專(zhuān)利名稱(chēng)：一種治療常年性變態(tài)反應(yīng)鼻炎的鼻腔制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物復(fù)方制劑領(lǐng)域，具體涉及一種治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑。
常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的病因是由于鼻粘膜的特殊敏感反應(yīng)。抗原為吸入物、食物、細(xì)菌或物理因素。吸入物常為空氣中塵埃，室內(nèi)塵埃，平常多為建筑物、羽毛等的分解物，以及霉菌和細(xì)菌。據(jù)統(tǒng)計(jì)報(bào)道，國(guó)內(nèi)發(fā)病率在5-15％。
目前臨床上一般采用以下療法減敏療法，即免疫療法；非特效治療；抗組織胺藥物治療；激素治療；抗生素治療和手術(shù)治療。
常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎，用上述單一的藥物治療方法，治療效果差，周期長(zhǎng)，藥物的副反應(yīng)大，治療周期往往難以繼續(xù)，即使采用復(fù)合治療，效果也難以肯定。如果采用手術(shù)治療一創(chuàng)傷性方法，將會(huì)影響病人的嗅覺(jué)和防御病原體侵害的功能。
本發(fā)明公開(kāi)的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑是由重量百分比為0.01～5％抗生素、0.01～5％抗組胺藥、0.01～5％激素或非甾體抗炎藥、0.05～2％局部血管收縮藥和1～99.92％藥物輔料組成的。
其中所述的抗生素類(lèi)藥物優(yōu)選自大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)如紅霉素(Erythromycin)等；四環(huán)素類(lèi)如金霉素(lucomycin)等；林可霉素類(lèi)如林可霉素(Lincomycin)等；氯霉素類(lèi)如氯霉素(Chlomycetin)等；喹諾酮類(lèi)如氟哌酸(Norfloxacin)、納諾沙星(Nanofloxacin)、左氧氟沙星(Levofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等；呋喃類(lèi)如呋喃西林(Nitrocin)等；其它類(lèi)抗生素如莫匹羅星(Eismycin)等。
其中所述的抗組胺類(lèi)藥物優(yōu)選自苯海拉明(Benadrin)、去敏靈(Azaron)、安其敏(Aphilan)、敏克靜(Bonamine)、特非那丁(Alergist)、開(kāi)瑞坦(Clarityne)、息斯敏(Astemizole)、異丁嗪(Alimemazine)、非尼拉敏(Aveletten)、賽克利嗪(Cyclizine)、依巴斯汀(Ebastel)、阿伐斯汀(Acrivastine)、依匹斯汀(Epinastin)、立復(fù)汀(Livostin)、溴苯那敏(Antial)、卡比沙明(Carbinoxamine)、氯苯那敏(Chloropheniramine)、多西拉敏(Doxylamine)、氯馬斯汀(Clemastine)、異丙嗪(promethazine)、甲地嗪(Methdilazine)、羥嗪(Hydroxyzine)、吡拉明(Pyrilamine)、曲普利啶(Triprolidine)、阿扎他定(Azatadine)、賽庚啶(Cyproheptadine)、抗敏胺(Phenindamine)等。
其中所述的激素類(lèi)藥物優(yōu)選自氫化潑尼松琥珀酸鈉(MeticoteneSoluble)、氫化潑尼松磷酸鈉(Prednesol)、氫化可的松磷酸鈉(Actocortin)、倍他米松磷酸鈉(Bentelan)、地塞米松磷酸鈉(Colvasone)、醋酸地塞米松(Dectancyl)、倍樂(lè)松(Beclomethasone)、氟尼縮松(Flunisolide)、丙酸氟地松(Fluticasone)、丁地去炎松(Budesonide)、去炎松-A(Kenacort-A)等。
其中所述的局部血管收縮藥優(yōu)選自四氫萘唑啉(Tetrahydrozoline)、羥芐羥麻黃堿(Miolene)、對(duì)羥麻黃堿(Oxyephedrine)、萘胺唑啉(Tramazoline)、鹽酸麻黃堿(EphedrineHyd)、羥間唑啉(Afrazine)、萘甲唑啉(Albalon)等。
其中所述的非甾體類(lèi)抗炎藥優(yōu)選自丙酸類(lèi)如消炎痛(Indomethacin)、吲哚洛芬(Indoprofen)、布洛芬(Ibuprofen)、芬布芬(Fenbufen)、萘普生(Naprofen等；昔康類(lèi)如吡羅昔康(Piroxicam)、替諾昔康(tenxicanm)等；滅酸類(lèi)如雙氯滅痛(Diclofenac sodium)等。
本發(fā)明所述鼻腔制劑包括油膏劑、霜?jiǎng)?、鼻噴?Nasal Spray)、滴鼻劑(Naristillae)。
本發(fā)明再一目的是公開(kāi)上述鼻腔制劑在制備治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明中各藥物組配的依據(jù)表現(xiàn)為1、過(guò)敏性鼻炎在打噴嚏時(shí)往往會(huì)損傷鼻腔粘膜導(dǎo)致感染，加適量的抗生素，可修復(fù)感染創(chuàng)口，減少傷口對(duì)鼻腔粘膜的刺激。
2、單純的抗組胺藥物，用于過(guò)敏性鼻腔粘膜，往往效果差難以持久。
3、糖皮質(zhì)激素可抑制鼻粘膜變態(tài)反應(yīng)，減輕粘膜腫脹、鼻塞等癥狀；增強(qiáng)兒萘酚胺的收縮血管作用，使局部充血減輕；抑制致炎活性物質(zhì)前列腺和白三烯的產(chǎn)生，減少涕液的生成。
4、抗炎類(lèi)藥藥，主要抑制致炎活性物質(zhì)前列腺素和白三烯的產(chǎn)生，減輕變態(tài)反應(yīng)的刺激癥狀。
5、過(guò)敏性鼻炎往往治療周期長(zhǎng)，盡管采用鼻腔局部給藥，也會(huì)因藥物吸收量大產(chǎn)生全身作用，無(wú)論采用抗生素、抗組胺藥、激素都會(huì)因長(zhǎng)期使用帶來(lái)各種藥源性副反應(yīng)，因此本處方中增加局部血管收縮藥，可減少藥物的吸收量，提高局部藥物的濃度，增加藥效；同時(shí)可改善鼻粘膜腫脹，減輕鼻塞，改善鼻腔的通透性以及鼻粘膜摩擦性炎癥。
上述藥物合理組配產(chǎn)生的協(xié)同作用可根本性改善變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的癥狀，使一些現(xiàn)有藥物難以治愈的鼻炎患者得到根本改善或治愈。
阿伐斯汀 5mg去炎松-A 0.2mg鹽酸麻黃堿 0.01g將上述四種藥物分別與0.3％的卡波普耳各2.5g混合、研勻，再放在一起混合成白色微懸浮液，灌入25ml的氣壓瓶中，然后壓入混合拋射劑F115g、F122g噴鼻。
2002年2月20日，患者用了實(shí)例1的藥后，每天涂藥于鼻腔1-2次，至3月20日隨訪(fǎng)，未見(jiàn)鼻炎發(fā)作。
2002年1月10日，患者用了實(shí)施例1的藥后，每天噴藥于鼻腔1-2次，至3月2日隨訪(fǎng)，未見(jiàn)鼻炎發(fā)作。
權(quán)利要求
1.一種治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于該鼻腔制劑是由重量百分比為0.01～5％抗生素、0.01～5％抗組胺藥、0.01～5％激素或非甾體抗炎藥、0.05～2％局部血管收縮藥和1～99.92％藥物輔料組成的。
2.一種如權(quán)利要求1所述的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于其中所述的鼻腔制劑包括油膏劑、霜?jiǎng)?、鼻噴劑和滴鼻劑?br> 3.一種如權(quán)利要求1所述的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于其中所述的抗生素類(lèi)藥物選自大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、林可霉素類(lèi)、氯霉素類(lèi)、喹諾酮類(lèi)、呋喃類(lèi)和其它類(lèi)抗生素。
4.一種如權(quán)利要求1所述的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于其中所述的抗組胺類(lèi)藥物選自苯海拉明、去敏靈、安其敏、敏克靜、特非那丁、開(kāi)瑞坦、息斯敏、異丁嗪、非尼拉敏、賽克利嗪、依巴斯汀、阿伐斯汀、依匹斯汀、立復(fù)汀、溴苯那敏、卡比沙明、氯苯那敏、多西拉敏、氯馬斯汀、異丙嗪、甲地嗪、羥嗪、吡拉明、曲普利啶、阿扎他定、賽庚啶、抗敏胺等。
5.一種如權(quán)利要求1所述的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于其中所述的激素藥物選自氫化潑尼松琥珀酸鈉、氫化潑尼松磷酸鈉、氫化可的松磷酸鈉、倍他米松磷酸鈉、地塞米松磷酸鈉、醋酸地塞米松、倍樂(lè)松、氟尼縮松、丙酸氟地松、丁地去炎松、去炎松—A等。
6.一種如權(quán)利要求1所述的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于其中所述的局部血管收縮藥選自四氫萘唑啉、羥芐羥麻黃堿、對(duì)羥麻黃堿、萘胺唑啉、鹽酸麻黃堿、羥間唑啉、萘甲唑啉等。
7.一種如權(quán)利要求1所述的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑，其特征在于其中所述的非甾體類(lèi)抗炎藥選自丙酸類(lèi)、昔康類(lèi)和滅酸類(lèi)。
8.一種如權(quán)利要求1所述的鼻腔制劑在制備治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物中的應(yīng)用
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑。本發(fā)明公開(kāi)的治療常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的鼻腔制劑是由重量百分比為0.01～5％抗生素、0.01～5％抗組胺藥、0.01～5％激素或非甾體抗炎藥、0.05～2％局部血管收縮藥和1～99.92％藥物輔料組成的。本發(fā)明針對(duì)常年性變態(tài)反應(yīng)性鼻炎發(fā)病原因，反復(fù)發(fā)作的卡他形癥狀及各類(lèi)藥物性能、療效的特點(diǎn)，進(jìn)行篩選和研究，提供一種安全、有效、作用迅速、全面控制鼻炎癥狀的鼻腔制劑。
文檔編號(hào)A61P37/00GK1463703SQ02111978
公開(kāi)日2003年12月31日 申請(qǐng)日期2002年6月7日 優(yōu)先權(quán)日2002年6月7日
發(fā)明者邵海浩, 陳海林, 陳建興, 陳良康 申請(qǐng)人:上海市計(jì)劃生育科學(xué)研究所, 邵海浩, 陳海林, 陳建興, 陳良康