結(jié)果具有消腫、止痛、止血明顯、療程短、療效顯著，有效率100％，使用方便，無(wú)副作用。也廣泛用于內(nèi)痔的治療。將地榆、三七、大黃、血竭組成的消炎栓治療肛腸疾病467例臨床觀察均具有明顯效果。
血竭治療糖尿病特別攻克II型糖尿病獲突破。在中醫(yī)辯證下，治療II型糖尿病高脂血癥，加服血竭粉于飯前30min空腹開(kāi)水送服，30d為一個(gè)療程，治療3個(gè)療程，結(jié)果總膽固醇下降平均值1.33～2.45mmol·l-1，甘油三脂平均下降0.42～1.30mmol·l-1，高密度脂蛋白膽固醇提高平均值0.15～0.20mmol·l-1，低密度脂蛋白膽固醇平均下降0.25～0.67mmol·l-1，取得良好的療效。
血竭在婦科疾病中得到廣泛的應(yīng)用，內(nèi)外合治子宮肌瘤42例，用穿山甲、五靈脂和血竭等組成的祛瘀止痛膏外敷，總有效率達(dá)95.2％，提示本法有活血祛瘀、消癥止痛之功效。應(yīng)用鱉甲、穿山甲、丹參和血竭組成的婦痛寧治療子宮內(nèi)膜異位癥54例，臨床觀察治療后痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、卵巢囊腫、骨盆包塊等癥狀和體征均得到顯著改善，痊愈顯效率53.7％，總有效率90.7％，它能抑制異位內(nèi)膜細(xì)胞的代謝活動(dòng)而使異位內(nèi)膜萎縮，且作用具有一定的選擇性。血竭對(duì)治療宮頸糜爛及加減血竭輔助藥物流產(chǎn)有顯著療效。
血竭的止血功能在消化系統(tǒng)中的應(yīng)用得到進(jìn)一步的發(fā)展，實(shí)驗(yàn)證實(shí)血竭能縮短小鼠凝血時(shí)間，家兔血復(fù)鈣時(shí)間及球蛋白溶血時(shí)間ELT，對(duì)家兔凝血酶原、時(shí)間無(wú)明顯影響。將23例上消化道出血患者口服大小劑量血竭，總治愈率兩組均為100％。用白芨、烏賊骨、三七、血竭等組成烏芨止血散治療消化道大出血療效顯著。用黃芪、烏賊骨、血竭組成方劑胃舒靈治療消化道潰瘍143例，療程8周，結(jié)果治愈率88.1％，遠(yuǎn)期療效觀察1年內(nèi)復(fù)發(fā)率5％，2年累積復(fù)發(fā)率為16％，3年累積復(fù)發(fā)率為28％，認(rèn)為血竭具有綜合的治療作用，有利于提高潰瘍的愈合質(zhì)量。
血竭在治療頸椎病上的應(yīng)用 用當(dāng)歸、土鱉蟲(chóng)與血竭組成的蛇靈丸治療頸椎病40例，總有效率95％，對(duì)照組服用頸復(fù)康沖劑，總有效率75％，具有顯著性差異。該方具有溫經(jīng)散寒、活血化瘀、解肌通絡(luò)之效，故對(duì)氣滯血瘀型、風(fēng)寒濕痹型、營(yíng)衛(wèi)不和型的頸椎病療效較好。
另外，治療褥瘡用血竭粉涂在經(jīng)75％乙醇浸濕的紗布后外敷在褥瘡皮面，每4～6h用20％乙醇再浸濕紗布，每天換藥1次直到創(chuàng)面愈合，該法與傳統(tǒng)方法比較，治愈時(shí)間可提前10～15d。采用當(dāng)歸、白芷、紫草、輕粉與血竭組成的生肌玉紅膏外敷治療帶狀皰疹156例，總有效率達(dá)98％。
令人欣喜的是近年來(lái)血竭制劑在顱腦損傷、腦血管意外后遺癥方面的應(yīng)用常用報(bào)道，對(duì)治療某些疑難雜癥如癌癥也得到廣泛的應(yīng)用。血竭的毒副作用小，偶見(jiàn)接觸性致敏。其臨床藥理作用也有待于進(jìn)一步研究。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于通過(guò)制成血竭滴丸，可以防止藥物氣味散發(fā)，提高藥物穩(wěn)定性和生物利用度，發(fā)揮速效、長(zhǎng)效的治療作用。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案將血竭細(xì)粉加入融熔的基質(zhì)中，攪勻，滴制法制丸，冷卻劑中冷凝成丸、除冷卻劑、干燥、質(zhì)檢、包裝。
本發(fā)明血竭滴丸所用的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟等。
本發(fā)明血竭滴丸所用的冷卻劑包括但不限于液體石蠟、植物油、煤油、甲基硅油、水、不同濃度的鹽溶液、不同濃度的酸溶液、不同濃度的乙醇溶液等。
下面經(jīng)過(guò)檢測(cè)對(duì)照說(shuō)明本發(fā)明的有益效果一、檢測(cè)指標(biāo)及方法溶散時(shí)限照崩解時(shí)限檢查法(中國(guó)藥典2000年版一部附錄XIIA)檢查。
二、市售血竭膠囊崩解時(shí)限檢查結(jié)果39分鐘。
三、實(shí)施例1樣品溶散時(shí)限檢查結(jié)果21分鐘。
四、實(shí)施例2樣品溶散時(shí)限檢查結(jié)果15分鐘。
五、實(shí)施例3樣品溶散時(shí)限檢查結(jié)果13分鐘。
六、實(shí)施例4樣品溶散時(shí)限檢查結(jié)果9分鐘。
具體實(shí)施例方式
一、實(shí)例1配方血竭 50g聚乙二醇6000 500g制備方法取聚乙二醇6000，加熱使融熔，加入血竭細(xì)粉，攪勻，保溫條件下滴入二甲基硅油中冷卻成丸，收集滴丸，干燥，即得。
二、實(shí)例2配方血竭 50g硬脂酸鈉 30g蟲(chóng)蠟 10g制備方法取硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟，加熱使融熔，加入血竭細(xì)粉，攪勻，保溫條件下滴入1％硫酸水溶液中冷卻成丸，收集滴丸，干燥，即得。
三、實(shí)例3配方血竭 50g聚乙二醇4000 400g制備方法取聚乙二醇4000，加熱使融熔，加入血竭細(xì)粉，攪勻，保溫條件下滴入植物油中冷卻成丸，收集滴丸，干燥，即得。
四、實(shí)例4配方血竭50g單硬脂酸甘油酯 300g制備方法取單脂酸甘油酯，加熱使融熔，加入血竭細(xì)粉，攪勻，保溫條件下滴入1％硫酸水溶液中冷卻成丸，收集滴丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.血竭滴丸及其制備方法，其特征在于它是將血竭細(xì)粉加入融熔的基質(zhì)中，攪勻，滴制法制丸，冷卻劑中冷凝成丸后除冷卻劑、干燥而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的血竭滴丸及其制備方法中的血竭是由棕櫚科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果實(shí)滲出的樹(shù)脂經(jīng)加工制成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的血竭滴丸及其制備方法中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟等。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的血竭滴丸及其制備方法中的冷卻劑包括但不限于液體石蠟、植物油、煤油、甲基硅油、水、不同濃度的鹽溶液、不同濃度的酸溶液、不同濃度的乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明涉及血竭滴丸及其制備方法，它是將由棕櫚科植物麒麟竭Daemonorops draco B1.果實(shí)滲出的樹(shù)脂經(jīng)加工制成的血竭細(xì)粉加入融熔的基質(zhì)中，攪勻，滴制成丸，冷卻劑中冷卻后干燥而制成的血竭滴丸劑，可以防止藥物氣味散發(fā)，提高藥物穩(wěn)定性和生物利用度，發(fā)揮速效、長(zhǎng)效的使用。
文檔編號(hào)A61P3/10GK1457835SQ0312301
公開(kāi)日2003年11月26日 申請(qǐng)日期2003年4月26日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月26日
發(fā)明者劉智, 許軍, 錢進(jìn), 彭紅, 劉孝樂(lè) 申請(qǐng)人:南昌弘益科技有限公司